0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Как принимать кавинтон до или после еды

Как принимать кавинтон до или после еды

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской, без запаха, с гравировкой CAVINTONна одной стороне.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

25 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциал-зависимые Na + и Са 2+ каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротекторное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са 2+ -кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции сердечного выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не оказывает эффекта «обкрадывания». На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь и через 1 ч достигает Сmах в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. Биодоступность при приеме внутрь — 7%.

В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. Cmax в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связывание с белками в организме человека — 66%. Vd составляет 246.7±88.5 л, что свидетельствует о значительном распределении в тканях. Клиренс составляет 66.7%, что превышает плазменный объем печени (50 л/ч), метаболизм преимущественно внепеченочный.

При многократном приеме в дозе 5 и 10 мг кинетика винпоцетина линейная. Css составляли 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно.

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при «первом прохождении» винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами.

Т1/2 у человека — 4.83±1.29 ч. В исследованиях с радиоактивной меткой препарат выводился почками и через кишечник в пропорции 60:40. В доклинических исследованиях значительная часть радиоактивности выявлялась в желчи, но значимая кишечно-печеночная циркуляция не найдена. В доклинических исследованиях выявлено, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, Т1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.

  • уменьшение выраженности неврологических и психических нарушений при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической и гипертонической энцефалопатии);

  • хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза;

  • для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, ощущение шума в ушах.

Принимают внутрь, после еды.

Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза/сут).

Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза — 30 мг.

При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации MedDRA), которые приведены в соответствии с частотой возникновения: нечасто (от ≥1/1000 до ® содержит 140 мг лактозы моногидрата. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не следует принимать данный препарат.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данные о влиянии винпоцетина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами отсутствуют.

Данные о передозировке винпоцетином отсутствуют. Однократный прием 360 мг винпоцетина не вызывал клинически значимых реакций, в т.ч. со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействие не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.

Одновременное применение винпоцетина и альфа-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами, действующими на ЦНС, и с препаратами противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке для защиты от света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Кавинтон

Головные боли, вызванные спазмом сосудов головы, плохая память, недостаточная умственная работоспособность, нечеткое зрение, шум в ушах – с этими проблемами, раньше считавшимися почти исключительно старческими, теперь может столкнуться любой человек. Решить их зачастую помогает Кавинтон – популярный препарат из группы ноотропных средств. Он нередко используется при проблемах с мозговым кровообращением, гипоксии мозговой ткани, черепно-мозговых травмах.

Описание

Действующее вещество Кавинтона – винпоцетин. Это растительный алкалоид, получаемый из цветка под названием барвинок. Лечебные свойства этого растения уже давно были известны в народной медицине.

Винпоцетин относится к классу ноотропных препаратов, то есть, препаратов, воздействующих на работу мозга. Он оказывает церебровазодилатирующее и церебропротективное действие. Основные эффекты винпоцетина – улучшение метаболизма и кровообращения в нервных тканях, антиоксидантное действие. Также препарат улучшает свойства крови.

Среди демонстрируемых препаратом метаболических эффектов, следует отметить следующие:

  • уменьшение степени повреждений, вызываемых аминокислотами,
  • ингибирование действия натриевых и кальциевых каналов,
  • стимуляция нейропротективного эффекта аминазина,
  • улучшение потребления и метаболизма глюкозы и кислорода,
  • стимуляция обмена серотонина и норадреналина,
  • повышение концентрации энергетической молекулы АТФ в тканях головного мозга,
  • повышение устойчивости нервных клеток к гипоксии.

Эффекты препарата, связанные с улучшением кровообращения:

  • снижение сопротивляемости сосудов головного мозга,
  • снижение склонности тромбоцитов к агрегации,
  • уменьшение патологической вязкости крови,
  • повышение деформируемости эритроцитов,
  • блокирование поглощения аденозина эритроцитами,
  • увеличение отдачи кислорода эритроцитами,
  • оптимизация кровообращения в мелких капиллярах (микроциркуляции) .

При этом препарат не оказывает значительного влияния на системное кровообращение, не меняет артериальное давление, частоту сердечных сокращений.

Важной особенностью препарата является то, что он наиболее активно действует именно в пораженной ишемической патологией части головного мозга.

Препарат легко проникает через гематоэнцефалический барьер, что и объясняет его ноотропный эффект. Он всасывается в кишечнике в течение часа. Две пятых препарата выводится через кишечник, а три пятых – через почки.

Показания

Основные области медицины, в которых используется препарат:

  • неврология,
  • невропатология,
  • психиатрия,
  • офтальмология,
  • отоларингология,
  • травматология.

Главное назначение Кавинтона – это лечение различных заболеваний и синдромов, прямо или косвенно связанных с недостатком мозгового кровообращения.

Кавинтон может назначаться врачами при:

  • транзиторных ишемических атаках;
  • атеросклерозе;
  • сосудистой деменции;
  • прогрессирующем инсульте;
  • восстановлении после инсульта, токсической или гипертонической энцефалопатии;
  • шейном остеохондрозе, осложненном нарушением мозгового кровообращения;
  • неврологических и психических расстройствах, вызванных цереброваскулярными нарушениями;
  • двигательных расстройствах;
  • нарушениях памяти.

Также Кавинтон нередко используется при восстановлении после черепно-мозговых травм.

В офтальмологии препарат применятся при:

  • спазме сосудов сетчатки,
  • атеросклеротических поражениях глазных сосудов,
  • тромбозах и эмболиях глазных сосудов,
  • дегенеративных изменениях в глазных тканях,
  • вторичной глаукоме.

В отоларингологической практике препарат может быть полезен в следующих случаях:

  • снижение слуха из-за пожилого возраста, недостаточности кровообращения или токсического поражения тканей;
  • болезнь Меньера;
  • системные головокружения;
  • вазовегетативные нарушения в период менопаузы;
  • кохлеовестибулярный синдром.

Противопоказания

Кавинтон – это относительно безопасное лекарство, и применять его можно даже людям, находящимся в тяжелом состоянии. Ни почечная, ни печеночная недостаточность не может быть противопоказанием для приема препарата. Нельзя принимать средство лишь при тяжелых формах ишемической болезни сердца и аритмии.

Также относительным противопоказанием является детский возраст (до 18 лет). На практике, правда, многие педиатры назначают его детям, если не существует другой альтернативы. Однако самостоятельно лечить данным препаратом детей не следует, ведь только врач может подобрать необходимую для ребенка дозу и форму препарата, учитывая возраст больного и его тип заболевания.

Применение при беременности и лактации

Препарат проникает через плацентарный барьер, и применять его во время беременности не рекомендуется. Хотя вроде бы речь в данном случае идет о небольших дозах, однако рисковать не стоит, ведь безопасность препарата для таких случаев не доказана. А опыты на животных продемонстрировали, что винпоцетин может быть причиной преждевременного прерывания беременности и плацентарных кровотечений. Также винпоцетин способен попадать в грудное молоко, поэтому при грудном вскармливании он тоже запрещен.

Побочные эффекты

Не существует препарата, при приеме которого исключались бы побочные явления, и Кавинтон здесь не является исключением. Наиболее частыми побочными эффектами при приеме препарата являются аллергические реакции, прежде всего, на коже – зуд и сыпь. Также могут встречаться неврологические реакции – головные боли, возбуждение, головокружение, бессонница или, наоборот, сонливость. При приеме таблеток могут появляться диспепсия, тошнота, диарея, изжога. Также может наблюдаться сухость во рту.

Достаточно редкими являются эффекты, связанные с сердечно-сосудистой системой – тахикардия, аритмия, удлинение зубца Т на кардиограмме. Несколько чаще могут встречаться скачки АД.

Внутривенное введение повышает риск развития аритмий. У больных с геморрагическим инсультом препарат можно применять только в том случае, если прошли острые проявления болезни (спустя 5-7 суток).

Форма выпуска

Основной формой лекарственного препарата являются таблетки. Они выпускаются в дозировке 5 мг. Также существуют таблетки Кавинтон Форте с увеличенной в два раза дозировкой – 10 мг винпоцетина.

Кроме того, существует раствор для инфузий, выпускаемый в ампулах. В 1 мл данного раствора также содержится 0,005 г винпоцетина. Ампулы раствора имеют объем 2, 5 и 10 мл.

Инструкция по применению

В большинстве случаев рекомендуется принимать по 5-10 мг 2-3 раза в день. Начинать лечение лучше всего с дозы в 5 мг. Максимальная суточная доза составляет 30 мг.

Кавинтон – это лекарство, рассчитанное на долговременный эффект и, следовательно, длительность курса приема может быть большой – 1-3 месяца. В некоторых случаях это время может быть продлено до 8 месяцев. Эффект начинает проявляться также не сразу, а примерно через неделю, в некоторых случаях – раньше, а в некоторых – позже. Во избежание возникновения синдрома отмены прекращать прием препарата необходимо постепенно, в течение трех дней снижая дозу. При заболеваниях почек и печени (кроме тяжелых форм), дозы препарата не требуют коррекции.

Принимать таблетки лучше всего после приема пищи.

Инструкция по применению инфузионного раствора

Дозировку для инфузионных введений определяет врач с учетом тяжести заболевания. Чаще всего в качестве суточной дозы берут 20-25 мг препарата (4-5 мл раствора). Этот объем раствора препарата разводится в 500 мл физиологического раствора или раствора декстрозы. Приготовленный объем инфузионной жидкости вводится внутривенно капельно в течение 3 часов после ее приготовления. Рекомендуемая скорость поступления раствора в кровь – 80 капель в минуту. Если раствор хорошо переносится пациентом, то суточную дозу можно увеличить. Средняя суточная дозировка составляет 0,65 мг/кг веса. При этом суточная дозировка не должна превышать 1 мг/кг веса. Продолжительность лечения зависит от заболевания и состояния пациента, обычно она составляет 10-14 дней.

Внутривенные струйные и внутримышечные инъекции не рекомендуются.

Кавинтон форте

Кавинтон форте: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Cavinton forte

Код ATX: N06BX18

Действующее вещество: винпоцетин (vinpocetine)

Производитель: Гедеон Рихтер-РУС, ЗАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 132 руб.

Кавинтон форте – лекарственное средство, улучшающее кровообращение и метаболизм головного мозга.

Форма выпуска и состав

Выпускают Кавинтон форте в форме таблеток: плоские, круглые, почти белого или белого цвета, с надписью «10 mg» и фаской на одной стороне, риской на другой (по 15 шт. в блистере, в картонной пачке 2 или 6 блистеров).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: винпоцетин – 10 мг;
  • дополнительные компоненты: кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кавинтон форте – церебровазодилатирующее средство, улучшающее метаболизм головного мозга и увеличивающее потребление его тканью глюкозы и кислорода. Винпоцетин – действующее вещество препарата, обеспечивает повышение устойчивости нейронов к гипоксии посредством усиления транспортировки глюкозы через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) к головному мозгу. Средство способствует осуществлению процесса распада глюкозы по энергетически более экономному, аэробному пути, избирательно ингибирует Са 2+ /зависимую фосфодиэстеразу (PDE), приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и аденозинмонофосфата (АМФ) головного мозга.

Винпоцетин содействует возрастанию концентрации аденозинтрифосфата (АТФ) и соотношения АТФ к АМФ в тканях головного мозга, а также усиливает протекание обмена норадреналина и серотонина. Активизирует восходящую ветвь норадренергической системы, демонстрирует антиоксидантный эффект. Благодаря действию препарата снижается агрегация тромбоцитов и повышенная вязкость крови, возрастает деформирующее влияние эритроцитов и блокируется утилизация аденозина эритроцитами. Винпоцетин способствует усилению нейропротективного эффекта аденозина и увеличению отдачи кислорода эритроцитами.

Кавинтон форте приводит к увеличению церебрального кровотока и снижению сосудистой резистентности головного мозга, существенно не влияя при этом на такие показатели системного кровообращения, как частота сердечных сокращений (ЧСС), артериальное давление (АД), минутный объем, общая периферическая резистентность. Винпоцетин не только не вызывает эффекта обкрадывания, но и улучшает поступление крови, преимущественно в ишемизированные области мозга с низкой перфузией.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация (Cmax) винпоцетина в плазме крови отмечается спустя 1 час после перорального приема. Абсорбируется средство главным образом в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Проходя через стенку кишечника не подвергается метаболизму. В тканях Cmax препарата наблюдается через 2–4 часа после перорального приема, биодоступность примерно составляет 7%.

На фоне повторных приемов в дозе 5 и 10 мг активное вещество демонстрирует линейную кинетику, связь с белками плазмы – 66%. Кавинтон форте проникает через плацентарный барьер. Клиренс препарата – 66,7 л/ч превосходит плазменный объем печени (50 л/ч), что является свидетельством протекания его метаболизма вне печени. Период полувыведения – 4,83±1,29 часа, экскретируется средство с калом и мочой в соотношении 2:3.

Показания к применению

  • неврология – симптомы психических и неврологических нарушений (в целях снижения выраженности) на фоне различных форм недостаточности кровообращения головного мозга, к которым относятся последствия перенесенного инсульта, восстановительная стадия геморрагического инсульта, состояния после ишемического инсульта, транзиторная ишемическая атака, атеросклероз сосудов головного мозга, вертебробазилярная недостаточность, сосудистая деменция, посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия;
  • офтальмология – хронические сосудистые патологии органа зрения: поражения сетчатки и сосудистой оболочки глаза;
  • оториноларингология – идиопатический шум в ушах, снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера.

Противопоказания

  • геморрагический инсульт в остром периоде;
  • тяжелая форма ишемической болезни сердца;
  • тяжелые аритмии;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и период кормления грудью;
  • гиперчувствительность к любому из составляющих Кавинтона форте.

Инструкция по применению Кавинтона форте: способ и дозировка

Кавинтон форте принимают перорально, рекомендуется пить таблетки после еды. Длительность лечения и дозировку устанавливает лечащий врач.

Средняя суточная доза составляет – по 5–10 мг 3 раза в сутки. Начальная суточная доза – не более 15 мг, максимально допустимая – 30 мг в сутки.

Терапевтический эффект отмечается примерно спустя 7 дней после начала курса лечения. Для достижения полноценного клинического действия препарата требуется 3 месяца.

Побочные действия

На фоне использования средства в редких случаях было отмечено появление следующих нарушений:

  • нервная система: повышенная сонливость/бессонница, головная боль, головокружение, общая слабость (эти эффекты также могут относиться к проявлениям основного заболевания), усиление потоотделения;
  • сердечно-сосудистая система: изменение электрокардиограммы (ЭКГ), проявляющееся удлинением интервала QT, депрессией сегмента ST; экстрасистолия, тахикардия (вместе с тем, причинная связь появления этих реакций с приемом средства не доказана, поскольку в естественной популяции они отмечаются с такой же частотой), ощущение приливов, лабильность АД;
  • аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь;
  • система пищеварения: тошнота, сухость во рту, изжога.

Передозировка

Информация о передозировке винпоцетином в настоящее время ограничена. При подозрении на данное состояние рекомендуют проведение процедуры промывания желудка, прием активированного угля, симптоматическую терапию.

Особые указания

Пациентам с синдромом пролонгированного интервала QT на фоне одновременного использования препаратов, приводящих к удлинению интервала QT, следует осуществлять периодический контроль ЭКГ.

При наличии непереносимости лактозы требуется учитывать, что в одной таблетке Кавинтон форте 10 мг содержится 83 мг лактозы моногидрата.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Данные о воздействии Кавинтона форте на способность к управлению автомобилем и другими сложными механизмами не предоставлены.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности прием Кавинтона форте противопоказан, т. к. винпоцетин проникает через плаценту. Установлено, что уровень активного вещества в плаценте и в крови плода является более низким, чем в крови матери. При использовании высоких доз возможно возникновение плацентарного кровотечения и спонтанных абортов, предположительно обусловленных усилением плацентарного кровоснабжения.

На протяжении 60 минут с грудным молоком выводится 0,25% принятой дозы, в связи с чем в период лактации при необходимости использования препарата требуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Кавинтон форте противопоказано принимать пациентам младше 18 лет ввиду отсутствия данных, подтверждающих эффективность и безопасность применения у этой возрастной категории пациентов.

При нарушениях функции почек

При наличии заболеваний почек Кавинтон форте назначают в обычной дозе, поскольку даже при длительных курсах терапии отсутствует кумуляция препарата.

При нарушениях функции печени

Пациентам с функциональными нарушениями печени не требуется индивидуальный подбор доз.

Лекарственное взаимодействие

  • имипрамин, гидрохлоротиазид, аценокумарол, дигоксин, глибенкламид, клопамид, бета-адреноблокаторы (пиндолол, хлоранолол): взаимодействие не отмечено;
  • метилдопа: возможно повышение гипотензивного эффекта (при данной комбинации требуется систематический контроль АД);
  • препараты антикоагулянтного, противоаритмического и центрального действия: следует проявлять осторожность при этих сочетаниях.

Аналоги

Аналогами Кавинтон форте являются: Винпоцетин форте, Веро-Винпоцетин, Винпоцетин-OBL, Винпоцетин-Сар, Бравинтон, Винпоцетин-СЗ, Винпоцетин Штада, Винпоцетин-АКОС, Винпоцетин, Кавинтон Комфорте, Винпоцетин-ЭСКОМ, Корсавин, Кавинтон.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от проникновения света, недоступном для детей, при температуре 15–30 °С.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Кавинтон форте

Отзывы о Кавинтон форте в преобладающем большинстве положительные, пациенты отмечают значительные улучшения после полного курса лечения этим средством. Согласно многим отзывам, препарат эффективно помогает при терапии неврологических или психических расстройств, обусловленных недостаточностью мозгового кровообращения. Он снимает головную боль, головокружения, шум в ушах, нормализует давление, улучшает память, качество сна и общее самочувствие. Для снижения возможных нежелательных реакций почти все пациенты рекомендуют начинать курс с наименьших эффективных доз.

Вместе с тем встречаются отзывы, в которых указывается на полное отсутствие эффекта при использовании препарата. К недостаткам средства относят также развитие побочных действий, наиболее частыми из которых являются тошнота, сухость во рту, ухудшение аппетита, сонливость, вялость, понижение давления, учащение сердцебиения, головная боль.

Цена на Кавинтон форте в аптеках

Цена на Кавинтон форте 10 мг может примерно составлять: за 30 таблеток в упаковке – 250–310 рублей, за 90 таблеток – 590–730 рублей.

Кавинтон : инструкция по применению

Состав

Каждая таблетка содержит:

Действующее вещество: 5 мг винпоцетина

Вспомогательные вещества: магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; тальк; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат.

Кавинтон Форте таблетки:

Действующее вещество: 10 мг винпоцетина

Вспомогательные вещества: магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; тальк; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат.

Описание

Кавинтон таблетки: белые или почти белые, плоские, круглые таблетки с фаской, диаметром около 9 мм, без запаха, с гравировкой «CAVINTON» на одной стороне.

Кавинтон Форте таблетки: белые или почти белые плоские, круглые таблетки с фаской, диаметром около 8,0 мм с надписью «10 mg» на одной стороне и риской на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие психостимуляторы и ноотропы. Код ATX: N06B X18.

Винпоцетин оказывает влияние на метаболизм, кровообращение головного мозга, реологические свойства крови.

Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты, ослабляет вредное воздействие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Винпоцетин ингибирует потенциал-зависимые Na+- и Са2+-каналы, а также рецепторы NMDA и АМРА, усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: увеличивает захват глюкозы и О2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Винпоцетин повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы — исключительного источника энергии для головного мозга — через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Винпоцетин повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт О2 в тканях путем снижения аффинитета О2 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сопротивление сосудов головного мозга, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне винпоцетина улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Всасывание: Винпоцетин быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час после перорального применения. Основным местом всасывания винпоцетина является проксимальные отделы желудочно-кишечного тракта. Соединение не подвергается метаболизму в момент прохождения через кишечную стенку.

Распределение: В исследованиях с пероральным введением лекарственного средства у крыс радиоактивно-меченый винпоцетин в наибольшей концентрации обнаруживался в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было выявить через 2-4 часа после применения винпоцетина. Концентрация радиоактивной метки в головном мозге не превышала концентрацию в крови.

У человека: связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная биодоступность винпоцетина при пероральном приеме составляет около 7%. Объем распределения равен 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) в плазме превышает его значение в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

Выведение: При многократном пероральном применении лекарственного средства в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику, равновесные концентрации в плазме составляют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл, соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 часов. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивно-меченого соединения, было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60:40%. Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения зависит от дозы и способа применения винпоцетина.

Метаболизм: Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25-30%. После перорального применения площадь под кривой («концентрация в плазме — время») АВК в два раза превышает таковую после внутривенного введения лекарственного средства, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У любого из изученных видов количество винпоцетина, которое выделялось в неизмененном виде, составляло только несколько процентов от принятой дозы лекарственного средства.

Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).

Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку винпоцетин показан для терапии преимущественно пожилых пациентов, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов — снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения — необходимо было провести исследования по оценке кинетики винпоцетина именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетина у пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, и, кроме этого, отсутствует кумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы лекарственного средства, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что допускает длительное применение.

Показания к применению

Следующие формы церебральной ишемии: состояния после перенесенного острого нарушения мозгового кровообращения, хроническая недостаточность мозгового кровообращения вследствие церебрального атеросклероза или артериальной гипертензии, в том числе вертебробазилярной недостаточности; а также сосудистая деменция, посттравматическая энцефалопатия.

Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при церебральной ишемии.

Офтальмология: Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки.

Оториноларингология: Для лечения тугоухости нейросенсорного типа, болезни Меньера и идиопатического шума в ушах.

Противопоказания

Беременность, период лактации.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Острая фаза геморрагического церебрального инсульта, тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые формы аритмии.

Детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Во время беременности и лактации применение винпоцетина противопоказано.

Беременность: Винпоцетин проникает через плаценту, но в плаценте и в крови плода обнаруживается в более низких концентрациях, чем в крови матери. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В доклинических исследованиях введение лекарственного средства в высоких дозах в некоторых случаях вызывало плацентарное кровотечение и спонтанное прерывание беременности, преимущественно в результате усиления плацентарного кровотока.

Лактация: Винпоцетин выделяется с грудным молоком. В исследованиях с применением радиоактивного изотопа винпоцетина радиоактивность грудного молока в десять раз превышала таковую в крови матери. Количество, выделяемое с молоком в течение 1 часа, составляет 0,25 процентов от введенной дозы препарата. Поскольку винпоцетин выделяется с молоком матери, а данных об эффектах воздействия на организм новорожденного не имеется, применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.

Способ применения и дозы

Обычные дозы лекарственного средства составляют 5-10 мг 3 раза в сутки (15-30 мг в сутки).

Таблетки необходимо принимать после еды.

Для пациентов с заболеваниями почек или печени специального подбора доз не требуется. Применение лекарственного средства Кавинтон или Кавинтон Форте у детей до 18 лет противопоказано.

Побочное действие

Побочные реакции перечислены ниже с разделением по классам систем органов и с указанием частоты возникновения согласно терминологии MedDRA:

Передозировка

Случаев передозировки отмечено не было. На основании литературных данных длительное применение винпоцетина в суточной дозе 60 мг является безопасным. Однократный прием внутрь 360 мг винпоцетина не сопровождался развитием ни кардиоваскулярных, ни других побочных эффектов.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

В ходе клинических исследований при одновременном применении винпоцетина с бета-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными средствами выявлено не было. В редких случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении альфа-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.

Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность в случае одновременного применения винпоцетина с лекарственными средствами, влияющими на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

Меры предосторожности при применении

Рекомендуется ЭКГ-контроль при наличии синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного средства, способствующего удлинению интервала QT.

В случае непереносимости лактозы необходимо учитывать, что препарат содержит лактозу: каждая таблетка Кавинтона 5 мг содержит 140 мг лактозы, каждая таблетка Кавинтона Форте (10 мг) содержит 83 мг лактозы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами

Исследования по оценке влияния применения лекарственного средства на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилась. В случае возникновения зрительных расстройств, головокружения и других нарушений со стороны нервной системы, необходимо воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Упаковка

Кавинтон таблетки: 25 таблеток в блистере, 2 блистера в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.

Кавинтон Форте таблетки: 15 таблеток в блистере, 2 или 6 блистеров в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре от +15 °C до +30 °C в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Кавинтон не относится к списку контролируемых наркотических средств, психотропных веществ.

ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия.

Компания, представляющая интересы производителя и заявителя

ОАО «Гедеон Рихтер»

1103, Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия.

Телефон горячей линии (звонок бесплатный): 7-800-555-00777.

Читать еще:  Антиагреганты: список препаратов
Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:

Adblock
detector