КО-ПРЕНЕССА® (CO-PRENESSA) инструкция по применению

Ко­Пренесса® (4 мг/1,25 мг)

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 2 мг/0,625 мг и 4 мг/1,25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

для дозировки 2 мг/0,625 мг:

активные вещества: периндоприла эрбумин 2 мг,

индапамид 0,625 мг

для дозировки 4 мг/1,250 мг:

активные вещества: периндоприла эрбумин 4 мг,

вспомогательные вещества: кальция хлорида гексагидрат, лактозы

моногидрат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, натрия гидрокарбонат, кремния диоксид коллоидный гидратированный, магния стеарат

Описание

Таблетки круглой формы белого или почти белого цвета, слегка двояковыпуклые, с фаской и гравировкой короткой линии на одной стороне (для дозировки 2 мг/0,625 мг).

Таблетки круглой формы белого или почти белого цвета, слегка двояковы-пуклые, с риской на одной стороне и фаской (для дозировки 4 мг/1,25 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. АКФ ингибиторы в комбинации с другими препаратми. АКФ ингибиторы в комбинации с диуретиками. Периндоприл в комбинации с диуретиками.

Код АТХ С09ВА04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства периндоприла и индапамида не меняются в сравнении с их раздельным применением.

Всасывание и метаболизм

После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется. Биодоступность препарата 65 –70%. Период полураспада периндоприла в плазме составляет 1 ч. Периндоприл гидролизуется с образованием периндоприлата, который является ингибитором АКФ. Другие продукты метаболизма неактивны. Максимальная концентрация (Cmax) периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 ч. Прием пищи снижает превращение периндоприла в периндоприлат, а, следовательно, и его биодоступность, поэтому препарат рекомендуется принимать один раз в сутки, утром перед завтраком.

Связь между дозой периндоприла и его экспозицией в плазме является линейной. Объем распределения (Vd) свободного периндоприлата близок к 0,2 л/кг. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови, в основном, с АКФ, составляет 20% и зависит от концентрации препарата.

Выведение Периндоприлат выводится из организма через почки; период полувыведения (T1/2) его свободной фракции составляет около 17 ч, что позволяет достичь стационарного состояния за 4 дня.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов, а также у больных с почечной и сердечной недостаточностью, выведение периндоприлата замедляется. Подбор дозы проводится с учетом степени нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК)). При диализе клиренс периндоприла составляет 70 мл/мин.

У больных с циррозом печеночный клиренс исходной молекулы периндоприла замедляется вдвое. Однако количество образующегося периндоприлата не снижается, поэтому подбора дозы не требуется.

Индапамид быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Cmax в плазме достигается приблизительно через 1 час после приема.

Связывание с белками плазмы составляет 79%. Повторный прием препарата не приводит к его накоплению в организме.

Период полувыведения (T1/2) составляет 14 -24 часа (в среднем 18 часов). Выводится, в основном, с мочой (70% от дозы) и калом (22%) в форме неактивных метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика индапамида не изменяется у больных с почечной недостаточностью.

Фармакодинамика

Ко-Пренесса® — комбинация периндоприла, ингибитора ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) и индапамида — хлорсульфамоилового диуретика. Фармакологическое действие препарата обусловлено свойствами каждого из компонентов и аддитивным синергизмом обоих компонентов при их сочетании.

Связанный с периндоприлом:

Периндоприл — ингибитор АКФ, который катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II — вещество, обладающее сосудосуживающими свойствами. Кроме того, АКФ стимулирует секрецию альдостерона и усиливает распад сосудорасширяющего соединения брадикинина до неактивных гептапептидов. Это приводит к снижению секреции альдостерона, вследствие этого, по принципу обратной связи, увеличивается активность ренина в плазме крови. При длительном применении уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), что обусловлено, в основном, действием на сосуды в мышцах и почках. При этом не наблюдается задержки солей и воды или рефлекторной тахикардии. Периндоприл оказывает гипотензивное действие и у больных с низким или нормальным уровнем ренина в крови.

Действие периндоприла обусловлено активностью метаболита периндоприлата. Периндоприл снижает нагрузку на сердце, оказывая сосудорасширяющее действие на вены (по-видимому, путем изменения метаболизма простагландинов), в результате снижается преднагрузка и уменьшается конечно-диастолическое давление; уменьшая ОПСС, что приводит к

Периндоприл вызывает снижение давления наполнения в левом и правом желудочках сердца, снижение ОПСС, увеличение сердечного выброса и сердечного индекса, усиление регионарного кровотока в мышцах. В результате значительно улучшаются результаты пробы с физической нагрузкой.

Связанный с индапамидом:

Индапамид — сульфонамидное производное с индольным кольцом, фармакологически связанное с тиазидной группой диуретиков. Обладает способностью ингибировать реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте петли Генле. Вызывает дозозависимое увеличение выделения натрия и хлоридов и, в меньшей степени калия и магния с мочой, тем самым усиливая диурез и оказывая гипотензивное действие.

Характеристики гипотензивного действия

Независимо от возраста пациентов Ко-Пренесса® оказывает дозозависимое гипотензивное действие на систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) как в положении лежа, так и стоя. Антигипертензивный эффект длится 24 часа. Снижение артериального давления достигается менее чем через 1 месяц бех тахифилаксии. Прекращение лечения не вызывает резкого эффекта.

Изучение оценки влияния комбинации периндоприла и индапамида на гипертрофию левого желудочка (ГЛЖ), по сравнению с эналаприлом при монотерапии (по результатам эхо-КГ), доказало преимущества комбинации периндоприла и индапамида в снижении индекса массы левого желудочка (по результатам эхо-КГ) и снижении АД по сравнению с эналаприлом при монотерапии.

Периндоприл эффективен при любой степени артериальной гипертензии: мягкой, умеренной и тяжелой. Снижение диастолического и систолического АД наступает как в положении лежа, так и стоя. Максимум гипотензивного эффекта наблюдается через 4-6 ч после однократного приема и сохраняется на протяжении 24 ч.

Отмечается высокая степень остаточного ингибирования активности АКФ через 24 ч после приема препарата – около 80%.

У пациентов, поддающихся лечению, нормализация АД достигается через 1 месяц и сохраняется без развития рефлекторной тахикардии. Отмена препарата не приводит к гипертензивной реакции. Периндоприл обладает сосудорасширяющими свойствами, восстанавливает эластичность основных артерий, корректирует гистоморфологические изменения в резистентных артериях и вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка сердца. Назначение, при необходимости, тиазидного диуретика приводит к развитию синергической реакции. Комбинация ингибитора АКФ и тиазидного диуретика снижает риск развития гипокалиемии, которая характерна для приема диуретических препаратов.

При монотерапии индапамидом отмечается длительный гипотензивный эффект сохраняющийся 24 ч. Гипотензивные свойства проявляются в дозах, при которых индапамид оказывает слабо выраженное диуретическое действие.

Эффективность гипотензивного действия индапамида пропорциональна его способности улучшать эластичность артерий, снижать ОПСС и сопротивление артериол.

Индапамид способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. В предельных концентрациях гипотензивная эффективность тиазидных диуретиков или других соответствующих соединений достигает плато и больше не увеличивается, в то время как побочное действие препаратов становится все более и более выраженным. Если лечение неэффективно, то увеличивать дозу препарата не следует.

При краткосрочном, среднесрочном и долгосрочном длительном лечении пациентов с гипертензией индапамид не влияет на липидный обмен (т.е. на содержание триглицеридов, ЛПНП, ЛПВП) и на углеводный обмен, даже у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом.

Показания к применению

эссенциальная артериальная гипертензия

Способ применения и дозы

Препарат Ко-Пренесса® принимают по 1 таблетке в день, желательно утром перед едой. Если артериальное давление не снижается в течение 1 месяца лечения, то необходимо удвоить дозировку.

У пожилых пациентов показатели содержания креатинина в плазме должны корректироваться с учетом возраста, веса и пола. Пациентам пожилого возраста препарат назначают при условии нормальной функции почек, при этом следует контролировать степень снижения АД.

Пациенты с почечной недостаточностью

Препарат противопоказан пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 60 мл/мин).

При умеренной почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин) максимальная суточная доза — одна таблетка Ко-Пренесса® в день.

Пациентам с КК ≥ 60 мл/мин корректировки дозы не требуется.

Пациенты с нарушениями функции печени

Препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. При умеренно выраженной печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Побочные действия

Периндоприл оказывает ингибирующее действие на систему ренин-ангиотензин-альдостерон (РААС) и уменьшает выведение ионов калия почками на фоне приема индапамида. У 2% пациентов на фоне применения препарата Ко-Пренесса® было отмечено развитие гипокалиемии.

Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Ко-Пренеса

Наименование:

Ко-Пренеса (Co-Prenesa)

Состав

1 таблетка препарата Ко-Пренеса 2мг/0,652мг содержит:
Периндоприла – 2мг;
Индапамида – 0,625мг;
Дополнительные вещества, включая лактозы моногидрат.

1 таблетка препарата Ко-Пренеса 4мг/1,25мг содержит:
Периндоприла – 4мг;
Индапамида – 1,25мг;
Дополнительные вещества, включая лактозы моногидрат.

1 таблетка препарата Ко-Пренеса 8мг/2,5мг содержит:
Периндоприла – 8мг;
Индапамида – 2,5мг;
Дополнительные вещества, включая лактозы моногидрат.

Фармакологическое действие

Ко-Пренеса – комбинированный антигипертензивный препарат. Активные компоненты периндоприл и индапамид дополняют и усиливают терапевтические эффекты друг друга.
Периндоприл – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента, снижает уровень ангиотензина II, уменьшает секрецию альдостерона и замедляет распад брадикинина. Периндоприл снижает общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает артериальное давление без развития рефлекторной тахикардии. Периндоприл является пролекарством – его метаболит периндоприлат обладает выраженной фармакологической активностью. Препарат снижает преднагрузку и постнагрузку на сердце, увеличивает сердечный выброс, а также улучшает периферическое кровообращение.
Индапамид – сульфонамидный диуретик, снижающий реабсорбцию натрия, хлора и воды. Индапамид увеличивает выведение калия и магния, уменьшает гипертрофию левого желудочка, не влияет на липидный и углеводный обмен.
Ко-Пренеса оказывает дозозависимый антигипертензивный эффект, который сохраняется в течение 24 часов.
Для препарата не характерен синдром отмены.

Пик плазменной концентрации периндоприла отмечается спустя 60 минут после перорального применения, периндоприлата – 3-4 часа, индапамида – 1 час. Одновременный прием с пищей снижает биодоступность периндоприла. Периндоприлат практически не связывается с белками плазмы, степень связи индапамида с белками плазмы составляет порядка 80%.
Равновесные концентрации периндоприлата достигаются в течение 4 дней терапии.
Периндоприлат и индапамид выводятся почками. Период полувыведения периндоприла составляет 1 час, периндоприлата – 17 часов, индапамида – около 18 часов.
При нарушении функции сердца и почек, а также у пациентов пожилого возраста отмечается увеличение периода полувыведения периндоприлата.
У пациентов с нарушением функции печени отмечается значительное изменение фармакокинетики периндоприла.

Показания к применению

Препарат Ко-Пренеса предназначен для терапии пациентов, страдающих эссенциальной гипертензией.

Способ применения

Ко-Пренеса принимают перорально. Таблетки не рекомендуется делить или измельчать.
Если пациент ранее получал терапию периндоприлом и индапамидом, то дозы этих веществ в составе препарата Ко-Пренеса должны быть не меньшими, чем при монотерапии. Таблетки рекомендуется принимать в первой половине дня перед приемом пищи.
Обычно рекомендуется начинать терапию препаратом Ко-Пренеса 2мг/0,625мг в дозе 1 таблетка в сутки. В случае если в течение 2 недель не достигается необходимый контроль артериального давления, дозу постепенно увеличивают или переходят на прием препарата Ко-Пренеса 4мг/1,25мг в дозе 1 таблетка в сутки.
Препарат Ко-Пренеса 8мг/2,5мг обычно назначают пациентам, которые ранее получали терапию периндоприлом, или пациентам у которых терапия препаратом Ко-Пренеса 4мг/1,25мг не дает необходимого терапевтического эффекта.
Максимальная суточная доза составляет 8мг периндоприла и 2,5мг индапамида (1 таблетка препарата Ко-Пренеса 8мг/2,5мг).
Пациентам пожилого возраста следует назначать препарат в минимальных эффективных дозах и тщательно контролировать состояние пациента после каждого повышения дозы.

Побочные действия

Ко-Пренеса может вызывать развитие нежелательных эффектов, в том числе в период терапии отмечалось развитие таких реакций:
Со стороны сердца, сосудов и системы кроветворения: чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, нарушение сердечного ритма, приступ стенокардии, инфаркт миокарда, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, апластическая и гемолитическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, эмоциональная лабильность, нарушение режима сна и бодрствования, судороги, парестезии, спутанность сознания, снижение остроты зрения, шум в ушах.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, одышка, спазм гладкомышечного слоя бронхов, ринит, эозинофильная пневмония.

Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, нарушение стула, дискомфорт и боль в эпигастральной области, дисгевзия, нарушение пищеварения, панкреатит, гепатит, холестаз. В единичных случаях, преимущественно у пациентов с нарушением функции печени, отмечается развитие печеночной энцефалопатии.
Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, отек Квинке, пурпура, полиморфный эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, анафилактический шок. У пациентов с системной красной волчанкой возможно ухудшение состояния.
Другие: эректильная дисфункция, острая почечная недостаточность, слабость, повышенная потливость, изменение уровня калия в плазме крови, снижение уровня натрия в плазме, гиповолемия, увеличение уровня мочевой кислоты, креатинина, мочевины и глюкозы в крови.
Спортсменам необходимо учитывать, что индапамид может давать положительную реакцию допинг-контроля.

Противопоказания

Ко-Пренеса не назначают пациентам с гиперчувствительностью к периндоприлу, индапамиду, а также сульфонамидам и препаратам группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, в том числе с ангионевротическим отеком в анамнезе, который вызван приемом ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.
Препарат противопоказан пациентам с нарушением абсорбции глюкозо-галактозы, лактазной недостаточностью и галактоземией.
Ко-Пренеса не следует применять пациентам с наследственным и идиопатическим ангионевротическим отеком, выраженным нарушением функции почек, тяжелым нарушением функции печени и печеночной энцефалопатией.
Препарат противопоказан пациентам, страдающим гипокалиемией, гиповолемией, декомпенсированной сердечной недостаточностью, а также пациентам, которые получают терапию препаратами, способными вызывать тахикардию типа «пируэт».
Не применяют препарат Ко-Пренеса для терапии беременных и кормящих женщин, а также не используют в педиатрии.

Для терапии пациентов с нарушением функции почек и клиренсом креатинина от 30 до 60мл/мин допускается применение только препарата Ко-Пренеса 2мг/0,625мг.
Ко-Пренеса 4мг/1,25мг и Ко-Пренеса 8мг/2,5мг можно назначать только пациентам с клиренсом креатинина более 60мг/мин.
Осторожность необходимо соблюдать, назначая препарат Ко-Пренеса пациентам, страдающим коллагенозами, а также пациентам, которым проводят аферез ЛПНП с сульфатом декстрана или гемодиализ с применением высокопроницаемых мембран.
С осторожностью применяют препарат для терапии пациентов с сердечной недостаточностью, атеросклеротическими поражениями сосудов, стенозом почечной артерии и стенозом аортального и митрального клапана, подагрой, сахарным диабетом, а также пациентам, которые придерживаются диеты с низким содержанием натрия, и пациентам пожилого возраста.
Не рекомендуется водить автомобиль и заниматься другой деятельностью требующей повышенного внимания в период терапии препаратом Ко-Пренеса.

Беременность

Строго противопоказано применение препарата Ко-Пренеса во втором и третьем триместре беременности. Особую осторожностью следует соблюдать при назначении препарата в первом триместре. При планировании беременности следует отменить препарат Ко-Пренеса и назначить альтернативный препарат.
Если прием препарата Ко-Пренеса необходим во время лактации рекомендуется отменить грудное вскармливание.

Лекарственное взаимодействие

Ко-Пренеса увеличивает плазменные концентрации лития. Сочетанное назначение препарата с препаратами лития допускается только при тщательном контроле уровня лития в плазме.
Ненаркотические анальгетики, в том числе ацетилсалициловая кислота в низких дозах, снижают гипотензивное действие препарата Ко-Пренеса, а также при сочетанном применении повышают риск развития острой почечной недостаточности. При приеме препарата Ко-Пренеса сочетано с ненаркотическими анальгетиками особую осторожность следует соблюдать пациентам с нарушениями функции почек, а также пациентам пожилого возраста.
Баклофен, трициклические антидепрессанты, нейролептические препараты, диуретики и антигипертензивные средства потенцируют гипотензивное действие препарата Ко-Пренеса, что может потребовать коррекции дозы периндоприла и индапамида.
Тетракозактид и кортикостероидные средства снижают эффективность препарата Ко-Пренеса.
При сочетанном назначении препарата с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии, рекомендуется контролировать ЭКГ и уровень калия в плазме при одновременном приеме этих препаратов.

Ко-Пренеса потенцирует гипогликемическое действие инсулина и пероральных противодиабетических средств, при одновременном применении следует контролировать уровень глюкозы в плазме крови.
Отмечается повышение риска развития лейкопении при одновременном применении периндоприла с аллопуринолом, иммуносупрессивными препаратами, кортикостероидами для системного применения, прокаинамидом и цитостатиками.
Периндоприл может потенцировать гипотензивное действие некоторых анестетиков.
Сочетанное применение парентеральных препаратов золота и периндоприла может привести к нитратоподобным реакциям.
Осторожность следует соблюдать при назначении индапамида сочетано с лекарственными средствами, которые могут вызывать развитие тахикардии типа «пируэт». При назначении этих препаратов следует особенно тщательно контролировать уровень калия в плазме.
Риск развития гипокалиемии повышается при одновременном приеме индапамида с системными кортикостероидами, тетракозактидом, слабительными препаратами, стимулирующими перистальтику, а также амфотерицином В для внутривенного введения. Одновременное применение данных препаратов требует частого контроля уровня калия в плазме.
Ко-Пренеса может усиливать токсичность сердечных гликозидов.
При функциональной недостаточности почек, которой может сопровождаться прием диуретиков, повышается риск развития молочнокислого ацидоза при приеме метформина. Метформин следует с осторожностью назначать сочетано с препаратом Ко-Пренеса.
Кроме того, с осторожностью следует назначать препарат Ко-Пренеса сочетано с циклоспорином и контрастными средствами, содержащими йод.

Передозировка

Прием высоких доз препарата Ко-Пренеса вызывает развитие выраженной артериальной гипотензии, тошноты, рвоты, головокружения, а также сонливости и олигурии. При дальнейшем повышении дозы возможно развитие судорог и нарушений водно-электролитного баланса.
Специфического антидота нет. При развитии передозировки назначают промывание желудка, энтеросорбентные и симптоматические средства. Кроме того, рекомендуется проведение мероприятий по поддержанию водно-электролитного баланса. При чрезмерном снижении артериального давления и гиповолемии назначают инфузионное введение 0,9% раствора натрия хлорида.
Периндоприлат выводится из организма при проведении гемодиализа.

Форма выпуска

Таблетки Ко-Пренеса по 10 штук в пластинке, по 3, 6 или 9 пластинок, вложенных в картонную пачку.
Таблетки Ко-Пренеса по 15 штук в пластинке, по 2, 4 или 6 пластинок, вложенных в картонную пачку.

Условия хранения

Препарат Ко-Пренеса хранят 2 года после выпуска в помещениях с температурой, не превышающей 30 градусов Цельсия.

КО-ПРЕНЕСА®

Перегляньте наш каталог ліків, в якому 100% зареєстрованих лікарських засобів в Україні!

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Склад:

діючі речовини: периндоприлу терт-бутиламін, індапамід;

1 таблетка містить 2 мг периндоприлу терт-бутиламіну та 0,625 мг індапаміду, або 4 мг периндоприлу терт-бутиламіну та 1,25 мг індапаміду, або 8 мг периндоприлу терт-бутиламіну та 2,5 мг індапаміду;

допоміжні речовини: кальцію хлорид, гексагідрат; лактоза, моногідрат; кросповідон; целюлоза мікрокристалічна; натрію гідрокарбонат; кремнію діоксид колоїдний водний; магнію стеарат.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки 2 мг/0,625 мг: круглі, злегка двоопуклі таблетки від білого до майже білого кольору зі скошеними краями та вигравійованою короткою лінією з одного боку;

таблетки 4 мг/1,25 мг: круглі, злегка двоопуклі таблетки від білого до майже білого кольору зі скошеними краями та насічкою з одного боку;

таблетки 8 мг/2,5 мг: круглі, злегка двоопуклі таблетки від білого до майже білого кольору з насічкою з одного боку.

Фармакотерапевтична група

Фармакологічні властивості

Ко-Пренеса® – це комбінація периндоприлу терт-бутиламінової солі, інгібітору ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) та індапаміду, сульфонамідного діуретика. Його фармакологічна дія зумовлена властивостями кожного компонента (периндоприлу та індапаміду) та їх адитивним синергізмом.

Фармакологічний механізм дії

Пов’язаний з препаратом Ко-Пренеса®

Ко-Пренеса® характеризується додатковим посиленням антигіпертензивної дії обох компонентів.

Пов’язаний з периндоприлом

Периндоприл є інгібітором АПФ, що перетворює ангіотензин I в ангіотензин II, судинозвужувальну речовину; крім того, фермент стимулює секрецію альдостерону адреналовою системою, а також спричиняє розпад вазодилататорного агента брадикініну з утворенням

Інгібування АПФ призводить до зменшення концентрації ангіотензину ІІ у плазмі крові, що підвищує активність реніну у плазмі крові (за рахунок пригнічення негативного зворотного зв’язку на вивільнення реніну) та знижує секрецію альдостерону. Периндоприл також чинить антигіпертензивну дію у пацієнтів з низьким і нормальним рівнем реніну у плазмі крові.

Це призводить до зменшення периферичного опору судин завдяки дії на судини м’язів і нирок без затримання солі та води або рефлекторної тахікардії при постійному лікуванні.

Периндоприл діє через свій активний метаболіт – периндоприлат. Інші метаболіти є неактивними.

Периндоприл зменшує навантаження на серце шляхом вазодилататорного ефекту на вени, який, можливо, спричинений змінами у метаболізмі простагландинів (зниження переднавантаження); шляхом зниження загальної периферичної резистентності (зниження післянавантаження).

У дослідженнях, проведених з участю пацієнтів із серцевою недостатністю, спостерігалося зниження тиску наповнення лівого та правого шлуночків; зниження загального опору периферичних судин; збільшення серцевого викиду та нормалізація серцевого індексу; збільшення регіонального кровообігу у м’язах.

Значно покращуються показники тестів із фізичним навантаженням.

Індапамід – це похідний сульфонаміду з кільцем індолу, фармакологічно споріднений з тiазидними діуретиками. Індапамід зменшує реабсорбцiю натрію у кортикальному сегментi. Він пiдвищує видiлення натрiю i хлору в сечу, меншою мірою – виділення калiю i магнiю, таким чином призводить до збiльшення дiурезу та антигіпертензивної дії.

Характеристика антигіпертензивної дії

Пов’язана з препаратом Ко-Пренеса®

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, незалежно від віку, препарат проявляє залежний від дози антигіпертензивний ефект на діастолічний та систолічний артеріальний тиск у положенні лежачи або стоячи.

Цей антигіпертензивний ефект триває 24 години. У пацієнтів, які відповіли на лікування, нормалізація артеріального тиску відбувається протягом місяця та зберігається без виникнення тахіфілаксії.

У разі припинення застосування препарату ефекту відміни не виникає.

Протягом клінічних досліджень супутній прийом периндоприлу та індапаміду спричиняв антигіпертензивні ефекти синергічної природи порівняно з кожним окремим компонентом.

Вплив низькодозової комбінації Ко-Пренеса®, 2 мг/0,625 мг, на серцево-судинну захворюваність та летальність не вивчали.

Периндоприл проявляє активність при слабкій, помірній та тяжкій артеріальній гіпертензії. Він знижує систолічний та діастолічний артеріальний тиск як у положенні лежачи, так і в положенні стоячи. Максимальний гіпотензивний ефект досягається через 4-6 годин після одноразового прийому препарату і триває протягом не менше 24 годин. Периндоприл має високий рівень остаточного блокування інгібітору АПФ (приблизно 80 %) через 24 години після прийому.

У пацієнтів зі зворотною реакцією стабілізація артеріального тиску відбувається у середньому протягом 1 місяця лікування і підтримується без появи тахіфілаксії.

Припинення лікування не супроводжується синдромом відміни.

Периндоприл має судинорозширювальні властивості та покращує еластичність великих артерій, коригує структурні зміни в артеріях та спричиняє зменшення гіпертрофії лівого шлуночка. Додаткова терапія тіазидним діуретиком призводить до додаткового синергізму.

Комбінація інгібітора АПФ та тіазиду зменшує ризик гіпокаліємії, спричиненої діуретиком, порівняно з одним компонентом.

Індапамід як монотерпія має антигіпертензивний ефект, що триває 24 години. Це відбувається при дозах, за яких діуретичний ефект є слабким.

Його антигіпертензивна дія пропорційна покращанню відповідності артерій та зниженню загальної та артеріолярної судинної резистентності. Індапамід знижує гіпертрофію лівого шлуночка.

При збільшенні дози тіазидного діуретика та тіазид-споріднених діуретиків протигіпертонічний ефект досягає своєї межі, а побічні ефекти продовжують збільшуватися. Якщо лікування неефективне, дозу не слід збільшувати.

Більше того, було доведено, що при короткочасному, середньому та довгостроковому лікуванні пацієнтів з артеріальної гіпертензією індапамід не впливає на метаболізм лiпiдiв (тригліцеридів, ліпопротеїдів низької та високої щільності); не впливає на метаболізм вуглеводів, навіть у хворих на артеріальну гіпертензію та цукровий діабет.

Пов’язана з препаратом Ко-Пренеса®

Супутній прийом периндоприлу та індапаміду не змінює їх фармакокінетичні властивості порівняно з прийомом окремих складових.

Пов’язана з периндоприлом

Після перорального прийому периндоприл швидко всмоктується у травному тракті, максимальна концентрація у плазмі крові досягається протягом 1 години. Період напіввиведення периндоприлу з плазми крові становить 1 годину.

Периндоприл є проліками. 27 % від загальної кількості периндоприлу, що всмоктався, перетворюється на активний метаболіт периндоприлат. Крім цього, утворюється ще п’ять неактивних метаболітів. Максимальна концентрація периндоприлату у плазмі крові досягається протягом 3-4 годин.

Оскільки наявність їжі у шлунку призводить до зниження перетворення периндоприлу на периндоприлат і тому – до зменшення біодоступності, периндоприл слід застосовувати перорально як разову добову дозу вранці перед прийомом їжі.

Був продемонстрований лінійний взаємозв’язок між дозою периндоприлу та його експозицією у плазмі крові. Об’єм розподілу незв’язаного периндоприлату становить приблизно 0,2 л/кг. Зв’язування з білками незначне (з АПФ зв’язується менше 20 % периндоприлату), але залежить від концентрації.

Периндоприлат виводиться із сечею, а період напіввиведення незв’язаної фракції становить приблизно 17 годин, призводячи до стабільного стану протягом 4 днів.

В осіб літнього віку та пацієнтів із серцевою або нирковою недостатністю знижується виведення периндоприлату. При порушенні функції нирок рекомендується змінювати дозу залежно від ступеня порушення (кліренс креатиніну).

Периндоприлат виводиться з кровообігу шляхом діалізу, його кліренс становить 70 мл/хв.

При цирозі печінки змінюється кінетика периндоприлу, при цьому печінковий кліренс початкової молекули зменшується наполовину, проте кількість утвореного периндоприлату не змінюється, тому при цьому захворюванні дозу препарату можна не змінювати.

Пов’язана з індапамідом

Індапамід вивільнюється швидко і майже повністю всмоктується у травному тракті.

Максимальна концентрація індапаміду в сироватці крові досягається приблизно через 1 годину після прийому препарату. Зв’язування індапаміду з білками плазми крові становить 79 %.

Період напіввиведення з плазми крові становить від 14 до 24 годин (у середньому 18 годин). Регулярний прийом препарату не призводить до накопичення індапаміду. 70 % індапаміду виводиться здебільшого нирками та 22 % виводиться разом з калом у вигляді неактивних метаболітів.

Фармакокінетичні параметри препарату є незмінними у пацієнтів з порушенням функції нирок.

Клінічні характеристики

Пов’язані з периндоприлом

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого компонента препарату, а також до інших інгібіторів АПФ.

Наявність ангіоневротичного набряку в анамнезі, пов’язаного з попереднім лікуванням інгібіторами АПФ.

Спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк.

Одночасне призначення з препаратами, що містять діючу речовину аліскірен, пацієнтам, хворим на цукровий діабет або з нирковою недостатністю (швидкість клубочкової фільтрації

Ко-пренесса (Сo-prenessa) — инструкция по применению

Международное наименование: Co-prenessa

Состав и форма выпуска

Таблетки. В 1 таблетке содержится 2 мг периндоприла эрбумина, 625 мкг индапамида.

В контурной ячейковой упаковке 14 таблеток. Упакованы в картонную пачку.

Таблетки. В 1 таблетке содержится 4 мг периндоприла эрбумина, 1,24 мг индапамида.

Клинико-фармакологическая группа

Фармако-терапевтическая группа

Гипотензивное комбинированное средств (АПФ блокатор+диуретик)

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, оказывает гипотензивное, диуретическое и вазодилатирующее действие.

Периндоприл — ингибитор АПФ; обеспечивает превращение ангиотензина I в ангиотензин II, устраняет его вазоконстрикторное действие и стимулирующее влияние на секрецию альдостерона. Способствует восстановлению эластичности крупных артериальных сосудов, уменьшает гипертрофию левого желудочка, давление в легочных капиллярах. Вторично повышает активность ренина плазмы. У больных с хронической сердечной недостаточностью уменьшает гипертрофию миокарда, снижает избыточное количество субэндотелиального коллагена, нормализует изоферментный профиль миозина; нормализует работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку. Снижает давление наполнения левого и правого желудочков, снижает ОПСС, умеренно урежает ЧСС, усиливает региональный кровоток в мышцах.

Индапамид — диуретическое средство; селективно блокирует медленные кальциевые каналы, снижает тонус гладкой мускулатуры артерий, уменьшает ОПСС. Блокирует реабсорбцию натрия, хлора, воды и в меньшей степени — калия.

Комбинация периндоприла и индапамида оказывает выраженное дозозависимое гипотензивное действие, не зависящее от возраста и положения тела больного и не сопровождающееся рефлекторной тахикардией. Не влияет на метаболизм липидов (общий холестерин, ЛПНП, ЛПОНП, ЛПВП, ТГ) и углеводов.

Противопоказания к применению препарата Ко-пренесса

Гиперчувствительность, азотемия, гиперкалиемия, анурия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз почечной артерии единственной почки, печеночная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст (до 15 лет).

Режим дозирования и способ применения препарата Ко-пренесса

Внутрь, по 1 таб. 1 раз/сут.

Побочные эффекты

Снижение АД, сухой кашель; головная боль, астения, головокружение, лабильность настроения, бессонница, судороги, парестезии; диспепсия, гастралгия, снижение аппетита, тошнота, запоры, сухость во рту, изменение вкуса; кожные высыпания, ангионевротический отек, геморрагический васкулит, СКВ (обострение); гиперкреатининемия, протеинурия; гипонатриемия, гипохлоремия, гиперкальциемия.

При длительном применении в высоких дозах — нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия, тромбоцитопения, панкреатит.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказания: беременность; период лактации.

Имеются отдельные сообщения об аномалиях развития костей черепа, когда ингибиторы АПФ принимались в течение всего срока беременности. При назначении во II-III триместрах возможно снижение функции почек плода с уменьшением объема амниотической жидкости, неонатальная почечная недостаточность, сопровождающаяся артериальной гипотензией и снижением содержания калия, анурия.

Если беременность наступила в ходе курса лечения, то прерывать ее нет необходимости, но следует провести УЗИ черепа плода.

Женщины, узнавшие о своей беременности только после начала лечения, должны немедленно прекратить прием препарата.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказания: двусторонний стеноз почечных артерий; стеноз почечной артерии единственной почки.

C осторожностью: почечная недостаточность.

Применение препарата у детей

Противопоказание — детский возраст (до 15 лет).

Особые указания при приеме препарата Ко-пренесса

В период лечения необходимо контролировать концентрацию электролитов (калия, натрия, магния), глюкозы, мочевой кислоты, креатинина в плазме и pH.

Следует прекратить прием перед предстоящим хирургическим лечением (за 12 ч).

Имеются отдельные сообщения об аномалиях развития костей черепа, когда ингибиторы АПФ принимались в течение всего срока беременности. При назначении во II-III триместрах возможно снижение функции почек плода с уменьшением объема амниотической жидкости, неонатальная почечная недостаточность, сопровождающаяся артериальной гипотензией и снижением содержания калия, анурия.

Если беременность наступила в ходе курса лечения, то прерывать ее нет необходимости, но следует провести УЗИ черепа плода.

Женщины, узнавшие о своей беременности только после начала лечения, должны немедленно прекратить прием препарата.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Усиливает гипогликемическое действие инсулина и препаратов сульфонилмочевины.

Баклофен, трициклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.

ГКС, тетракозактид, НПВС снижают выраженность гипотензивного действия (задержка воды и электролитов).

Циклоспорин повышает риск развития нарушений функции почек (гиперкреатининемия).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Применение препарата Ко-пренесса только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Полезные свойства ромашки, о которых вы могли не знать

Как долго коронавирус может оставаться на различных поверхностях?

Можно ли стать седым за одну ночь?

4 упражнения на лестнице для тех, у кого нет времени ходить в спортзал

Какой должна быть паста, если вы хотите сохранить здоровье зубов?

Как запах, которого мы не слышим, влияет на выбор сексуального партнёра

Как правильно хранить лекарства

Дефицит серотонина – это опасно

Папилломы (бородавки) на интимных местах

Что такое пренатальный скрининг и зачем его проводят