0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Берлитион: инструкция по применению, аналоги и отзывы

Берлитион

Состав

Одна ампула может включать 300 мг или 600 мг тиоктовой кислоты. Дополнительно: пропиленгликоль, этилендиамин, инъекционная вода.

Одна капсула может включать 300 мг или 600 мг тиоктовой кислоты. Дополнительно: твердый жир, среднецепочечные триглицериды, желатин, раствор сорбита, глицерин, амарант, диоксид титана.

Одна таблетка включает 300 мг тиоктовой кислоты. Дополнительно: стеарат магния, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, МКЦ, коллоидный диоксид кремния, повидон, желтый Опадрай OY-S-22898 (в качестве оболочки).

Форма выпуска

Лекарство Берлитион производится в форме концентрированного (концентрата) инфузионного раствора в ампулах по 12 мл для 300 мг и по 24 мл для 600 мг №5 или №10; в форме капсул по 300 мг и 600 мг №15 или №30; в форме таблеток по 300 мг №30.

Фармакологическое действие

Гипохолестеринемическое, гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипогликемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Берлитион включает в качестве активного ингредиента тиоктовую кислоту (альфа-липоевую кислоту) в форме этилендиаминовой соли, являющуюся эндогенным антиоксидантом связывающим свободные радикалы c коферментом процессов декарбоксилирования альфа-кетокислот.

Проведенное лечение Берлитионом способствует уменьшению плазменного содержания глюкозы и увеличению уровня печеночного гликогена, ослабляет инсулинорезистентность, стимулирует холестериновый, регулирует липидный и углеводный обмены. Тиоктовая кислота, благодаря присущей ей антиоксидантной активности, защищает клетки человеческого организма от повреждения, наносимого продуктами их распада.

У больных сахарным диабетом тиоктовая кислота снижает выделение конечных продуктов белкового гликирования в нервных клетках, повышает микроциркуляцию и улучшает эндоневральный кровоток, увеличивает физиологическую концентрацию антиоксиданта глутатиона. Благодаря способности снижать плазменное содержание глюкозы оказывает воздействие на альтернативный путь ее метаболизма.

Тиоктовая кислота уменьшает кумуляцию патологических полиоловых метаболитов, тем самым способствуя снижению отечности нервной ткани. Нормализует проведение нервных импульсов и энергетический обмен. Участвуя в жировом метаболизме, повышает биосинтез фосфолипидов, вследствие чего реформируется поврежденная структура мембран клеток. Ликвидирует токсическое воздействие продуктов метаболизма алкоголя (пировиноградная кислота, ацетальдегид), снижает избыточное выделение молекул свободных радикалов кислорода, уменьшает ишемию и эндоневральную гипоксию, смягчая симптоматику полинейропатии, проявляющуюся в форме парестезий, чувства жжения, онемения и болей в конечностях.

Исходя из вышесказанного, тиоктовая кислота характеризуется своей гипогликемической, нейротрофической и антиоксидантной активностью, а также улучшающим липидный метаболизм действием. Использование в препарате активного ингредиента в форме этилендиаминовой соли позволяет снизить выраженность вероятных негативных побочных явлений тиоктовой кислоты.

При пероральном приеме тиоктовая кислота быстро и целиком всасывается из ЖКТ (параллельно принимаемая пища несколько снижает всасывание). ТCmax в плазме варьирует в пределах 25-60 минут (при в/в введении 10-11 минут). Плазменная Cmax составляет 25-38 мкг/мл. Биодоступность приблизительно 30%; Vd примерно 450 мл/кг; AUC ориентировочно 5 мкг/ч/мл.

Тиоктовая кислота подвержена эффекту «первого прохождения» сквозь печень. Выделение продуктов метаболизма становится возможным благодаря процессам конъюгации и окисления боковой цепи. Экскреция в форме метаболитов на 80-90% осуществляется почками. Т1/2 занимает примерно 25 минут. Совокупный плазменный клиренс равен 10-15 мл/мин/кг.

Показания к применению Берлитиона

Показанием к применению Берлитиона является лечение алкогольной и диабетической полинейропатии.

Противопоказания

Берлитион противопоказан пациентам до 18-ти лет, больным с персональной гиперчувствительностью к активному (тиоктовая кислота) или любому из вспомогательных ингредиентов используемой в лечении лекарственной форы препарата, а также кормящим и беременным женщинам.

Таблетки Берлитион 300, в связи с наличием в данной лекарственной форме лактозы, противопоказаны пациентам с любой наследственной непереносимостью сахаров.

Побочные действия

Для всех лекарственных форм препарата

  • нарушение/изменение вкуса;
  • снижение плазменного содержанияглюкозы (вследствие улучшения ее усваивания);
  • симптоматика гипогликемии, включая нарушение зрительной функции, головокружение, гипергидроз, головные боли;
  • аллергические проявления, включая кожную сыпь/зуд, уртикарную сыпь (крапивницу), анафилактический шок (в единичных случаях).
Читать еще:  Что делать, если в заднем проходе вылезла шишка и болит?

Дополнительно для парентеральных форм препарата

  • диплопия;
  • жжение в районе проведении инъекции;
  • судороги;
  • тромбоцитопатия;
  • пурпура;
  • затруднение дыхания и увеличение внутричерепного давления (отмечались в случаях быстрого в/в введения и проходили самопроизвольно).

Дополнительно для пероральных форм препарата

  • тошнота/рвота;
  • понос (диарея);
  • ощущение болей в животе.

Берлитион, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Официальная инструкция по применению Берлитион 300 идентична инструкции по применению Берлитион 600 для всех лекарственных форм данного препарата (инъекционный раствор, капсулы, таблетки).

Лекарство Берлитион предназначенное для приготовления инфузий изначально назначают в суточной дозировке 300-600 мг, которую ежедневно в/в капельно вводят на протяжении минимум 30-ти минут, в течение 2-4-х недель. Непосредственно перед проведением инфузии готовят раствор препарата путем смешивания содержимого 1 ампулы по 300 мг (12 мл) или 600 мг (24 мл) с 250 мл инъекционного Хлорида натрия (0,9%).

В связи со светочувствительностью приготовленного инфузионного раствора его необходимо предохранять от воздействия света, обмотав например алюминиевой фольгой. В таком виде раствор может сохранять свои свойства на протяжении примерно 6-ти часов.

После проведения 2-4-х недельной терапии с использованием инфузий переходят на лечение с применением пероральных лекарственных форм препарата. Капсулы или таблетки Берлитион назначают в суточной поддерживающей дозе 300-600 мг и принимают натощак целиком примерно за полчаса до еды, запивая 100-200 мл воды.

Продолжительность инфузионного и перорального терапевтического курса, как и возможность их повторного проведения, определяет лечащий врач в индивидуальном порядке.

Передозировка

Негативная симптоматика умеренной передозировки тиоктовой кислотой проявляется тошнотой переходящей в рвоту и головными болями.

В тяжелых случаях может отмечаться помутнение сознания или психомоторное возбуждение, генерализованные судороги, гипогликемия (до формирования комы), выраженные кислотно-щелочные расстройства с лактатацидозом, острый некроз мышечной ткани скелета, полиорганная недостаточность, гемолиз, ДВС-синдром, угнетение активности костного мозга.

При подозрении на токсическое действие тиоктовой кислоты (к примеру, при приеме более 80 мг лечебного средства на 1 килограмм веса) рекомендуют безотлагательно провести госпитализацию пациента и немедленно приступить к осуществлению общепринятых мер противодействия случайному отравлению (очистка ЖКТ, прием сорбентов и пр.). В дальнейшем показано проведение симптоматической терапии.

Лечение лактатацидоза, генерализованных судорог и прочих потенциально угрожающих жизни больного болезненных состояний должно происходить в отделении интенсивной терапии. Специфический антидот не выявлен. Гемоперфузия, гемодиализ и другие методы принудительной фильтрации неэффективны.

Взаимодействие

Для тиоктовой кислоты характерным является ее взаимодействие с лечебными средствами, включающими ионные комплексы металлов (например, с препаратом платины Цисплатином). В связи с этим сочетаемое применение Берлитиона и препаратов металлов может привести к снижению эффективности последних.

Параллельный прием этанолсодержащих лекарственных средств приводит к уменьшению терапевтического действия Берлитиона.

Тиоктовая кислота усиливает гипогликемическую активность оральных гипогликемических лекарств и инсулина, что может потребовать корректировки их дозировочного режима.

Берлитион для инъекций несовместим с лекарственными растворами, использующимися в качестве основ для приготовления инфузионных смесей, включая раствор Рингера и Декстрозу, а также растворы, вступающие в реакции с дисульфидными мостиками или SH-группами.

Тиоктовая кислота способна создавать труднорастворимые комплексы с молекулами сахаров.

Условия продажи

Все существующие лекарственные формы препарата Берлитион являются рецептурными.

Условия хранения

Ампулы Берлитиона следует сберегать в заводской картонной упаковке в темном месте, при температуре максимум 25 °С. Капсулы и таблетки препарата требуют аналогичной температуры хранения.

Срок годности

Инъекционный Берлитион по 300 мг и 600 мг можно хранить на протяжении 3-х лет; капсулы по 300 мг – 3 года, капсулы по 600 мг – 2,5 года; таблетки по 300 мг – 2 года.

Особые указания

Пациенты с сахарным диабетом, принимающие оральные гипогликемические лекарства или инсулин на фоне терапии Берлитионом, требуют постоянного наблюдения за плазменным содержанием глюкозы (в особенности в начале проведения лечения) и при необходимости корректировки (снижения) дозировочного режима гипогликемических препаратов.

При применении инъекционных лекарственных форм Берлитиона возможно возникновение явлений гиперчувствительности. В случае появления негативных симптомов, характеризующихся зудом, недомоганием, тошнотой введение Берлитиона следует незамедлительно прекратить.

Свежеприготовленный инфузионный раствор Берлитион необходимо предохранять от воздействия света.

При назначении таблеток Берлитион врач должен учитывать содержание в данной лекарственной форме препарата лактозы, что может быть важно для пациентов с непереносимостью сахаров.

Берлитион ® 300

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой круглые, двояковыпуклые, бледно-желтого цвета, с риской на одной стороне; вид на поперечном разрезе: неровная зернистая поверхность светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 60 мг, кроскармеллоза натрия — 24 мг, кремния диоксид коллоидный — 18 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 165 мг, повидон (К-30) — 21 мг, магния стеарат — 12 мг.

Состав оболочки: Opadry OY-S-22898 желтый — 12 мг (гипромеллоза — 6.597 мг, титана диоксид (Е171) — 3.9134 мг, натрия лаурилсульфат — 0.7096 мг, парафин жидкий — 0.676 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) -0.075 мг, краситель желто-оранжевый (Е110) — 0.029 мг, парафин жидкий — 3 мг).

Читать еще:  Капа — надежный помощник в борьбе с храпом

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Тиоктовая (α-липоевая) кислота — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), образуется в организме при окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном карбоксилировании пировиноградной кислоты и α-кетокислот.

Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.

Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь тиоктовая (α-липоевая) кислота быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием с пищей уменьшает всасывание. Время достижения Cmax — 40-60 мин. Биодоступность — 30%.

Vd — около 450 мл/кг.

Метаболизм и выведение

Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.

Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой (80-90%). T1/2 — 20-50 мин. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин.

Показания

  • диабетическая полиневропатия;
  • алкогольная полиневропатия.

Режим дозирования

Внутрь назначают по 600 мг (2 таб.) 1 раз/сут. Таблетки принимают натощак, приблизительно за 30 мин до первого приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможно (после приема внутрь) диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, изжога.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы).

Аллергические реакции: в отдельных случаях — крапивница.

Противопоказания к применению

  • детский возраст (эффективность и безопасность не установлены);
  • беременность (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
  • грудное вскармливание (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

Раствор препарата следует защищать от воздействия света, например, при помощи алюминиевой фольги. Защищенный от света раствор может храниться в течение примерно 6 ч. У больных сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.

Пациентам, принимающим препарат Берлитион ® 300, следует воздержаться от употребления алкоголя.

Передозировка

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

In vitro тиоктовая (α-липоевая) кислота взаимодействует с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином). Поэтому при одновременном приеме возможно уменьшение эффекта цисплатина.

После приема препарата Берлитион ® 300 утром, применять препараты железа, магния, а также употреблять молочные продукты (из-за содержания в них кальция) рекомендуется после обеда или вечером.

При одновременном применении этанол и его метаболиты могут снижать терапевтическую активность тиоктовой (α-липоевой) кислоты.

При одновременном применении Берлитион ® 300 усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

Берлитион: инструкция по применению, аналоги и отзывы

Тиоктацид БВ

Тиогамма

Тиоктацид 600Т

Липоевая кислота

Берлитион 300

Эспа-липон

Нейролипон

Тиолипон

Инструкция по применению берлитиона

Фармакологическое действие

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота — эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия. Является коферментом реакций декарбоксилирования альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, также снижает инсулинорезистентность, участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина. Благодаря своим антиоксидантным свойствам, тиоктовая кислота защищает клетки от повреждения их продуктами распада, уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков в нервных клетках при сахарном диабете, улучшает микроциркуляцию и эндоневральный кровоток, повышает физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона. Способствуя снижению концентрации глюкозы в плазме крови, воздействует на альтернативный метаболизм глюкозы при сахарном диабете, снижает накопление патологических метаболитов в виде полиолов, и, тем самым, уменьшает отек нервной ткани. Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоинозитидов, благодаря чему улучшает поврежденную структуру клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей. Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое действие, улучшает метаболизм липидов.

Применение тиоктовой кислоты в виде этилендиаминовой соли позволяет уменьшить выраженность возможных побочных эффектов.

Фармакокинетика

При в/в введении тиоктовой кислоты Cmax в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл, AUC — около 5 мкг/ч/мл. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Vd — около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин/кг. Выводится почками (80-90%), преимущественно в виде метаболитов. T1/2 — около 25 мин.

Форма выпуска, состав и упаковка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий зеленовато-желтого цвета, прозрачный.

Вспомогательные вещества: этилендиамин — 0.155 мг, вода д/и — до 24 мг.

24 мл — ампулы темного стекла объемом 25 мл (5) с белой меткой-указателем линии надлома и тремя полосками (зеленая-желтая-зеленая) — поддоны пластиковые (1) — пачки картонные.

Режим дозирования

Препарат предназначен для инфузионного введения.

В начале лечения препарат Берлитион 600 назначают в/в капельно в суточной дозе 600 мг (1 ампула).

Перед применением содержимое 1 ампулы (24 мл) разводят в 250 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводят в/в капельно, медленно, в течение не менее 30 мин. Из-за светочувствительности действующего вещества, раствор для инфузий готовят непосредственно перед применением. Приготовленный раствор необходимо защищать от воздействия света, например, с помощью алюминиевой фольги.

Курс лечения препаратом Берлитион 600 составляет 2-4 недели. В качестве последующей поддерживающей терапии применяют тиоктовую кислоту в пероральной форме в суточной дозе 300-600 мг. Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль.

В тяжелых случаях: психомоторное возбуждение или помутнение сознания, генерализованные судороги, выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия, лактоацидоз, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, ДВС-синдром, гемолиз, подавление деятельности костного мозга, полиорганная недостаточность.

Лечение: При подозрении на интоксикацию тиоктовой кислотой (например, введение более 80 мг тиоктовой кислоты на 1 кг массы тела) рекомендуется экстренная госпитализация и немедленное применение мер в соответствии с общими принципами, принятыми при случайном отравлении. Терапия симптоматическая. Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации должно проводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ, гемоперфузия или методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты не эффективны.

Лекарственное взаимодействие

В связи с тем, что тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать одновременного назначения с препаратами железа. Одновременное применение препарата Берлитион 600 с цисплатином снижает эффективность последнего.

С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Препарат Берлитион 600 несовместим с растворами глюкозы, фруктозы и декстрозы, раствором Рингера, а также с растворами, реагирующими с дисульфидными и SH-группами.

Препарат Берлитион 600 усиливает гипогликемическое действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь при одновременном применении.

Этанол значительно снижает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты при применении препарата Берлитион 600 приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто(≥1/100, Еще 7 отзывов врачей

БЕРЛИТИОН 600

Концентрат для приготовления раствора для инфузий зеленовато-желтого цвета, прозрачный.

Вспомогательные вещества: этилендиамин — 0.155 мг, вода д/и — до 24 мг.

24 мл — ампулы темного стекла объемом 25 мл (5) с белой меткой-указателем линии надлома и тремя полосками (зеленая-желтая-зеленая) — поддоны пластиковые (1) — пачки картонные.

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота — эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия. Является коферментом реакций декарбоксилирования альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, также снижает инсулинорезистентность, участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина. Благодаря своим антиоксидантным свойствам, тиоктовая кислота защищает клетки от повреждения их продуктами распада, уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков в нервных клетках при сахарном диабете, улучшает микроциркуляцию и эндоневральный кровоток, повышает физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона. Способствуя снижению концентрации глюкозы в плазме крови, воздействует на альтернативный метаболизм глюкозы при сахарном диабете, снижает накопление патологических метаболитов в виде полиолов, и, тем самым, уменьшает отек нервной ткани. Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоинозитидов, благодаря чему улучшает поврежденную структуру клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей. Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое действие, улучшает метаболизм липидов.

Применение тиоктовой кислоты в виде этилендиаминовой соли позволяет уменьшить выраженность возможных побочных эффектов.

При в/в введении тиоктовой кислоты Cmax в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл, AUC — около 5 мкг/ч/мл. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Vd — около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин/кг. Выводится почками (80-90%), преимущественно в виде метаболитов. T1/2 — около 25 мин.

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:

Adblock
detector