0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Как применять Нимодипин: инструкция, цена, аналоги

Нимодипин

Состав

Нимодипин, микроскопическая целлюлоза, повидон, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, магния стеарат, кросповидон, диоксид титана, макрогол, триацетат глицерола, оксид железа жёлтый индигокармин.

Форма выпуска

Таблетки 30 мг в пленочной оболочке, круглой формы с двувыпуклой поверхностью желтого цвета в блистерной упаковке в картонной пачке № 30.

Фармакологическое действие

Нейропротективное, антиагрегационное, вазодилатирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат, производное дигидропиридина, относится к группе блокаторов кальциевых каналов. Блокирует процесс поступления ионов кальция через клеточную мембрану. Обладает сосудорасширяющим эффектом, преимущественно, на сосуды головного мозга.

Купирует спазм сосудов, вызывает выраженное увеличение кровоснабжения в ишемированных участках головного мозга. Улучшает церебральное кровообращение, функцию мозговых нейронов при субарахноидальном кровоизлиянии. Улучшает способность к концентрации внимания и память. На системное АД и на сократимость миокарда существенного влияния не оказывает.

Фармакокинетика

Быстрая и практически полная всасываемость из ЖКТ. Связь с белками крови на уровне 95%. Период полувыведения —10 часов. Биотрансформируется в печени с до уровня фармакологически неактивных метаболитов. Выводится через кишечник и незначительно в неизмененном виде через почки.

Показания к применению

В комплексной терапии цереброваскулярной недостаточности, остаточных симптомов нарушения мозгового кровообращения, ишемии мозга при субарахноидальном кровоизлиянии.

Противопоказания

Выраженная артериальная гипертензия, высокая чувствительность к препарату, беременность, лактация, возраст до 18 лет.

С осторожностью принимать в пожилом возрасте, при выраженной брадикардии, нарушениях функции почек, ХСН, инфаркте миокарда, артериальной гипотензии, внутричерепной гипертензии, генерализованном отеке головного мозга.

Побочные действия

Сухость во рту, головная боль, дискомфорт в ЖКТ, тошнота, повышение аппетита, гиперплазия десен, диарея, снижение АД, стенокардия, брадикардия, экстрасистолия, аритмии, астения, головокружение, экстрапирамидные нарушения, возбуждение, повышенная психомоторная активность, бессонница, агрессивность/депрессия, сонливость, повышенная утомляемость, кашель, затруднение дыхания, кожная сыпь, агранулоцитоз, отечность и болезненность суставов, повышение веса, снижение функции почек.

Нимодипин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимаются внутрь, не разжевывая, запивая водой (следует избегать совместного приема с грейпфрутовым соком). Прием препарата не связан с приемом пищи. Время между приемами таблеток должен быть не менее 4 часов. Стандартная рекомендованная доза составляет 30 мг три раза в сутки. Курс лечения определяется индивидуально и может продолжаться на протяжении нескольких месяцев.

Передозировка

При приеме препарата в дозах, превышающих терапевтические, возможны: тошнота, выраженное понижение АД, брадикардия/тахикардия, желудочно-кишечные расстройства.

Взаимодействие

При одновременном приеме:

  • с антигипертензивными ЛС возрастает риск усиления антигипертензивного эффекта;
  • с бета-адреноблокаторами — развитие сердечной недостаточности, выраженной артериальной гипотензии;
  • с аминогликозидами, фуросемидом, цефалоспоринами— риск нарушения функции почек;
  • с фенитоином, фенобарбиталом и карбамазепином — биодоступность нимодипина снижается;
  • с вальпроатом натрия — повышение концентрации нимодипина в крови;
  • с циметидином — риск усиления антигипертензивного действия.

Нимодипин-натив

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

Читать еще:  Амлодипин — официальная инструкция по применению

Вспомогательные вещества: этанол 96% — 200 мг, макрогол 400 — 170 мг, натрия цитрата дигидрат — 2 мг, лимонной кислоты моногидрат — 0.33 мг, вода д/и — 625.1 мг.

50 мл — флаконы темного стекла типа I (1) — пачки картонные.
50 мл — флаконы темного стекла типа I (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Избирательно взаимодействует с кальциевыми каналами типа L и блокирует трансмембранное поступление ионов кальция. Оказывает сосудорасширяющее действие преимущественно на сосуды головного мозга. Предотвращает или устраняет спазм сосудов, вызываемый различными сосудосуживающими биологически активными веществами. Вызывает более выраженное увеличение перфузии в участках головного мозга с недостаточным кровоснабжением (по сравнению с участками с нормальным кровоснабжением). Улучшает церебральное кровообращение при субарахноидальном кровоизлиянии.

Стабилизирует функциональное состояние мозговых нейронов. Улучшает память и способность к концентрации внимания.

Не оказывает существенного влияния на системное АД, практически не влияет на проводимость в AV- и синоатриальном узлах и на сократимость миокарда. Рефлекторно увеличивает ЧСС в ответ на расширение сосудов.

Фармакокинетика

Показания

Режим дозирования

При приеме внутрь разовая доза — 30-60 мг, частота приема и длительность применения зависят от показаний.

При в/в, внутрисердечном введении дозу устанавливают индивидуально.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, приливы, возникновение или усугубление имеющейся сердечной недостаточности, экстрасистолия, стенокардия (вплоть до развития инфаркта миокарда, особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в т.ч. кратковременное трепетание желудочков, аритмия типа «пируэт»); редко — чрезмерное снижение АД, тахикардия, транзиторное нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, дискомфорт в ЖКТ, диспептические симптомы, транзиторное повышение активности трансаминаз, ГГТ и ЩФ в плазме крови, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), запор, сухость во рту, повышение аппетита.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, астения, экстрапирамидные нарушения, симптомы возбуждения ЦНС (бессонница, повышенная психомоторная активность, возбуждение, агрессивность), депрессия, утомляемость, сонливость.

Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания, кашель, отек легких, стридорозное дыхание.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.

Прочие: болезненность и отечность суставов, усиление потоотделения, снижение функции почек (повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия), галакторея, повышение массы тела, отечность стоп и голеней.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применяют при выраженной брадикардии, хронической сердечной недостаточности, легкой или умеренной артериальной гипотензии, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, внутричерепной гипертензией, при генерализованном отеке тканей головного мозга.

При нарушениях функции почек и пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим нимодипин, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможна выраженная артериальная гипотензия и повышение риска развития сердечной недостаточности.

При одновременном применении с аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом возможно нарушение функции почек.

При одновременном применении с вальпроатом натрия повышается концентрация нимодипина в плазме крови; с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином значительно снижается биодоступность нимодипина.

При одновременном применении с циметидином возможно небольшое повышение концентрации нимодипина в плазме крови и усиление его антигипертензивного действия.

Нимодипин (Nimodipine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Нимодипин

Химическое название

1-Метилэтиловый эфир 2-метоксиэтил-1,4-дигидро-2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Нимодипин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Нимодипин

Производное 1,4-дигидропиридина. Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 418,5.

Фармакология

Специфически связывается с расположенными на клеточных мембранах рецепторами, регулирующими функцию кальциевых каналов L-типа. Тормозит медленный ток ионов кальция в фазу деполяризации, уменьшает содержание кальция в клетках; расслабляет гладкие мышцы резистивных сосудов (артерий и артериол) и расширяет их. Преимущественно влияет на сосуды головного мозга, нормализует мозговое кровоснабжение, увеличивает толерантность нейронов к ишемии. Оказывает нейропротективное действие, стабилизирует функции нервных клеток. У пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения улучшает перфузию поврежденных и ишемизированных участков мозга. Внутривенное введение в начальной фазе инсульта сопровождается уменьшением числа осложнений и летальности. Снижает частоту и тяжесть ишемических нарушений после субарахноидального кровоизлияния в результате разрыва врожденной внутричерепной аневризмы. Улучшает мозговой кровоток у больных с гипертоническим кризом, ослабляет возрастную (при старении) неврологическую симптоматику в т.ч. нарушение памяти, эмоциональную лабильность, уменьшение инициативы. Эффективен в профилактике (120 мг/сут) и лечении мигрени и мигренеподобной головной боли сосудистого генеза. Уменьшает ОПСС и системное АД (может вызывать рефлекторную тахикардию). Вызывает дилатацию коронарных сосудов, что приводит к усилению кровотока и повышению оксигенации миокарда. Не подавляет синусно-предсердный или предсердно-желудочковый узел, обладает незначительным отрицательным инотропным эффектом.

Читать еще:  Брадикардия сердца — что это такое, причины, симптомы и лечение, профилактика

Быстро всасывается из ЖКТ . Cmax достигается через 1 ч после приема внутрь и через 3 мин при в/в введении. В связи с эффектом «первого прохождения» через печень биодоступность составляет около 13% (у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием — до 16 %). Связывается с белками плазмы до 95%. T1/2 составляет 8–9 ч (увеличивается при заболеваниях почек и выраженной печеночной недостаточности). Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится с фекалиями в виде метаболитов (более 99%) и в неизмененном виде с мочой (менее 1%).

Нимодипин и его метаболиты обнаруживаются в молоке крыс в концентрациях, значительно превышающих плазменные. Результаты изучения хронической токсичности показали, что введение 180 мг/кг/сут крысам в течение 2 лет и до 6,25 мг/кг/сут собакам в течение 1 года не приводит к развитию токсических эффектов. Не обладает мутагенными свойствами (в тесте Эймса, микроядерном тесте и тесте доминантных леталей получены отрицательные результаты). При введении мышам в течение 91 нед признаков канцерогенности не выявлено, но установлено сокращение ожидаемой продолжительности жизни. В экспериментах на гималайских кроликах тератогенное действие (остановка развития плода) проявлялось при введении в дозах 1 и 10 (но не 3) мг/кг/сут с 6 по 18-й день беременности. У крыс при введении с 6 по 15-й день беременности в дозе 100 мг/кг/сут отмечены признаки эмбрио- и фетотоксичности, в т. ч. остановка роста и повышение частоты резорбции эмбриона/плода; при дозе 30 мг/кг/сут прекращал развитие плода и вызывал выкидыши.

Применение вещества Нимодипин

Ишемическое нарушение мозгового кровообращения ( в т.ч. при гипертоническом кризе), неврологические расстройства вследствие спазма сосудов головного мозга, обусловленного субарахноидальным кровоизлиянием, сенильная деменция.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная гипотензия, отек мозга, повышенное внутричерепное давление, тяжелые нарушения функции печени, цирроз печени, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Гипотензия (легкая или умеренная), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких, нерезко выраженные нарушения функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Нимодипин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9% — гипотензия; ®

НИМОДИПИН

Фармакокинетика

При пероральном применении из желудочно-кишечного тракта всасывается 50 % нимодипина.
Уже через 10-15 минут после приема нимодипин и его метаболиты оказываются в плазме крови. Максимальная концентрация в плазме крови создается в течение часа и составляет в среднем 31 мг/мл. Биодоступность препарата низкая, что обусловлено интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень. Нимодипин хорошо проникает через ГЭБ и оказывается в спинномозговой жидкости в концентрации, которая составляет приблизительно 0,5 % от уровня препарата в плазме крови. Возможно проникновение нимодипина через плаценту и выделение его с грудным молоком. Связывание нимодипина с белками плазмы крови составляет 97–99 %.
Нимодипин выводится в виде неактивных метаболитов (50 % – почками, 30 % – с желчью). Ранний период полувыведения нимодипина составляет 1-2 часа, а конечный – 8-9 часов.

Показания к применению:
Препарат Нимодипин применяется для профилактики и лечения ишемических неврологических расстройств, обусловленных спазмом сосудов головного мозга после субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы (назначают после предварительного курса инфузионной терапии раствором нимодипина); лечение функциональных нарушений мозговой деятельности в пожилом возрасте с выраженной симптоматикой (ухудшение памяти, нарушение концентрации внимания, изменения настроения).

Читать еще:  Применение мудры для снижения высокого артериального давления

Способ применения

При аневризматическом субарахноидальном кровоизлиянии после 5-14-дневного курса интенсивной инфузионной терапии рекомендуется принимать по 60 мг (2 таблетки) 6 раз в сутки с интервалом не менее 4 часов (максимальная суточная доза − 360 мг) в течение 7 дней с последующим снижением дозы. Курс лечения – 21 день. Для лечения функциональных нарушений мозговой деятельности в пожилом возрасте назначают по 30 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки.
Длительность применения нимодипина устанавливается индивидуально и может достигать нескольких месяцев. При почечной или печеночной недостаточности, а также у пациентов с нежелательными осложнениями необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение в зависимости от результатов контроля артериального давления, ЭКГ и других показателей функционального состояния организма.

Побочные действия

Желудочно-кишечный тракт: возможны диспептические явления, диарея, тошнота, рвота, гастроинтестинальные кровотечения, редко − симптомы кишечной непроходимости. Гепатобилиарная система: редко − транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, гаммаглутамилтрансферазы, желтуха, гепатит.
Сердечно-сосудистая система: возможно выраженное снижение артериального давления (особенно на фоне первоначально повышенного уровня), редко – повышение артериального давления, приливы (гиперемия лица, ощущение жара), повышенное потоотделение, тахикардия, реже – брадикардия, рикошетный спазм сосудов, изредка – глубокие венозные тромбозы, гематомы.
Дыхательная система: стридорозное дыхание, одышка. Нервная система: возможно головокружение, слабость, головная боль, расстройства сна, психомоторная гиперактивность, агрессивность, гиперкинезы, депрессия.
Система крови: очень редко – тромбоцитопения, анемия, ДВС-синдром.
Иммунная система: острые реакции гиперчувствительности, включая нечастые аллергические реакции, обычно легкой и умеренной степени (отеки, зуд, высыпания на коже).
Риск развития побочных эффектов возрастает с увеличением дозы и частоты приема препарата.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Нимодипин являются: индивидуальная гиперчувствительность к нимодипину и к другим компонентам препарата; тяжелые нарушения функции печени; острый период инфаркта миокарда и в течение месяца после него; приступ нестабильной стенокардии; применение в комбинации с рифампицином и противоэпилептическими средствами, такими как фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, так как эффективность нимодипина существенно снижается при одновременном приеме с этими препаратами; период беременности (кроме исключительных случаев), период кормления грудью; детский возраст до 18 лет.

Беременность

В период беременности Нимодипин допустимо назначать только в исключительных случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода.
При необходимости приема препарата женщинами, кормящими грудью, кормление на период лечения следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение нимодипина с такими лекарственными средствами как диазепам, дигоксин, глибенкламид, индометацин, ранитидин, варфарин также не выявило какого-либо медикаментозного взаимодействия.
Исследования на животных показали увеличение плазменной концентрации зидовудина при применении его одновременно с нимодипином. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно, но необходимо иметь в виду при их совместном назначении, что побочные эффекты зидовудина носят дозозависимый характер.

Передозировка

При острой передозировке препаратом Нимодипин наблюдается выраженная артериальная гипотензия, тахикардия или брадикардия, тошнота, расстройства функций органов желудочно-кишечного тракта, признаки нарушений функции центральной нервной системы.
Специфического антидота не существует, поэтому проводится симптоматическое лечение. Следует отменить препарат, промыть желудок с последующим применением активированного угля. При выраженной артериальной гипотензии возможно внутривенное введение допамина или норадреналина.
Гемодиализ при передозировке нимодипином не эффективен.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Нимодипин — таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Упаковка: по 10 таблеток в блистере, по 3 или 5 блистеров в пачке.

Состав:
1 таблетка Нимодипин содержит 30 мг нимодипина (в перерасчете на 100 % сухое вещество).
Вспомогательные вещества: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат, пленочное покрытие (гипромелоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), тартразин (Е 102), макрогол (ПЭГ 3000), триацетин, глицерол триацетат, железа оксид желтый (Е 172), индигокармин (Е 132)).

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector