0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Действие препаратов на основе репаглинида (Repaglinide)

Репаглинид (Repaglinide)

Русское название

Латинское название вещества Репаглинид

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Репаглинид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Репаглинид

Пероральное гипогликемическое средство.

Белый или почти белый порошок. Молекулярная масса 452,6.

Фармакология

Блокирует АТФ-зависимые калиевые каналы в мембранах функционально активных бета-клеток островкового аппарата поджелудочной железы, вызывает их деполяризацию и открытие кальциевых каналов, индуцируя инкрецию инсулина. Инсулинотропный ответ развивается в течение 30 мин после применения и сопровождается понижением уровня глюкозы в крови в период приема пищи (концентрация инсулина между приемами пищи не повышается).

В экспериментах in vivo и на животных не выявлено мутагенного, тератогенного, канцерогенного действия и влияния на фертильность.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ . Cmax достигается через 1 ч и составляет 9,8; 18,3; 26 и 65,8 нг/мл после приема доз 0,5; 1; 2 и 4 мг соответственно; при приеме вместе с пищей Cmax может уменьшиться на 20%. Содержание в плазме быстро понижается в течение 4 ч. Абсолютная биодоступность — 56%, связывание с белками плазмы крови очень высокое (более 98%), объем распределения — 31 л (после в/в введения здоровым добровольцам). Практически полностью биотрансформируется в печени (окисление и связывание с глюкуроновой кислотой), образуя неактивные метаболиты. T1/2 из крови — 1 ч. Выводится в течение 4–6 ч, преимущественно с желчью через ЖКТ (90%) и с мочой (менее 8%).

Применение вещества Репаглинид

Сахарный диабет типа 2 (при неэффективности диеты и физических нагрузок).

Противопоказания

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелые нарушения функции печени и/или почек; состояния, требующие проведения инсулинотерапии ( в т.ч. инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства), беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Лихорадочный синдром, алкоголизм, хроническая почечная недостаточность. Не следует назначать детям и подросткам до 18 лет, а также пациентам старше 75 лет (безопасность и эффективность применения у больных этих возрастных категорий не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Репаглинид

Гипогликемия, диспепсия (тошнота, абдоминальная боль; очень редко — диарея или запор, рвота), аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница); в отдельных случаях — нарушение функции печени (транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз) и нарушения зрения (связанные с колебаниями уровня гликемии).

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ , хлорамфеникол, непрямые антикоагулянты (производные кумарина), НПВС , пробенецид, салицилаты, ингибиторы МАО , сульфонамиды, алкоголь, анаболические стероиды — усиливают эффект. Блокаторы кальциевых каналов, кортикостероиды, диуретики (особенно тиазидные), изониазид, никотиновая кислота в высоких дозах, эстрогены, в т.ч. в составе пероральных контрацептивов, фенотиазины, фенитоин, симпатомиметики, тиреоидные гормоны — ослабляют эффект.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия (чувство голода, ощущение усталости и слабости, головная боль, повышенная возбудимость, тревога, сонливость, беспокойный сон, кошмарные сновидения, изменения поведения, подобные наблюдаемым при алкогольном опьянении, ослабление концентрации внимания, нарушение речи и зрения, спутанность сознания, бледность, тошнота, учащенное сердцебиение, судороги, холодный пот, кома и др.).

Лечение: при умеренной гипогликемии, без неврологических симптомов и потери сознания — прием углеводов (сахар или раствор глюкозы) внутрь и корректировка дозы или диеты. При тяжелой форме (судороги, потеря сознания, кома) — в/в введение 50% раствора глюкозы с последующей инфузией 10% раствора для поддержания уровня глюкозы в крови не ниже 5,5 ммоль/л.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Репаглинид

С осторожностью применяют у больных с нарушением функции печени или почек. В процессе лечения необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточную кривую концентрации глюкозы в крови и моче. Следует предупредить пациента о повышенном риске возникновения гипогликемии при нарушении режима дозирования, неадекватной диете, в т.ч. при голодании, при приеме алкоголя. При физическом и эмоциональном напряжении необходима корректировка дозы.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Репаглинид — группа препаратов, инструкция и чем заменить

Лекарства, стимулирующие производство инсулина, делятся на 2 группы: широко распространенные производные сульфонилмочевины и менее известные меглитиниды, или глиниды. Репаглинид является представителем второй группы. Сахароснижающее действие вещества примерно равно препаратам сульфонилмочевины.

Репаглинид усиливает синтез инсулина независимо от уровня глюкозы в сосудах, поэтому также может привести к гипогликемии. Отличием этого лекарства является быстрое начало и короткий срок действия, что позволяет эффективно снижать гликемию, практически не влияя на аппетит и массу тела. Популярность препарата ограничивает необходимость его приема перед каждой едой, что увеличивает риск пропуска таблетки и снижает приверженность диабетиков к назначенному лечению.

Препараты репаглинида

Репаглинид — это международное наименование, по которому препарат можно идентифицировать в любой точке мира. Как действующее вещество репаглинид входит в состав таблеток, производимых различными фармакологическими компаниями под своими торговыми марками. В российском реестре лекарственных средств зарегистрированы следующие торговые названия репаглинида:

Оригинальным препаратом считается датский НовоНорм. Все основные исследования проводились с участием именно этого лекарства. НовоНорм выпускается в дозировках 0,5; 1 и 2 мг, в упаковке 30 таблеток. Цена пачки невелика – от 157 до 220 руб. за разную дозировку.

Диаглинид и Иглинид являются дженериками, или аналогами, НовоНорма. Эти препараты проверены на идентичность оригиналу, имеют такой же сахароснижающий эффект и дозировки, сходный профиль безопасности. Инструкции препаратов максимально близки. Отличия в сроке хранения объясняются различным составом вспомогательных (неактивных) веществ. Отзывы диабетиков подтверждают, что оригинал и аналог отличаются только формой таблетки и упаковкой. Цена Диаглинида — 126-195 руб. за пачку.

Читать еще:  Головной мозг и аритмия: симптомы, что делать

Иглинид – самый новый из зарегистрированных в России препаратов репаглинида. Лекарство постепенно начинает появляться в розничной сети. Отзывы на Иглинид пока отсутствуют.

Фармакологическое действие

Репаглинид является производным бензоевой кислоты. Вещество связывается с особыми рецепторами, расположенными на мембране бета-клеток, блокирует калиевые каналы, открывает кальциевые каналы, стимулируя тем самым секрецию инсулина.

Действие репаглинида после приема таблетки начинается очень быстро. Первый эффект от лекарства обнаруживается уже через 10 минут, поэтому препарат можно принимать прямо перед едой. Максимальная концентрация в сосудах достигается спустя 40-60 минут, что позволяет быстро снижать постпрандиальную гликемию. Скорое достижение нормогликемии после еды очень важно с точки зрения профилактики сосудистых нарушений, характерных для сахарного диабета. Высокая глюкоза, которая держится от завтрака до отхода ко сну, усиливает свертываемость крови, способствует образованию тромбов, формирует липидные нарушения, приводит к ухудшению защитных свойств стенок сосудов, вызывает постоянный оксидативный стресс.

В отличие от производных сульфонилмочевины (ПСМ), действие репаглинида зависит от гликемии. Если она превышает 5 ммоль/л, препарат работает гораздо активнее, чем при низком сахаре. Лекарство быстро теряет эффективность, уже спустя час половина репаглинида выводится из организма. Спустя 4 часа в крови обнаруживается несущественная концентрация препарата, не способная повлиять на гликемию.

Преимущества короткого действия репаглинида:

  1. Стимулированная выработка инсулина максимально приближается к естественной.
  2. Возможность добиться быстрой компенсации сахарного диабета.
  3. Уменьшение риска гипогликемии. При приеме репаглинида не зарегистрировано ни одного случая гипогликемической комы.
  4. Отсутствие стойкой гиперинсулинемии. Это значит, что у диабетиков нет прибавки веса.
  5. Замедление истощения бета-клеток и прогрессирования сахарного диабета.

Метаболизируется репаглинид в печени, 90 и более процентов вещества выводится с калом, в моче обнаруживается до 8% от принятой дозы. Такие особенности фармакокинетики позволяют использовать препарат на поздних стадиях диабетической нефропатии и при других тяжелых болезнях почек.

Показания к приему

Репаглинид предназначен для диабетиков только 2 типа. Обязательное требование – наличие функционирующих бета-клеток. В российских и зарубежных алгоритмах лечения сахарного диабета глиниды отнесены к препаратам резерва, их назначают, когда другие таблетки запрещены.

Показания к применению:

  1. В качестве альтернативы метформину, если он плохо переносится или противопоказан. Стоит учесть, что прямого воздействия на чувствительность клеток к инсулину репаглинид не имеет, снижение сахара достигается только путем преодоления инсулинорезистентности повышенным уровнем гормона.
  2. Вместо производных сульфонилмочевины, если у больного возникла серьезная аллергическая реакция на одно из лекарств этой группы.
  3. Для интенсификации схемы лечения, если ранее назначенные препараты перестали обеспечивать целевые уровни глюкозы. Инструкция позволяет сочетать репаглинид с метформином и длинным инсулином, тиазолидиндионами. С ПСМ препарат использовать нельзя, чтобы не перегружать клетки поджелудочной.
  4. По отзывам врачей, репаглинид с успехом применяется у диабетиков, которым требуется гибкое изменение дозировки таблеток: при периодических перееданиях, пропусках приема пищи, во время религиозных постов.

Как и любые другие таблетки от диабета, репаглинид эффективен только в сочетании с диетой и физическими нагрузками.

Когда репаглинид запрещен

Инструкция по применению запрещает назначать препарат беременным и кормящим женщинам, детям и диабетикам старше 75 лет, так как у этих групп больных безопасность репаглинида не подтвержена.

Как и все пероральные сахароснижающие средства, репаглинид нельзя применять при острых осложнениях диабета (кетоацидоз, гипергликемическая кома и прекома) и при тяжелых состояниях (травмах, операциях, обширных ожогах или воспалениях, опасных инфекциях) — список всех острых осложнений. Если состояние диабетика требует его госпитализации, решение об отмене таблеток и переводе на инсулин принимает лечащий врач.

Чтобы препарат мог быстро инактивироваться, необходимы сохранные функции печени. При печеночной недостаточности лечение репаглинидом запрещено инструкцией.

Если больной сахарным диабетом для коррекции липидного профиля крови принимает гемфиброзил, НовоНорм и Диаглинид ему назначать нельзя, так как при их совместном приеме концентрация репаглинида в крови повышается в 2 и более раза, и возможна тяжелая гипогликемия.

Правила приема

Репаглинид пьют перед основными (завтрак, обед, ужин, плотные перекусы) приемами пищи. Если еда пропущена или в ней нет углеводов, препарат не принимают. По отзывам, такой режим лечения удобен и для молодых диабетиков с активным образом жизни, и для пожилых больных с нестабильным аппетитом.

Информация о применении лекарства:

  • кратность приема — 2-4 раза;
  • время до еды: рекомендуемое — 15 минут, допустимое — до получаса;
  • стартовая разовая дозировка составляет 0,5 мг для только что выявленного диабета, 1 мг при переходе на репаглинид с других сахароснижающих таблеток;
  • дозу увеличивают, если контроль сахарного диабета недостаточен. Критерии — повышенные уровни постпрандиального сахара крови и гликированного гемоглобина;
  • время между увеличениями дозировки — не менее недели;
  • предельная разовая доза равна 4, суточная 16 мг.

Согласно современным рекомендациям, прием сахароснижащих таблеток в максимальной дозе нежелателен, так как при этом увеличивается риск их побочных эффектов. Если 2-3 мг репаглинида не обеспечивают компенсации диабета, целесообразно добавить другой препарат, а не увеличивать дозировку этого лекарства до предельной.

Частота побочных действий

Наиболее частым нежелательным действием репаглинида является гипогликемия. Возникает она, если инсулина в кровь выбрасывается больше, чем необходимо для утилизации поступающей глюкозы. Риск гипогликемии зависит от индивидуальных факторов: дозы препарата, пищевых привычек, стрессовых ситуаций, длительности и интенсивности физических нагрузок.

Побочные явления и их частота согласно инструкции по применению:

Диаглинид ®

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: полоксамер — 3 мг, меглюмин — 10 мг, лактозы моногидрат — 47.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 33.7 мг, полакрилин калия — 4 мг, кремния диоксид коллоидный — 500 мкг, магния стеарат — 500 мкг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат. Стимулирует высвобождение инсулина из функционирующих β-клеток поджелудочной железы. Блокирует АТФ-зависимые каналы в мембранах β-клеток при посредстве белков-мишеней, что приводит к деполяризации β-клеток и открытию кальциевых каналов. Повышенный приток ионов кальция индуцирует секрецию инсулина. У больных сахарным диабетом 2 типа инсулинотропный ответ на прием пищи наблюдается в течение 30 мин после приема. Это обеспечивает снижение концентрации глюкозы в крови в течение всего периода приема пищи. При этом концентрация репаглинида в плазме быстро снижается, и через 4 ч после приема препарата в плазме пациентов с сахарным диабетом 2 типа обнаруживаются низкие концентрации репаглинида. При применении репаглинида в диапазоне доз от 0.5 до 4 мг отмечается дозозависимое снижение концентрации глюкозы.

Читать еще:  Как проходит лечение трихомониаза у женщин: препараты и схема

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция репаглинида из ЖКТ высокая. Время достижения Cmax — 1 ч. Средняя биодоступность репаглинида составляет 63% (коэффициент вариабельности равен 11%). Поскольку титрование дозы репаглинида проводится в зависимости от ответа на терапию, межиндивидуальная вариабельность не влияет на эффективность терапии.

Распределение и метаболизм

Vd — 30 л. Связывание с белками плазмы — 98%. Полностью метаболизируется в печени под воздействием CYP3A4 до неактивных метаболитов.

Выводится преимущественно с желчью, почками — 8% в виде метаболитов, через кишечник — 1%. T1/2 — 1 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Применение репаглинида в обычных дозах у пациентов с нарушением функции печени может приводить к более высокой концентрации репаглинида и его метаболитов, чем у пациентов с нормальной функцией печени. В связи с этим, применение репаглинида противопоказано пациентам с тяжелым нарушением функции печени, а у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени репаглинид следует применять с осторожностью. Также следует увеличивать интервалы между проведением коррекции дозы, чтобы более точно оценить ответ на терапию.

AUC и Cmax одинаковы у пациентов с нормальной функцией почек и у пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек отмечалось повышение AUC и Cmax, однако выявлено наличие лишь слабой корреляции между концентрацией репаглинида и клиренсом креатинина. Представляется, что пациентам с нарушенной функцией почек нет необходимости проводить коррекцию начальной дозы. Однако последующее увеличение дозы у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в сочетании с тяжелым нарушением функции почек, при котором требуется проведение гемодиализа, следует проводить с осторожностью.

Показания

  • сахарный диабет 2 типа (при неэффективности диеты, снижения массы тела и физических нагрузок) в монотерапии или в комбинации с метформином или тиазолидиндионами в случаях, когда не удается добиться удовлетворительного контроля гликемии с помощью монотерапии репаглинидом или метформином или тиазолидиндионами.

Режим дозирования

Диаглинид ® назначается в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для снижения концентрации глюкозы в крови, его введение должно быть приурочено к приемам пищи.

Препарат принимают внутрь перед основными приемами пищи, обычно, за 15 минут до начала приема пищи, но можно также принимать в интервале от 30 минут перед едой до непосредственного момента приема пищи.

Доза препарата подбирается индивидуально для каждого пациента в зависимости от концентрации глюкозы в крови.

Начальная доза — 0.5 мг/сут, если пациент принимал другой пероральный гипогликемический препарата — 1 мг. Коррекция дозы проводится 1 раз в неделю или 1 раз в 2 недели (при этом ориентируются на концентрацию глюкозы в крови как на показатель ответа на терапию). Средняя суточная доза — 4 мг 3 раза/сут; максимальная — 16 мг/сут.

Перевод пациентов с терапии другими пероральными гипогликемическими препаратами на терапию репаглинидом можно осуществлять сразу. Вместе с тем, не выявлено точного соотношения между дозой репаглинида и дозой других гипогликемических препаратов. Рекомендованная максимальная начальная доза репаглинида при переводе с других гипогликемических препаратов, составляет 1 мг перед основным приемом пищи.

Репаглинид может назначаться в комбинации с метформином или тиазолидиндионами в случае неадекватного контроля глюкозы в крови на монотерапии метформином, тиазолидиндионами или репаглинидом. При этом используется такая же начальная доза репаглинида, как и при монотерапии. Затем проводят коррекцию дозы каждого препарата в зависимости от достигнутой концентрации глюкозы в крови.

Особые группы пациентов

Не рекомендуется назначать репаглинид лицам моложе 18 лет в связи с отсутствием достаточного объема данных по его безопасности и эффективности у этой группы пациентов.

Побочное действие

Наиболее частым побочным эффектом являются гипогликемия, частота которой зависит, как и при применении любого вида терапии сахарного диабета, от индивидуальных факторов, таких как пищевые привычки, доза препарата, физические нагрузки и стресс. Ниже приведены побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении репаглинида и других пероральных гипогликемических средств. Все побочные эффекты распределены по группам согласно частоте развития: часто (≥ 1/100 до

Репаглид® (2 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 0,5мг, 1мг, 2 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — репаглинид 0,5 мг, 1,0 мг, 2,0 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция гидрофосфат, полакрилин, повидон К-30, глицерин, полоксамер 188, магния или кальция стеарат, железа оксид желтый (Е 172) для дозировки 1 мг, железа оксид красный (Е 172) для дозировки 2 мг.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета (для дозировки 0.5 мг), от светло-желтого до желтого цвета (для дозировки 1.0 мг), от светло-розового до розового цвета (для дозировки 2.0 мг), круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Прочие сахароснижающие препараты. Репаглинид.

Код АТХ A10ВХ02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Репаглинид быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, что сопровождается быстрым повышением его концентрации в плазме. Максимальная концентрация репаглинида в плазме достигается в течение одного часа после приема.

Клинически значимых различий между фармакокинетикой репаглинида при его приёме непосредственно перед едой, за 15 минут или 30 минут до приёма пищи или натощак не выявлялось.

Фармакокинетика репаглинида характеризуется средней абсолютной биодоступностью, равной 63% (коэффициент вариабельности (CV) равен 11%).

В клинических исследованиях была выявлена высокая межиндивидуальная вариабельность (60%) концентрации репаглинида в плазме. Внутрииндивидуальная вариабельность находится в пределах от низкой до умеренной (35%). Поскольку титрация дозы репаглинида проводится в зависимости от клинического ответа пациента на терапию, межиндивидуальная вариабельность не влияет на эффективность терапии.

Фармакокинетика репаглинида характеризуется низким объёмом распределения 30 л (в соответствии с распределением во внутриклеточной жидкости), а также высокой степенью связывания с белками плазмы человека (более 98%).

После достижения максимальной концентрации (Cmax) содержание в плазме быстро снижается. Период полувыведения препарата (t½) составляет приблизительно один час. Репаглинид полностью выводится из организма в течение 4-6 часов. Репаглинид полностью метаболизируется, преимущественно изоферментом CYP2С8, но также, хотя и в меньшей степени — изоферментом CYP3А4, и при этом не было идентифицировано метаболитов, оказывающих клинически значимое гипогликемическое действие.

Метаболиты репаглинида выводятся преимущественно кишечником, при этом менее 1 % препарата обнаруживается в кале в неизменённом виде. Небольшая часть (приблизительно 8%) от введённой дозы обнаруживается в моче, преимущественно в форме метаболитов.

Особые группы пациентов

Экспозиция репаглинида повышается у пациентов с печеночной недостаточностью и у пожилых пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Значения AUC (SD) после однократного приема 2 мг препарата (4 мг у пациентов с печеночной недостаточностью) были 31,4 нг/мл x час (28,3) у здоровых добровольцев, 304,9 нг/мл x час (228,0) у пациентов с печеночной недостаточностью и 117,9 нг/мл x час (83,8) у пожилых пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

После 5 дней терапии репаглинидом (2 мг x 3 раза в сутки) у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина: 20-39 мл/мин) наблюдалось значительное 2-х кратное повышение значений экспозиции (AUC) и периода полувыведения (t1/2) по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Фармакодинамика

Репаглид® — пероральный гипогликемический препарат короткого действия. Быстро снижает содержание глюкозы в крови, стимулируя выделение инсулина поджелудочной железой. Связывается на мембране β-клеток со специфическим для данного препарата белком-рецептором. Это приводит к блокированию АТФ-зависимых калиевых каналов и деполяризации клеточной мембраны, что, в свою очередь, способствует открытию кальциевых каналов. Поступление кальция внутрь -клетки стимулирует секрецию инсулина.

У больных сахарным диабетом 2 типа инсулинотропная реакция наблюдается в течение 30 минут после приема препарата внутрь. Это обеспечивает снижение уровня глюкозы в крови в течение всего периода приема пищи. При этом уровень репаглинида в плазме быстро снижается, и через 4 часа после приема препарата в плазме пациентов с диабетом 2 типа обнаруживаются низкие концентрации препарата.

Клиническая эффективность и безопасность

Дозозависимое снижение уровня глюкозы в крови отмечается у пациентов с диабетом 2 типа при назначении репаглинида в диапазоне доз от 0.5 до 4 мг. Результаты клинических исследований показали, что репаглинид следует принимать перед приемом пищи (препрандиальное дозирование).

Показания к применению

— сахарный диабет 2 типа при неэффективности диетотерапии, снижении массы тела и физических нагрузок

— сахарный диабет 2 типа в комбинации с метформином в случаях, когда не удается добиться удовлетворительного контроля гликемии с помощью монотерапии метформином.

Терапию следует назначать в качестве дополнительного средства к диетотерапии и физическим нагрузкам для снижения уровня глюкозы в крови.

Способ применения и дозы

Репаглинид назначается препрандиально. Подбор дозы осуществляется на индивидуальной основе для оптимизации гликемического контроля. В дополнение к обычному самостоятельному мониторингу пациентом уровня глюкозы в крови и моче, контроль уровня глюкозы должен производиться врачом для определения минимальной эффективной дозы для пациента. Концентрация гликозилированного гемоглобина также является показателем ответа пациента на терапию. Периодический контроль концентрации глюкозы необходим для выявления неадекватного снижения концентрации глюкозы в крови при первом назначении пациенту репаглинида в рекомендуемой максимальной дозе (то есть наличие у пациента «первичной резистентности»), а также с целью обнаружения ослабления гипогликемического ответа на данный препарат после проводимой ранее эффективной терапии (то есть наличие у пациента «вторичной резистентности»).

Краткосрочное применение репаглинида может быть достаточным во время периодов преходящей потери контроля у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, обычно хорошо контролируемым диетой.

Доза препарата определяется врачом в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Для пациентов, которые никогда раньше не получали другие пероральные гипогликемические препараты рекомендуемая начальная разовая доза перед основным приемом пищи составляет 0.5 мг. Коррекция дозы проводится 1 раз в неделю или 1 раз в 2 недели (при этом ориентируются на концентрацию глюкозы в крови как на показатель ответа на терапию). Если пациент переходит с приема другого перорального гипогликемического средства на лечение препаратом Репаглид®, то рекомендованная начальная доза перед каждым основным приемом пищи должна быть 1 мг.

Рекомендуемая максимальная разовая доза перед основными приемами пищи составляет 4 мг. Суммарная максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг.

Клинических исследований у пациентов старше 75 лет не проводилось.

Нарушения функций почек не влияют на выведение репаглинида. 8% от принятой однократной дозы репаглинида экскретируется почками и общий плазменный клиренс продукта у пациентов с почечной недостаточностью снижается. В связи с тем, что чувствительность к инсулину у пациентов с сахарным диабетом повышается при почечной недостаточности, следует соблюдать осторожность при подборе доз у таких пациентов.

Клинических исследований у пациентов с печеночной недостаточностью не проводилось.

Ослабленные и истощенные пациенты

У ослабленных и истощенных пациентов начальные и поддерживающие дозы должны быть консервативными. Необходимо соблюдать осторожность при подборе доз во избежание развития гипогликемии.

Пациенты, которые ранее уже получали другие пероральные гипогликемические препараты

Перевод пациентов с терапии другими пероральными гипогликемическими препаратами на терапию репаглинидом можно осуществлять сразу. Вместе с тем, не выявлено точного соотношения между дозой репаглинида и дозой других гипогликемических препаратов. Рекомендованная максимальная начальная доза для пациентов, которые переводятся на репаглинид, составляет 1 мг перед каждым основным приемом пищи.

Репаглинид может назначаться в комбинации с метформином в случае неадекватного контроля уровня глюкозы в крови на монотерапии метформином. В данном случае доза метформина сохраняется, а репаглинид добавляется в качестве сопутствующего препарата. Начальная доза репаглинида составляет 0,5 мг, принимаемая до приема пищи. Подбор дозы следует производить в соответствие с уровнем глюкозы в крови как при монотерапии.

Эффективность и безопасность лечения репаглинидом лиц моложе 18 лет не исследовались. Данные отсутствуют.

Репаглид® следует принимать до основного приема пищи (в том числе препрандиально). Дозу обычно принимают в течение 15 минут после еды, однако данное время может варьировать от 30 минут до приема пищи (в том числе 2,3 и 4 приема в день). Пациентов, пропускающих прием пищи (или при дополнительном приеме пищи) следует проинформировать о пропуске (или добавлении) дозы относительно данного приема пищи.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами являются изменения концентрации глюкозы в крови, т.е., гипогликемия. Частота таких реакций зависит, как и при применении любого вида терапии сахарного диабета, от индивидуальных факторов, таких как пищевые навыки, доза препарата, физическая нагрузка и стресс.

Ниже приведены побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении репаглинида и других пероральных гипогликемических средств. Все побочные эффекты распределены по группам согласно частоте развития, определённой, как: часто (≥1/100 до

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:

Adblock
detector