0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Глюренорм таблетки — официальная инструкция по применению

Глюренорм ® (Glurenorm ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит гликвидона 30 мг; в блистере 10 шт., в коробке 6 блистеров.

Характеристика

Гладкие, белые, со скошенными краями таблетки, с риской и гравировкой «57 C» на одной стороне и логотипом фирмы на другой стороне.

Фармакологическое действие

Стимулирует продукцию инсулина бета-клетками поджелудочной железы.

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ . Cmax после однократного приема дозы 30 мг достигается через 2–3 ч, составляет 500–700 нг/мл и снижается на 50% через 0,5–1 ч.

Полностью метаболизируется в печени. Выводится главным образом кишечником (с желчью и фекалиями) и в небольшом количестве (около 5%) — с мочой. Уровень выведения препарата с мочой остается минимальным даже при регулярном приеме.

Показания препарата Глюренорм ®

Сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый) у пациентов среднего и пожилого возраста при неэффективности диетотерапии.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к производным сульфонилмочевины или сульфаниламидам), сахарный диабет типа 1 (инсулинзависимый), диабетический ацидоз, кетоацидоз, прекома, кома, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Редко — гипогликемические реакции, кожные аллергические реакции, изменение формулы крови, нарушения со стороны ЖКТ .

Взаимодействие

Эффект могут усиливать салицилаты, сульфаниламиды, производные фенилбутазона, противотуберкулезные препараты, хлорамфеникол, тетрациклины, производные кумарина, циклофосфамид, ингибиторы МАО , бета-адреноблокаторы; ослаблять — хлорпромазин, симпатомиметики, глюкокортикоиды, тиреоидные гормоны, пероральные контрацептивы, препараты, содержащие никотиновую кислоту.

Гликвидон может понижать толерантность к алкоголю.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, в начале приема пищи.

Начальная доза обычно составляет 15 мг (1/2 табл.) во время завтрака, затем ее постепенно увеличивают. Суточная доза, не превышающая 60 мг, может назначаться в один прием во время завтрака, однако лучший эффект достигается при назначении препарата 2–3 раза в сутки. Увеличение дозы более 120 мг (4 табл.) обычно не приводит к дальнейшему усилению эффекта.

При переходе с другого гипогликемического средства со сходным механизмом действия начальную дозу устанавливают в зависимости от течения заболевания и она составляет обычно 15–30 мг. Дозу увеличивают только по рекомендации врача.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия, нарушения со стороны ЖКТ , аллергические реакции.

Лечение: немедленное введение глюкозы (внутрь или в/в).

Меры предосторожности

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью препарат следует назначать под тщательным медицинским наблюдением.

Особые указания

Препарат не должен заменять лечебную диету, которая позволяет контролировать массу тела пациента и снизить риск развития сердечно-сосудистых нарушений.

Несвоевременный прием пищи или несоблюдение рекомендованного режима дозирования могут вызвать значительное понижение уровня глюкозы в крови и потерю способности к концентрации. Употребление сахара, конфет или сладких напитков обычно помогает предотвратить начинающуюся гипогликемическую реакцию, однако при сохранении этого состояния следует немедленно обратиться к врачу. Консультация врача необходима и при возникновении недомогания (лихорадка, сыпь, тошнота).

Развитие аллергических реакций требует отмены препарата и замены его другим пероральным противодиабетическим средством или инсулином.

В период подбора дозы или смены препарата следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения препарата Глюренорм ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Глюренорм ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Глюренорм

Глюренорм: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Glurenorm

Код ATX: А10ВВ08

Действующее вещество: гликвидон (gliquidone)

Производитель: Boehringer Ingelheim Ellas (Греция)

Актуализация описания и фото: 16.08.2019

Цены в аптеках: от 253 руб.

Глюренорм – производное сульфонилмочевины II поколения, пероральный гипогликемический препарат, обладающий панкреатическим и внепанкреатическим эффектами.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Глюренорма – таблетки: круглые, гладкие, белого цвета, со скошенными краями, на одной стороне – гравировка логотипа фирмы, на другой – риска, по обе стороны которой гравировка «57С» (по 10 шт. в блистерах, 3, 6 или 12 блистеров в пачке картонной).

Действующее вещество: гликвидон, в 1 таблетке – 30 мг.

Дополнительные вещества: крахмал кукурузный растворимый, крахмал кукурузный высушенный, магния стеарат, лактозы моногидрат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гликвидон усиливает синтез инсулина, активируя глюкозо-опосредованный путь выработки данного вещества. Эксперименты на животных доказывают, что препарат снижает резистентность к инсулину в жировой ткани и тканях печени за счет повышения сродства рецепторов к инсулину, а также стимуляции пострецепторного механизма, обусловленного инсулином. Гипогликемическое действие развивается через 1–1,5 часа после перорального приема. Максимальный эффект регистрируется через 2–3 часа после приема и продолжается на протяжении 8–10 часов. Гликвидон является производным сульфонилмочевины короткого действия, что обуславливает его применение у больных с сахарным диабетом 2 типа с высоким риском гипогликемии, к примеру, у пациентов преклонного возраста или пациентов с дисфункциями почек.

Поскольку гликвидон выводится через почки в незначительном количестве, препарат может назначаться больным с диабетической нефропатией и нарушениями функции почек. Имеются сведения о том, что прием Глюренорма больными с сахарным диабетом 2 типа, страдающими от сопутствующих заболеваний печени, оказывается достаточно эффективным и безопасным. Однако экскреция действующего вещества у таких больных несколько тормозится. При этом назначение гликвидона пациентам с сахарным диабетом, осложненным тяжелыми печеночными дисфункциями, не рекомендуется.

Результаты клинических исследований подтверждают, что применение Глюренорма на протяжении 18 и 30 месяцев не вызывает увеличение массы тела, а в отдельных случаях отмечается даже снижение массы тела на 1–2 кг. Сравнительные исследования, в которых изучались другие производные сульфонилмочевины, доказывают отсутствие значительных изменений массы тела у больных, принимающих гликвидон.

Фармакокинетика

При однократном приеме внутрь гликвидона в дозе 15 или 30 мг вещество с высокой скоростью и практически полностью (80‒95%) всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови составляет в среднем 0,65 мкг/мл (варьируется в диапазоне от 0,12 до 2,14 мкг/мл) и достигается примерно за 2 часа 15 минут (возможны колебания в диапазоне 1,25‒4,75 часа). Значение площади под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) равно 5,1 мкг×ч /мл (возможны колебания значений от 1,5 до 10,1 мкг×ч /мл).

Различия в фармакокинетических параметрах у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом отсутствуют.

Гликвидон характеризуется высоким сродством к белкам плазмы, превышающим 99%. Информация о проникновении вещества либо его метаболитов через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры отсутствует. Не найдены доказательства того, что гликвидон может присутствовать в грудном молоке.

Гликвидон полностью метаболизируется в печени, преимущественно посредством деметилирования и гидроксилирования. Метаболиты гликвидона являются фармакологически неактивными, либо демонстрируют незначительно выраженную активность по сравнению с исходным соединением.

Читать еще:  Диадерм крем: инструкция по применению для рук и ног диабетиков

Метаболиты гликвидона выводятся преимущественно с фекалиями, а с мочой выводится лишь незначительное их количество. Результаты исследований свидетельствуют, что после перорального приема примерно 86% меченого радиоактивным изотопом ( 14 С) гликвидона экскретируется через кишечник. Через почки выводится приблизительно 5% (в виде метаболитов) от принятой дозы, причем этот процесс не является дозозависимым и не зависит от способа введения Глюренорма. Даже при регулярном приеме препарата он выводится с мочой в минимальных концентрациях.

Период полувыведения равен 1,2 часа (диапазон варьирования составляет 0,4‒3 часа), а терминальный период полувыведения составляет около 8 часов (значение может колебаться от 5,7 до 9,4 часа).

У пациентов преклонного возраста и среднего возраста фармакологические показатели сходны между собой. У больных с дисфункциями почек и печени основная часть гликвидона выводится с фекалиями. Известны данные, подтверждающие, что метаболизм активного компонента препарата практически остается неизменным у пациентов с печеночной недостаточностью. Поскольку гликвидон выводится через почки в незначительных количествах, кумуляция препарата у пациентов с почечными дисфункциями отсутствует.

Показания к применению

Согласно инструкции, Глюренорм – препарат для лечения сахарного диабета 2 типа у больных среднего и пожилого возраста (при условии неэффективности диетотерапии).

Противопоказания

  • Сахарный диабет 1 типа;
  • Диабетические ацидоз и кетоацидоз, прекома и кома;
  • Острая перемежающаяся порфирия;
  • Редкие наследственные заболевания: дефицит лактазы, галактоземия, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы;
  • Тяжелая печеночная недостаточность;
  • Состояние после резекции поджелудочной железы;
  • Некоторые острые состояния (такие как инфекционные заболевания и обширные хирургические операции);
  • Возраст до 18 лет;
  • Беременность и лактация;
  • Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам Глюренорма или другим сульфаниламидам.
  • Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • Заболевания щитовидной железы, сопровождающиеся нарушением ее функции;
  • Лихорадочный синдром;
  • Алкоголизм.

Инструкция по применению Глюренорма: способ и дозировка

Глюренорм принимают внутрь согласно рекомендациям врача в отношении дозы, а также соблюдения диеты.

В начале терапии, как правило, назначают по ½ таблетки во время завтрака (в начале приема пищи). Если улучшение состояния не отмечается, дозу постепенно повышают.

Если суточная доза не превышает 2 таблеток, ее следует принимать в 1 утренний прием. Если же превышает – необходимо делить на 2-3 приема, но самую большую часть принимать утром за завтраком.

Максимально допустимая суточная доза составляет 4 таблетки. Увеличение дозы более 4 таблеток нецелесообразно, поскольку к повышению эффективности не приводит.

Не следует пропускать прием пищи после приема Глюренорма и отменять препарат без консультации врача.

При назначении препарата в дозе более 75 мг (2,5 таблетки) пациентам с нарушением функции печени необходим тщательный контроль состояния.

В случае недостаточного клинического эффекта при проведении монотерапии Глюренормом может быть назначена комбинированная терапия в сочетании с метформином.

Побочные действия

  • Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
  • Нервная система: сонливость, вертиго, парестезия, головная боль, чувство усталости;
  • Сердечно-сосудистая система: экстрасистолия, гипотензия, стенокардия, сердечно-сосудистая недостаточность;
  • Пищеварительная система: тошнота, снижение аппетита, сухость полости рта, чувство дискомфорта в области живота, запор/диарея, рвота, холестаз;
  • Обмен веществ: гипогликемия;
  • Орган зрения: нарушения аккомодации;
  • Кожа и подкожная клетчатка: реакция фотосенсибилизации, крапивница, сыпь, зуд, синдром Стивенса-Джонсона;
  • Прочие: боль в грудной клетке.

Передозировка

Передозировка Глюренорма может спровоцировать гипогликемию, которую определяют по следующим симптомам: двигательное беспокойство, тахикардия, ощущение сердцебиения, нарушения речи и зрения, интенсивное потоотделение, чувство голода, раздражительность, бессонница, головная боль, тремор, обморочное состояние. При появлении признаков гипогликемии необходимо принять внутрь пищу, богатую углеводами, либо глюкозу (декстрозу). В случае тяжелой гипогликемии, сопровождающейся потерей сознания или коматозным состоянием, декстроза вводится внутривенно. После того как пациент пришел в себя, он должен принять легкоусвояемые углеводы во избежание повторного гипогликемического приступа.

Особые указания

Гликвидон – действующее вещество Глюренорма – относится к производным сульфонилмочевины короткого действия, поэтому применяется для лечения больных сахарным диабетом 2 типа с повышенным риском развития гипогликемии, например, пожилых людей и пациентов с нарушением функции почек. Выведение гликвидона почками незначительно, а потому препарат может применяться у пациентов с диабетической нефропатией и почечными нарушениями. Однако при тяжелой почечной недостаточности лечение следует проводить под тщательным наблюдением врача.

Есть данные, что Глюренорм эффективен и безопасен для больных сахарным диабетом 2 типа, имеющих сопутствующие заболевания печени, за исключением тяжелых функциональных нарушений.

Пациенты с сахарным диабетом должны строго придерживаться рекомендаций врача. В случае их несоблюдения возможно снижение концентрации глюкозы в крови, что может привести к потере сознания. При приеме препарата перед едой, а не как рекомендовано – в начале приема пищи, влияние Глюренорма более выражено, из-за чего возрастает риск развития гипогликемии.

Глюренорм не должен заменять лечебную диету.

При появлении признаков гипогликемии необходимо незамедлительно принять углеводы (продукты/напитки, содержащие сахар или глюкозу). Если гипогликемическое состояние сохраняется, нужно немедленно обратиться к лечащему врачу.

Физическая нагрузка может усилить гипогликемическое действие Глюренорма. Стресс и алкоголь могут как усиливать, так и уменьшать его действие.

При недостаточности глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы производные сульфонилмочевины могут привести к гемолитической анемии. Поскольку и Глюренорм относится к этой группе, следует применять его с осторожностью, а по возможности – принять решение о смене препарата.

Данные о влиянии Глюренорма на скорость реакций и концентрацию внимания отсутствуют. Однако пациентов необходимо предупреждать о вероятности появления таких симптомов гипогликемии, как нарушение аккомодации, головокружение и сонливость, которые могут возникнуть во время лечения. По этой причине рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов работ. При развитии гипогликемических состояний следует воздержаться от вождения автомобиля и работы с механизмами.

Применение при беременности и лактации

Сведения о применении гликвидона у пациенток в период беременности и лактации отсутствуют. Беременные женщины, у которых диагностирован сахарный диабет, нуждаются в постоянном мониторинге концентрации глюкозы в плазме крови. Прием пероральных гипогликемических препаратов у пациенток в период беременности не гарантирует необходимый гликемический контроль. По этой причине прием Глюренорма во время беременности противопоказан.

Если во время лечения препаратом у пациентки наступила беременность, либо она планирует ее, гликвидон отменяют и переходят на инсулин.

При нарушениях функции печени

Глюренорм не рекомендуется назначать пациентам с тяжелыми дисфункциями печени, поскольку 95% принятой дозы метаболизируется в печени и экскретируется с фекалиями. Клинические исследования, в которых принимали участие больные сахарным диабетом и дисфункциями печени различной степени тяжести (в том числе острый цирроз печени, сопровождающийся портальной гипертензией), показали, что гликвидон не приводил к дальнейшему ухудшению функции печени, повышению частоты развития побочных эффектов, а гипогликемические реакции отсутствовали.

Лекарственное взаимодействие

Возможно усиление гипогликемического действия Глюренорма при одновременном назначении следующих препаратов: ингибиторы моноаминоксидазы, нестероидные противовоспалительные средства, анальгетики, противогрибковые средства, трициклические антидепрессанты, тетрациклины, инсулин, другие пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, производные кумарина, циклофосфамид и его производные, фторхинолоны, сульфаниламиды, сульфинпиразон, клофибрат, кларитромицин, хлорамфеникол, аллопуринол.

Симпатолитики (в т.ч. клонидин), бета-адреноблокаторы, гуанетидин и резерпин могут не только усиливать гипогликемическое действие Глюренорма, но и в то же время маскировать симптомы гипогликемии.

Возможно уменьшение гипогликемического действия Глюренорма при одновременном назначении следующих препаратов: симпатомиметики, глюкокортикостероиды, тиреоидные гормоны, тиазидные и петлевые диуретики, пероральные контрацептивы, препараты никотиновой кислоты, аминоглутетимид, фенотиазин, диазоксид, глюкагон, рифампицин, фенитоин, барбитураты.

При одновременном применении этанола, блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов (например, ранитидина, циметидина) возможно как усиление, так и ослабление гипогликемического эффекта Глюренорма.

Аналоги

Аналогами Глюренорма являются: Амикс, Глайри, Глианов, Глибетик, Гликлада.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Глюренорме

Встречаются самые различные отзывы о Глюренорме, однако его эффективность и доступность подтверждаются большинством пациентов. Некоторые больные сталкиваются с побочными реакциями, однако коррекция дозы в индивидуальном порядке позволяет легко добиться необходимого терапевтического действия.

Цена на Глюренорм в аптеках

Примерная цена на Глюренорм в аптечных сетях варьируется в диапазоне от 388 до 615 рублей (в упаковке содержится 60 таблеток).

Читать еще:  Cтручки фасоли для лечения сахарного диабета

Глюренорм

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит Гликвидон 30 мг

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный магния стеарат.

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулина. Сульфаниламиды, производные мочевины. Код АТС А10В В08.

Клинические характеристики

Лечение сахарного диабета II типа у пациентов среднего и пожилого возраста, когда метаболизм углеводов не поддается успешному контролю только диетой.

Противопоказания

Инсулинозависимым сахарным диабетом I типа; состояние диабетической комы и прекомы; диабет, осложненный ацидозом и кетозом; резекция поджелудочной железы; период тяжелых инфекций; период перед хирургической операцией; серьезные нарушения функции печени интермиттирующая острая (печеночной) порфирия; аллергия на сульфаниламиды.

Применение препарата противопоказано при наследственных нарушений, при которых могут быть вредными неактивные компоненты препарата (см. Раздел «Особенности применения»).

Способ применения и дозы

Следует четко придерживаться рекомендаций врача по дозировке и диеты, адаптированных к индивидуальному обмена веществ каждого пациента. Пациенту не следует прерывать лечение без консультации с врачом.

Обычно начальная доза Глюренорма составляет ½ таблетки (15 мг), что принимается во время завтрака. Глюренорм следует принимать в начале приема пищи. После приема таблетки не следует пропускать прием пищи. При неэффективности применения ½ таблетки во время завтрака дозу можно постепенно увеличить. При условии назначения не более двух таблеток (60 мг) суточную дозу Глюренорма можно принимать однократно во время завтрака. Однако при приеме высоких доз лучший контроль обеспечивается двух- или трехразовым приемом суточной дозы. В таком случае наивысшую дозу следует принимать во время завтрака. Следует отметить, что повышение дозы до 4 таблеток (120 мг) в день обычно не приводит к дальнейшему усилению лечебного эффекта. Поэтому максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 4 таблетки (120 мг).

Особые группы больных.

Пациенты с нарушением функции почек.

Исходя из фармакокинетических данных, после применения Глюренорма только 5% метаболитов выводятся почками.

Пациенты с нарушением функции печени.

Суточная доза Глюренорма, выше 75 мг, требует тщательного медицинского контроля. Поскольку 95% Глюренорма метаболизируется печенью и, вероятно, билиарной системы, не следует применять препарат пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (см. Раздел «Противопоказания»).

Глюренорм не рекомендуется применять детям в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности.

При замене другого перорального гипогликемизирующего средства с подобным механизмом действия.

Начальную дозу определяют в зависимости от течения заболевания на момент назначения препарата. При замене другого противодиабетического средства Глюренорм следует помнить, что действие 1 таблетки Глюренорма (30 мг) примерно эквивалента действия 1000 мг тольбутамида.

Если монотерапия Глюренорм не обеспечивает достаточного контроля над диабетом, рекомендуется дополнительное назначение только метформина.

Побочные реакции

Частота побочных реакций визначаетья: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, 99%). Отсутствуют клинические данные о проникновении Гликвидон или его метаболитов через гематоэнцефалический барьер или плаценту. Доклинические данные указывают на то, что гликвидон и его метаболиты не проникают через эти барьеры. Отсутствуют данные о способности Гликвидон проникать в грудное молоко.

Метаболизм. Гликвидон полностью метаболизируется в основном путем гидроксилирования и деметилирования в печени. Метаболиты Гликвидон показывают очень низкую фармакологическую активность или ее отсутствие по сравнению с исходным лекарственным средством.

Выведение. Гликвидон преимущественно выводится в виде метаболитов через билиарной систему с калом. Независимо от способа применения и количества только небольшая часть дозы Гликвидон выводится почками и в виде метаболитов обнаруживается в моче (около 5%). Даже после применения повторных доз Гликвидон почечная экскреция остается минимальной. Исходя из двухкамерной модели средний основной период полувыведения (t ½ α ) Гликвидон составляет 1,2 часа (в пределах от 0,4 до 3:00), тогда как средний конечный период полувыведения (t ½ β ) составляет около 8:00 (в пределах от 5,7 до 9,4 часа).

Особые группы больных.

Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетические характеристики у пациентов пожилого возраста и людей среднего возраста являются эквивалентными.

Пациенты с почечной / печеночной недостаточностью. Выявлено, что у пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм Гликвидон поддерживается. Гликвидон можно безопасно применять пациентам с заболеваниями печени. У пациентов с почечной недостаточностью не происходит кумуляции лекарственных средств, учитывая тот факт, что большинство лекарственных средств выводится через билиарной систему с калом. Препарат можно безопасно применять пациентам с риском хронической нефропатии.

Основные физико-химические свойства

белые, круглые, плоские с обеих сторон таблетки, со скошенными краями с одной стороны — насечка и маркировка «57С» с обеих сторон от насечки; с другой стороны — символ компании.

Срок годности

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С, в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 6 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

Производитель

Берингер Ингельхайм Эллас А.Е., Греция.

Boehringer Ingelheim Ellas AE, Greece.

Местонахождение

5-й км Пайаниа-Маркопоуло, Короп Атика 19400, Греция.

5th km Paiania-Markopoulo, Koropi Attiki 19400, Greece.

ГЛЮРЕНОРМ

Таблетки белого цвета, гладкие, круглые, со скошенными краями, с риской на одной стороне и с гравировкой «57С» по обе стороны риски; на другой стороне выгравирован логотип фирмы.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 134.6 мг, крахмал кукурузный высушенный — 70 мг, крахмал кукурузный растворимый — 5 мг, магния стеарат — 0.4 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (12) — пачки картонные.

Гипогликемический препарат для перорального применения, производное сульфонилмочевины II поколения. Обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулирует секрецию инсулина, потенцируя глюкозо-опосредованный путь образования инсулина. В опытах на животных было показано, что Глюренорм уменьшает инсулинорезистентность в печени и жировой ткани посредством увеличения рецепторов к инсулину, а также стимуляции пострецепторного механизма, опосредованного инсулином.

Гипогликемический эффект развивается через 60-90 минут после приема внутрь, максимум действия наступает через 2-3 ч и длится около 8-10 ч.

После приема внутрь однократной дозы гликвидона (15 мг или 30 мг) препарат быстро и практически полностью (80-95%) всасывается из ЖКТ, достигая концентрации в плазме 0.65 мкг/мл (диапазон 0.12-2.14 мкг/мл). Среднее время достижения Cmax препарата в плазме составляет 2 ч 15 мин (диапазон: 1.25-4.75 ч). Значение AUC0-∞ составляет 5.1 мкг×ч/мл (диапазон: 1.5-10.1 мкг×ч/мл).

Не имеется различий в фармакокинетических показателях у пациентов с сахарным диабетом и у здоровых лиц.

Гликвидон имеет высокое сродство к белкам плазмы (>99%). Нет данных о возможном прохождении гликвидона или его метаболитов через ГЭБ или плаценту. Нет данных о возможности проникновения гликвидона в грудное молоко.

Гликвидон полностью метаболизируется печенью, главным образом гидроксилированием и деметилированием. Метаболиты гликвидона не имеют или имеют слабо выраженную фармакологическую активность по сравнению с исходным веществом.

Основная часть метаболитов выводится через кишечник. Почками выводится лишь небольшая часть метаболитов. В исследованиях показано, что после приема внутрь около 86% меченного изотопом препарата ( 14 С) выводится через кишечник. Независимо от дозы и способа введения, почками выводится около 5% (в виде метаболитов) от введенного количества препарата. Уровень выведения Глюренорма почками остается минимальным даже при регулярном назначении.

T1/2 составляет 1.2 ч (в диапазоне — 0.4-3.0 ч), конечный T1/2 составляет, приблизительно, 8 ч (в диапазоне — 5.7-9.4 ч).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов и пациентов среднего возраста фармакокинетические показатели аналогичны.

Основная часть препарата выводится через кишечник. Есть данные о том, что метаболизм препарата не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью. Выведение гликвидона почками незначительно, у пациентов с нарушением функции почек препарат не накапливается.

  • сахарный диабет 2 типа у пациентов среднего и пожилого возраста (при неэффективности диетотерапии).

  • сахарный диабет 1 типа;
  • диабетический ацидоз, кетоацидоз, прекома и кома;
  • состояние после резекции поджелудочной железы;
  • острая перемежающаяся порфирия;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • некоторые острые состояния (например, инфекционные заболевания или большие хирургические операции);
  • редкие наследственные заболевания, такие как галактоземия, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • беременность;
  • период лактации (период грудного вскармливания);
  • возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);
  • повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

  • лихорадочный синдром;
  • заболевания щитовидной железы (с нарушением функции);
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • алкоголизм.

Препарат применяют внутрь. Необходимо соблюдать рекомендации врача относительно дозы препарата и соблюдения диеты. Не следует прекращать прием препарата без консультации с врачом.

Начальная доза Глюренорма обычно составляет 1/2 таб. (15 мг) во время завтрака. Препарат необходимо принимать в начале еды. После приема Глюренорма, прием пищи не следует пропускать.

Если прием 1/2 таб. (15 мг) не приводит к адекватному улучшению, после консультации с врачом, дозу следует постепенно увеличить. Если суточная доза Глюренорма не превышает 2 таб. (60 мг), она может быть назначена в 1 прием, во время завтрака.

При назначении более высокой дозы, лучший эффект может быть достигнут при приеме суточной дозы, разделенной на 2-3 приема. В этом случае самая высокая доза должна быть принята за завтраком. Увеличение дозы более 4 таб. (120 мг)/сут обычно не приводит к дальнейшему увеличению эффективности.

Максимальная суточная доза — 4 таб. (120 мг).

Пациенты с нарушением функции почек

Около 5% метаболитов препарата выводится почками. У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Прием дозы, превышающей 75 мг, у пациентов с нарушением функции печени требует тщательного контроля состояния пациента. Препарат не следует назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. 95% дозы метаболизируется в печени и выводится через кишечник.

При недостаточном клиническом эффекте монотерапии препаратом Глюренорм может быть рекомендовано только дополнительное назначение метформина.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия, чувство усталости.

Со стороны органа зрения: нарушения аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, экстрасистолия, сердечно-сосудистая недостаточность, гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, диарея, чувство дискомфорта в области живота, сухость полости рта, холестаз.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, реакция фотосенсибилизации.

Прочие: боль в грудной клетке.

Передозировка производными сульфонилмочевины может привести к гипогликемии.

Симптомы: тахикардия, повышенное потоотделение, чувство голода, сердцебиение, тремор, головная боль, бессонница, раздражительность, нарушение речи и зрения, двигательное беспокойство и потеря сознания.

Лечение: в случае появления симптомов гипогликемии следует принять внутрь глюкозу (декстрозу) или продукты, богатые углеводами. При тяжелой гипогликемии (потеря сознания, кома) в/в вводят декстрозу. После восстановления сознания — прием легкоусвояемых углеводов (во избежание повторного развития гипогликемии).

Возможно усиление гипогликемического действия при одновременном назначении гликвидона и ингибиторов АПФ, аллопуринола, анальгетиков и НПВС, противогрибковых препаратов, хлорамфеникола, кларитромицина, клофибрата, производных кумарина, фторхинолонов, гепарина, ингибиторов МАО, сульфинпиразона, сульфаниламидов, тетрациклинов и трициклических антидепрессантов, циклофосфамида и его производных, инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Бета-адреноблокаторы, симпатолитики (включая клонидин), резерпин и гуанетидин могут усиливать гипогликемический эффект и одновременно маскировать симптомы гипогликемии.

Возможно уменьшение гипогликемического действия при одновременном назначении гликвидона и аминоглутетимида, симпатомиметиков, ГКС, тиреоидных гормонов, глюкагона, тиазидных и «петлевых» диуретиков, пероральных контрацептивов, диазоксида, фенотиазина и препаратов, содержащих никотиновую кислоту.

Барбитураты, рифампицин и фенитоин также могут уменьшать гипогликемический эффект гликвидона.

Усиление или ослабление гипогликемического эффекта гликвидона было описано при приеме блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов (циметидин, ранитидин) и этанола.

Пациентам с сахарным диабетом необходимо строго соблюдать рекомендации врача. Особенно тщательный контроль нужен при подборе дозы или при переходе с другого гипогликемического препарата.

Пероральные гипогликемические средства не должны заменять лечебную диету, которая позволяет контролировать массу тела пациента. Пропуск приема пищи или несоблюдение рекомендаций врача может значительно снизить концентрацию глюкозы в крови и привести к потере сознания. При приеме таблетки до еды, а не как рекомендовано, в начале еды, влияние препарата на концентрацию глюкозы в крови более выражено, что повышает риск развития гипогликемии.

При появлении симптомов гипогликемии необходимо незамедлительно принять пищу, содержащую сахар. В случае сохраняющегося гипогликемического состояния следует немедленно обратиться к врачу.

Физическая нагрузка может усилить гипогликемическое действие.

Алкоголь или стресс могут усиливать или уменьшать гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.

Применение производных сульфонилмочевины у пациентов, страдающих недостаточностью глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, может привести к гемолитической анемии. Т.к. Глюренорм относится к производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы и, по возможности, необходимо принять решение о смене препарата.

Одна таблетка препарата Глюренорм содержит 134.6 мг лактозы (538.4 мг лактозы в максимальной суточной дозе). Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как галактоземия, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, не следует принимать Глюренорм.

Гликвидон относится к производным сульфонилмочевины короткого действия и поэтому применяется у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с повышенным риском гипогликемии, например, у пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек.

Поскольку выведение гликвидона почками незначительно, Глюренорм может применяться у пациентов с почечными нарушениями и диабетической нефропатией. Однако лечение пациентов с тяжелой почечной недостаточностью следует проводить под тщательным медицинским наблюдением.

Есть данные, что применение гликвидона у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, имеющих сопутствующие заболевания печени, эффективно и безопасно. Только выведение неактивных метаболитов у таких пациентов несколько задерживается. Однако пациентам с сахарным диабетом и сопутствующими тяжелыми нарушениями функции печени назначение препарата не рекомендуется.

Во время клинических исследований выявлено, что применение препарата Глюренорм в течение 18 и 30 месяцев не приводило к увеличению массы тела, даже были отмечены случаи снижения массы тела на 1-2 кг. В сравнительных исследованиях с другими производными сульфонилмочевины было доказано, что у пациентов, принимающих Глюренорм более года, нет значительных изменений массы тела.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных о влиянии препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Однако пациенты должны быть предупреждены о таких проявлениях гипогликемии как сонливость, головокружение, нарушение аккомодации, которые могут возникнуть на фоне приема препарата. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами. При гипогликемических состояниях следует избегать управления транспортными средствами и механизмами.

Нет данных по применению гликвидона у женщин в период беременности и грудного вскармливания.

Неизвестно, проникает ли гликвидон или его метаболиты в грудное молоко. У беременных женщин с сахарным диабетом необходим тщательный мониторинг концентрации глюкозы в плазме. Прием пероральных антидиабетических средств у беременных женщин не обеспечивает должного контроля уровня углеводного обмена. Поэтому применение препарата Глюренорм в период беременности и кормления грудью противопоказано.

В случае возникновения беременности или при планировании беременности в период применения препарата Глюренорм, препарат следует отменить и перейти на инсулин.

Так как основная часть препарата выводится через кишечник, у пациентов с нарушением функции почек препарат не накапливается. Следовательно, гликвидон может безопасно назначаться пациентам с риском развития хронической нефропатии.

Около 5% метаболитов препарата выводится почками. В клиническом исследовании — сравнении пациентов с сахарным диабетом и нарушениями функции почек разной степени тяжести и пациентов с сахарным диабетом без нарушений функции почек, прием Глюренорма в дозе 40-50 мг приводил к аналогичному влиянию на уровень глюкозы крови. Накопление препарата и/или гипогликемические симптомы не отмечались. Таким образом, у пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

Препарат противопоказан при острой печеночной порфирии, тяжелой печеночной недостаточности.

Прием дозы, превышающей 75 мг, у пациентов с нарушением функции печени требует тщательного контроля за состоянием пациента. Препарат не следует назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, так как 95% дозы метаболизируется в печени и выводится через кишечник. В клинических исследованиях у пациентов с сахарным диабетом и нарушениями функции печени разной степени тяжести (включая острый цирроз печени с портальной гипертензией) Глюренорм не вызывал дальнейшего ухудшения функции печени, частота побочных эффектов не увеличивалась, гипогликемические реакции не выявлялись.

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector