1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Зитмак в таблетках — инструкция по применению

Зитмак® 500

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Зитмак® 500

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — азитромицина дигидрат 524.0 мг эквивалентно 500 мг азитромицина,

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, гидроксипропилцеллюлоза L-HPC 21, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфат дигидрат, кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), лактоза безводная, магния стеарат

состав оболочки Sepifilm 752 Blanc: гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид (Е 171), макрогол – 40 ОЕ стеарат.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатой формы и с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и широко распределяется по всему организму. Более высокая концентрация азитромицина в тканях, чем в плазме или сыворотке обусловлена его свойством быстрого распределения. При приеме однократной дозы 500 мг внутрь максимальная концентрация составляет 0,5 мкг/мл и достигается в течение 2,5 — 3 часов (=Тmax). Кажущийся постоянный объем распределения (Vd) составляет около 31,1 л/кг. Период полувыведения составляет 14-72 часа. Пролонгированный конечный период полувыведения обусловлен большим накоплением и последующим выведением препарата из тканей. Выведение азитромицина с желчью, преимущественно в неизмененном виде, является главным путем элиминации. При применении свыше недели, приблизительно 6% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. При применении режима лечения 500 мг в первый день и 250 мг ежедневно в течение 4-х дней в спинномозговой жидкости были обнаружены только очень низкие концентрации (меньше 0,01 мкг/мл).

Фармакодинамика

Азитромицин является производным эритромицина и принадлежит азалидной группе подкласса макролидных антибиотиков. Азитромицин действует посредством связывания с рибосомальной субъединицей 50S у чувствительных микроорганизмов и, тем самым, препятствует синтезу белков микроорганизмов. Не воздействует на синтез нуклеиновых кислот.

По сравнению с эритромицином азитромицин активнее в отношении грамотрицательных микроорганизмов, более устойчив в кислой среде желудка, медленнее выводится из организма и действует продолжительнее, лучше переносится, в меньшей степени ингибирует цитохром Р-450 печени.

Зитмак® 500 обладает широким спектром антимикробного действия. Эффективен в отношении многих штаммов ниже перечисленных микроорганизмов, как in vitro, так и при клинически выраженных инфекциях:

Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumonia, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma pneumonia, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.

Аэробные грам-положительные микроорганизмы

Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, стрептококки (групп C, F, G), стрептококки группы Viridans.

Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila.

Bacteroides bivius, Clostridium perfringes, виды Peptostreptococcus.

Была отмечена перекрестная устойчивость к азитромицину с эритромицин- резистентными грам-положительными штаммами. Большинство штаммов Enterococcus faecalis и метициллин-резистентные стафилококки устойчивы к азитромицину.

Показания к применению

— фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит

— острый и хронический бронхит, интерстициальная и альвеолярная

— хроническая мигрирующая эритема

— начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторичные

— заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с

— гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит

Способ применения и дозы

ЗИТМАК® 500 принимают один раз в день за 1 час до еды или через 2 часа после еды.

Взрослые (в т.ч. пациенты пожилого возраста) и дети старше 12 лет с массой тела более 45 кг:

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг/сутки в течение 3-х дней (курсовая доза – 1,5 г).

При мигрирующей эритеме препарат назначают 1 раз/сут в течение 5 дней: в 1-й день — 1 г, затем со 2 по 5-й дни — по 500 мг; курсовая доза — 3 г.

При болезни Лайма (бореллиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г (2 таблетки) в первый день и по 500 мг (1 таблетка) ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза – 3 г).

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, ЗИТМАК® 500 назначают по 1 г (2 таблетки) в сутки в течение 3-х дней в составе комбинированной терапии.

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г (2 таблетки по 500 мг).

В случае пропуска приема одной дозы препарата следует пропущенную дозу принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа.

Побочные действия

Часто (>1/100, 1/1000, 1/1000, 1/10000,

Зитмак : инструкция по применению

Состав

1 таблетка покрытая оболочкой содержит:

Действующее вещество: азитромицин (в виде азитромицина дигидрата) — 500 мг. Вспомогательные вещества: прежелатинизированный крахмал,

гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, натрия лаурилсульфат, кроскармеллоза натрия, кальция гидрофосфат дигидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, лактоза безводная, магния стеарат, пленочная оболочка Сепифилм 752 Бланк (содержит: гидроксипропилметилцеллюлозу, микрокристаллическую целлюлозу, титана диоксид, полиэтиленгликоль-40 стеарат).

Описание

белые овальные продолговатые таблетки, покрытые оболочкой с риской с одной стороны.

Фармакологическое действие

Показания к применению

Азитромицин показан для лечения следующих инфекций, вызванных одним или несколькими чувствительными микроорганизмами:

— Инфекции кожи и мягких тканей

— Неосложненные инфекции половых путей, вызванные Chlamydia trachomatis.

Противопоказания

• гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов,

• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность,

Беременность и период лактации

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг: 0,5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза-1,5 г).

При неосложненном уретрите или цервиците — однократно 1 г.

Не требуется коррекции дозы у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (СКФ 10- 80 мл / мин). Следует соблюдать осторожность при назначении азитромицина пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ

Побочное действие

Азитромицин хорошо переносится с низкой частотой побочных эффектов. В этом разделе перечислены побочные реакции и их частота со стороны различных систем организма, выявленные в ходе клинических испытаний и постмаркетинговых наблюдений. Побочные реакции, выявленные при постмаркетинговых наблюдениях, выделены курсивом. Указанные ниже побочные эффекты приводятся в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения : очень часто (1/10); часто (1/100 до 1/100 1/10, 000 1/100 1/100 1/100 1/100 1/1, ООО 1/1, ООО 1/10, ООО 1/100 1/1, ООО 1/100 1/100 1/1, ООО 1/100 1/1, ООО

Передозировка

Побочные эффекты в дозе, превышающей рекомендуемую выше, были подобны тем, которые наблюдаются в обычных дозах. Типичные симптомы передозировки антибиотиков группы макролидов включают: обратимую потерю слуха, сильную тошноту, рвоту и диарею. В случае передозировки назначают активированный уголь и общее симптоматическое лечение, поддерживающие мероприятия.

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антаииды: В фармакокинетических исследованиях по изучению последствий

одновременного приема антацидов с азитромицином не было отмечено влияния на общую биодоступность, хотя пиковая сыворотночная концентрация была снижена примерно на 25%. Пациентам, получающим азитромицин, не следует одновременно принимать антациды.

Цетиризш: у здоровых добровольцев, совместное назначение 5-дневного курса азитромицина с цетиризином 20 мг на стационарном этапе не привело к фармакокинетическому взаимодействию, изменений продолжительности интервала QT не наблюдалось.

Пиданозин (Dideoxvinosine): совместное применение 1200 мг / сут азитромицина и 400 мг / сут диданозина у 6 ВИЧ-позитивных лиц на стационарном этапе при сравнении с плацебо не изменило фармакокинетику диданозина.

Лигоксин: Есть сведения о нарушении микробного метаболизма дигоксина в кишечнике у части пациентов, принимающих некоторые макролидные антибиотики. Следует помнить, что у пациентов, получающих одновременно азитромицин или другие родственные азалидные антибиотики, может повышаться уровень дигоксина.

Зидовудин: Однократный прием в дозе 1000 мг и многократный в дозе 1200 мг или 600 мг азитромицина мало влияет на плазменную фармакокинетику или экскрецию с мочой зидовудина или его метаболита глюкуронида. Тем не менее, при назначении азитромицина увеличивается концентрация фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарных клеток периферической крови. Клиническое значение этого наблюдения неясно, но оно может оказаться полезным для пациентов.

Не выявлено значительного взаимодействия азитромицина с печеночной системой цитохрома Р450. Считается, что не происходит фармакокинетических лекарственных взаимодействий, как при приеме эритромицина и других макролидов. Не наблюдается индукции или инактивации системы Цитохрома Р450 печени через комплекс цитохром- метаболит при применении азитромицина.

Производные спорыньи: в связи с теоретической возможностью отравления

производными спорыньи, одновременное использование азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется.

Фармакокинетические исследования были проведены между азитромицином и следующими препаратами, оказывающими значительное влияние на метаболизм цитохрома Р450.

Кумарин-подобные пероральные антикоагулянты: в исследованиях

фармакокинетического взаимодействия, азитромицин не изменяет антикоагулянтный эффект одной дозы 15 мг варфарина, назначенной здоровым добровольцам. Это были сообщения, полученные в постмаркетинговый период для потенцированных антикоагулянтов после совместного применения азитромицина и кумарин-подобных оральных антикоагулянтов. Хотя причинно-следственная связь не установлена, внимание должно быть уделено частоте мониторинга протромбинового времени, когда азитромицин используется у больных, получающих кумарин-подобные пероральные антикоагулянты. Циклоспорин: в фармакокинетических исследованиях у здоровых добровольцев, которым был назначен азитромицин в дозе 500 мг / сут в течение 3 дней, а затем применяли однократно оральный циклоспорин в дозе 10 мг / кг, значительно возрастала Стах циклоспорина и существенно повышалась AUC0-5 (на 24% и 21% соответственно), однако никаких существенных изменений не было замечено в AUC0-5.

Следовательно, следует проявлять осторожность, прежде чем рассматривать одновременный прием этих лекарственных средств. Если необходим одновременный прием этих препаратов надо проводить мониторинг уровня циклоспорина и соответственно корректировать дозу.

Эфавиренз: совместное назначение однократно азитромицина в дозе 600 мг и 400 мг эфавиренза в день в течение 7 дней не приводит к клинически значимым фармакокинетическим взаимодействиям.

Флуконазол: совместное назначение однократно азитромицина в дозе 1200 мг не изменяет фармакокинетику однократной дозы 800 мг флуконазола. Общее воздействие и период полувыведения азитромицина не изменились при одновременном приеме флуконазола, однако, наблюдалось клинически незначительное снижение Стах (18%) азитромицина.

Индинавир: совместное назначение однократно азитромицина в дозе 1200 мг и индинавира в дозе 800 мг трижды в день в течение 5 дней не выявило статистически существенного влияния на фармакокинетику индинавира.

Метшпреднизолон: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев,азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Мидазолам: у здоровых добровольцев одновременное применение азитромицина 500 мг / сут в течение 3 дней не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики одной дозы 15 мг мидазолама.

Нелфинавир: одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира в равномерном режиме (750 мг три раза в день) привело к увеличению концентрации азитромицина. Коррекции дозы не потребовалось и клинически значимых побочных эффектов не наблюдались.

Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на сывороточные концентрации этих препаратов. У пациентов, получающих одномоментное лечение азитромицином и рифабутином, наблюдалась нейтропения. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинно-следственная связь в сочетании с азитромицином не установлена.

Силденафил: у нормальных здоровых мужчин-добровольцев, не установлено

Теофиллин: не существует признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия азитромицина и теофиллина при одновременном применении у здоровых добровольцев.

Триазолам: у 14 здоровых добровольцев, одновременное назначение азитромицина 500 мг в 1-й день и 250 мг на 2-й день и 0,125 мг триазолама на 2-й день не оказали существенного влияния ни на одну из фармакокинетических переменных триазолама по сравнению с триазолам и плацебо.

Триметоприм / сульфаметоксазол: одномоментное лечение триметоприм /сульфаметоксазолом DS (160 мг/800 мг) в течение 7 дней с азитромицином 1200 мг на 7 день не оказало существенного влияния на пик концентраций, общее воздействие или экскреции с мочой триметоприма либо сульфаметоксазола. Сывороточные концентрации азитромицина были сходны с теми, которые наблюдаются в других исследованиях.

Описание препарата ЗИТМАК (ZITMAK) для системного применения

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белые, овальные, продолговатые, с риской с одной стороны; риска не предназначена для деления таблетки на две равные части.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, натрия лаурилсульфат, кроскармеллоза натрия, кальция гидрофосфата дигидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, лактоза безводная, магния стеарат.

Оболочка: Сепифилм 752 Бланк (содержит: гидроксипропилметилцеллюлозу, микрокристаллическую целлюлозу, титана диоксид, полиэтиленгликоль-40 стеарат).

2 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
3 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
3 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует бактериостатически. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки:

  • Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы);
  • аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.;
  • а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину:

  • аэробные грамположительные микроорганизмы -Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).

Микроорганизмы с природной резистентностью:

    аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis.

Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Азитромицин не применялся для лечения инфекционных заболеваний, вызванных Salmonella typhi (МИК 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Пациентам с легким и умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Поскольку у данной категории пациентов возможно наличие проаритмогенных состояний, следует с осторожностью применять азитромицин в связи с высоким риском развития аритмий, в т.ч. желудочковой аритмии типа «пируэт».

Эффективность и безопасность применения азитромицина для в/в инфузий, у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Побочные действия

Инфекционные заболевания:

    нечасто — кандидоз (в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий), пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит;
  • неизвестная частота — псевдомембранозный колит.

Со стороны крови и лимфатической системы:

    нечасто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия;
  • очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ:

    нечасто — анорексия.

Аллергические реакции:

    нечасто — ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности;
  • неизвестная частота — анафилактическая реакция.

Со стороны нервной системы:

    часто — головная боль;
  • нечасто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезия, сонливость, бессонница, нервозность;
  • редко — ажитация;
  • неизвестная частота — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.

Со стороны органа зрения:

    нечасто — нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

    нечасто — расстройство слуха, вертиго;
  • неизвестная частота — нарушение слуха вплоть до глухоты и/или шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

    нечасто — ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу;
  • неизвестная частота — снижение АД, увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.

Со стороны дыхательной системы:

    нечасто — одышка, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы:

    очень часто — диарея;
  • часто — тошнота, рвота, боль в животе;
  • нечасто — метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез;
  • очень редко — изменение цвета языка, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

    нечасто — гепатит;
  • редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха;
  • неизвестная частота — печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

    нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость;
  • редко — реакция фотосенсибилизации;
  • неизвестная частота — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

    нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее;
  • неизвестная частота — артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

    нечасто — дизурия, боль в области почек;
  • неизвестная частота — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы:

    нечасто — метроррагии, нарушение функции яичек.

Местные реакции:

    часто — боль и воспаление в месте инъекции.

Прочие:

    нечасто — астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.

Лабораторные данные:

    часто — снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови;
  • нечасто — повышение активности АСТ, АЛТ, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности ЩФ в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам; повышенная чувствительность к вспомогательным веществам используемого препарата; нарушения функции печени тяжелой степени; тяжелые нарушения функции почек (КК 40 мл/мин);

  • пациенты с наличием проаритмогенных факторов (особенно в пожилом возрасте) — с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, пациенты, получающие терапию антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно при гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией или с тяжелой сердечной недостаточностью;
  • одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Азитромицин проникает через плацентарный барьер. Применение при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Зитмак 250мг №6 табл (азитромицин)

    Инструкция по медицинскому применению

    лекарственного средства

    Зитмак 500

    Зитмак 250

    Зитмак 125

    Торговое название

    Международное непатентованное название

    Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, 250 мг и 125 мг

    Состав

    Одна таблетка содержит

    активное вещество — азитромицина дигидрат 524.0 мг или 262.0 мг или 131.0 мг эквивалентно 500 мг, 250 мг и 125 мг азитромицина соответственно,

    вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, LHPC 21, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфат дигидрат, аэросил 200, лактоза безводная, магния стеарат,

    состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид, макрогол – 40 ОЕ стеарат.

    Описание

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатой формы, с риской на одной стороне.

    Фармакотерапевтическая группа

    Противомикробные препараты для системного использования. Макролиды

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и широко распределяется по всему организму. Более высокая концентрация азитромицина в тканях, чем в плазме или сыворотке обусловлена его свойством быстрого распределения. При приеме однократной дозы 500 мг внутрь максимальная концентрация составляет 0,5 мкг/мл и достигается в течение 2,5- 3 часов (=Тmax). Кажущийся постоянный объем распределения (Vd) составляет около 31,1 л/кг. Период полувыведения составляет – 14-72 часов. Пролонгированный конечный период полувыведения обусловлен большим накоплением и последующим выведением препарата из тканей. Выведение азитромицина с желчью, преимущественно в неизмененном виде, является главным путем элиминации. При применении курса свыше недели, приблизительно 6% принятой дозы выводится мочой в неизмененном виде. При применении режима лечения 500 мг в первый день и 250 мг ежедневно в течение 4-х дней в спинномозговой жидкости были обнаружены только очень низкие концентрации (меньше 0,01 мкг/мл).

    Фармакодинамика

    Азитромицин является производным эритромицина и принадлежит азалидной группе, подкласса макролидных антибиотиков. Азитромицин действует посредством связывания с рибосомальной субъединицой 50S у чувствительных микроорганизмов и, тем самым, препятствует синтезу белков микроорганизмов. Не воздействует на синтез нуклеиновых кислот.

    По сравнению с эритромицином ЗИТМАК активнее в отношении грамотрицательных микроорганизмов, более устойчив в кислой среде желудка, медленнее выделяется из организма и действует продолжительнее, лучше переноситься, в меньшей степени ингибирует цитохром Р-450 печени.

    Зитмак обладает широким спектром антимикробного действия. Высокоэффективен в отношении многих штаммов ниже перечисленных микроорганизмов, как in vitro, так и при клинически выраженных инфекциях:

    Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumonia, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma pneumonia, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.

    Аэробные грам-положительные микроорганизмы

    Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, стрептококки (групп C, F, G), стрептококки группы Viridans.

    Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы

    Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila.

    Bacteroides bivius, Clostridium perfringes, виды Peptostreptococcus.

    Была отмечена перекрестная устойчивость к азитромицину с эритромицин- резистентными грам-положительными штаммами. Большинство штаммов Enterococcus faecalis и метициллин-резистентные стафилококки устойчивы к азитромицину.

    Показания к применению

    — обострение хронической обструктивной болезни легких, вызванной

    Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumonia

    — острый бактериальный синусит, вызванный Haemophilus influenzae,

    Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumonia

    — внебольничная пневмония, вызванная Chlamydia pneumonia, Haemophilus

    influenzae, Mycoplasma pneumonia или Streptococcus pneumonia у пациен-

    тов подходящих для пероральной терапии

    — фарингит/тонзиллит, вызванные Streptococcus pyogenes

    — неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococ-

    cus aureus, Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae

    — уретрит и цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis, Neisseria

    — язвы наружных половых органов, вызванные Haemophilus ducreyi (мягкий

    — заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные

    с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии)

    Способ применения и дозы

    Препарат принимается за 1 ч до или через 2 ч после еды.

    Взрослые и подростки старше 16 лет:

    Кожа/ мягкие ткани неосложненная)

    Однократная доза 500 мг (1 таблетка Зитмак 500) в первый день, затем со второго по пятый день 250 мг

    (1 таблетка ЗИТМАК 250)

    один раз в день

    Обострения хронических обструктивных болезней легких

    (от легкой до умеренной степени)

    500 мг (1 таблетка Зитмак 500) один раз в день в течение 3 дней

    Однократная доза 500 мг (1 таблетка Зитмак 500) в первый день, затем со второго по пятый день

    250 мг (1 таблетка ЗИТМАК 250)

    один раз в день

    Острый бактериальный синусит

    500 мг (1 таблетка Зитмак 500)

    один раз в день в течение 3 дней

    Язвы половых органов

    Однократная доза 1 грамм

    (2 таблетки Зитмак 500)

    Негонококковый уретрит и цервицит

    Однократная доза 1 грамм

    (2 таблетки Зитмак 500)

    Гонококковый уретрит и цервицит

    Однократная доза 2 грамма

    (4 таблетки Зитмак 500)

    Первый день — 1г (2 таблетки Зитмак 500) однократно, со второго по пятый день по 500 мг (1 таблетка Зитмак 500) (курс лечения – 5 дней, курсовая доза — 3 г или 6 таблеток ЗИТМАК 500)

    При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г (по 2 таблетки Зитмак 500) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

    Детям старше 6 лет рекомендуется применять таблетки ЗИТМАК 125 по следующей схеме: в первый день – 10мг/кг, затем 4 дня – по 5 мг/кг в день или по 10 мг/кг в день в течение 3 дней (курсовая доза – 30 мг/кг); при болезни Лайма в первый день — 20 мг/кг, со 2-го по 5-й день — 10мг/кг/сутки.

    Побочные действия

    — тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боли в животе — холестатическая желтуха — боль в груди, сердцебиение — слабость, головная боль, головокружение, сонливость — нефрит — псевдомембранозный колит — вагинит — нейтропения или нейтрофилия, эозинофилия — кандидоз — фотосенсибилизация — сыпь, ангионевротический отек у детей

    — гиперкинезия, возбуждение, нервозность, бессонница, конъюнктивит

    Противопоказания

    гиперчувствительность к азитромицину, эритромицину или любому

    антибиотику из группы макролидов

    — тяжелые нарушения функции печени и почек

    — детский возраст до 6 лет

    Лекарственные взаимодействия

    При одновременном применении Зитмак с:

    — антацидами, содержащими гидроксид алюминия и магния, снижается концентрация препарата

    — циметидином, применение циметидина (800 мг) за два часа до приема азитромицина не влияет на всасывание последнего

    — теофиллином, в терапевтических дозах азитромицин умеренно действует на фармакокинетику теофиллина (внутривенного и перорального)

    — варфарином, азитромицин не влияет на протромбиновое время при применении однократной дозы варфарина. Однако, осторожность применения в медицинской практике предусматривает внимательное наблюдение за протромбиновым временем у всех пациентов, получающих одновременное лечение азитромицином и варфарином

    — дигоксином, азитромицин приводит к повышению концентрации дигоксина

    — эрготамином или дигидроэрготамином, может произойти острая интоксикация эрготаминовыми препаратами, характеризующаяся периферическим вазоспазмом и дизестезией (нарушением чувствительности)

    — алкалоидами спорыньи, усиливается эффект алкалоидов спорыньи

    Читать еще:  Биологические свойства клостридий
    Ссылка на основную публикацию
    Статьи c упоминанием слов:

    Adblock
    detector