0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Тулип: инструкция по применению

ТУЛИП

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Тулип относится к препаратам из группы статинов, которые обладают гиполипидемическими свойствами. Является более эффективным, чем другие группы статинов. Избирательно ингибирует фермент ГМГ-КоА-редуктазу, который участвует в образовании мевалоната, являющегося предшественником холестерина. Триглицериды и холестерин находятся в сосудистом русле в составе липопротеидов, затем в печени из них образуются липопротеиды очень низкой плотности (ЛПОНП), которые, попадая в плазму крови, направляются к периферическим тканям, где и превращаются в липопротеиды низкой плотности (ЛПНП).
Тулип снижает синтез холестерина в ЛПНП у пациентов с семейной гиперхолестеринемией, смешанной гиперлипидемией и первичной гиперхолестеринемией. В результате этого значительно снижается риск летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний.
Первичный эффект от применения Тулипа заметен уже через 2 недели от начала приёма препарата, максимальное действие отмечается к 4 неделе приёма и сохраняется на протяжении всего курса терапии.
Применение Тулипа совместно с пищей снижает скорость его адсорбции, но это не оказывает существенного влияния на его гиполипидемическое действие. Приём препарата в утренние часы обеспечивает его повышенную концентрацию в сыворотке крови.
Абсорбция препарата высокая. Выводится с желчью и мочой. Период полувыведения составляет 14 часов.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Тулип являются:
— комбинированная гиперлипидемия (IIb тип по Фредриксону);
— первичная гиперхолестеринемия (IIa тип по Фредриксону);
— гипертриглицеридемия (IV тип по Фредриксону);
— дисбеталипопротеинемия (III тип по Фредриксону);
— гомозиготная и гетерозиготная первичная гиперхолестеринемия (как дополнение к диете);
— семейная гомозиготная гиперхолестеринемия у детей 10-17 лет.

Способ применения

Спустя 2-4 недели терапии определяется липидемический профиль и при необходимости корректируется доза лекарственного препарата. Повышение дозировки необходимо проводить не ранее, чем через 4 недели от начала приёма. Максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг.
При смешанной гиперлипидемии и первичной гиперхолестеринемии начальная доза Тулипа должна составлять 10 мг. Затем доза корректируется в соответствии с уровнем липопротеидов в биохимическом анализе крови.
В случае семейной гиперхолестеринемии у детей рекомендовано начитать приём Тулипа с 10 мг в сутки, через 4 недели доза препарата может быть увеличена до 20 мг. Дальнейшее увеличение дозировки в этой возрастной группе не проводится.
У пациентов с почечной недостаточностью Тулип используется в той же дозе, т.к. нарушение функции почек не влияет на концентрацию Тулипа в плазме крови.
У пациентов с заболеваниями печени на протяжении всего приём необходимо контролировать уровень трансаминаз, при повышении активности АЛТ и АСТ в 3 и более раза, дозировка препарата должна быть снижена или препарат полностью отменяют. Тулип с осторожностью назначают людям, злоупотребляющим спиртными напитками, а также пациентам с заболеваниями печени в анамнезе.
У пациентов старше 70 лет при приёме Тулипа в рекомендованных дозах эффективность и безопасность равны таковым в других возрастных группах.

Побочные действия

При применении препарата Тулип могут возникнуть побочные действия:
— Со стороны нервной системы: головокружение, бессонница, астения, недомогание, амнезия, необычные сновидения, парестезии, эмоциональная лабильность, паралич лицевого нерва, депрессия, потеря сознания.
— Со стороны системы пищеварения: тошнота, изжога, диарея или запор, абдоминальные боли, сухость во рту, анорексия, снижение или повышение аппетита, стоматит, глоссит, эзофагит, желчная колика, хейлит, панкреатит, язвенно-эрозивные поражения ротовой полости, холестатическая желтуха, мелена, тенезмы.
— Со стороны дыхательной системы: диспноэ, ринит, пневмония, бронхит, носовые кровотечения, бронхиальная астма.
— Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные судороги, артрит, бурсит, миопатии, миалгии, контрактуры суставов, рабдомиолиз, ригидность шейных мышц.
— Со стороны чувствительных анализаторов: звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления, извращение вкуса.
— Со стороны сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, боли в груди, сердцебиение, аритмия, стенокардия напряжения.
— Со стороны органов кроветворения: лимфаденопатия, тромбоцитопения, анемия.
— Со стороны мочеполовой системы: периферические отёки, дизурия, нефриты, урогенитальные инфекции, снижение либидо, МКБ, импотенция, вагинальные и маточные кровотечения.
— Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, контактный дерматит, отёк Квинке, фотосенсибилизация.
— Кожные проявления: потливость, эритема, алопеция, себорея, петехии экхимозы.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Тулип являются: активная стадия заболеваний печени (повышение уровня АСТ и АЛТ в 3 раза), печеночная недостаточность, индивидуальная непереносимость препарата, женщины репродуктивного возраста, не использующие адекватной контрацепции, детский возраст до 10 лет, заболевания мышечной системы.

Беременность

Тулип противопоказан при беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

— В сочетании с антацидными средствами концентрация Тулипа в плазме крови снижается на 35%.
— При одновременном приёме Тулипа и Дигоксина пациент должен находиться под наблюдением врача в связи с возможными побочными эффектами со стороны сердца и сосудов.
— При назначении Тулипа пациентам, длительное время принимающим Варфарин, следует контролировать показатели коагулограммы.
— Ингибиторы протеаз повышают концентрацию Тулипа в плазме крови, усиливая действие последнего.
— Антибактериальные препараты эритромицин и кларитромицин повышают концентрацию Тулипа в плазме крови.
— Одновременное применение Тулипа с комбинированными оральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол и норэтиндрон, повышают AUC этих препаратов на 30 и 20 %. Данный факт необходимо учитывать при подборе оральных контрацептивов женщинам репродуктивного возраста.
— Совместное применение амлодипина и Тулипа не оказывает существенного влияния на эффективность последнего.
— Возможно применение Тулипа с эстрогензамещающими и антигипертензивными препаратами без существенного изменения эффективности данных лекарственных средств.

Передозировка

Симптомы передозировки Тулипа: тошнота, рвота, диарея, рабдомиолиз, нарушение функции печени.
В случае передозировки Тулипом специфического лечения нет. Необходимо принять меры для остановки всасывания препарата в кровяное русло (промывание желудка, приём адсорбентов), а также провести симптоматическое лечение по поддержанию жизненно важных функций организма.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 градусов Цельсия.

Форма выпуска

Тулип — таблетки по 10 и 20 мг. В блистере 10 таблеток. Картонная пачка содержит 3, 6, 9 блистеров.

Состав

1 таблетка Тулип содержит 10 или 20 мг действующего вещества аторвастина в форме соли кальция.
Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль, натрий кроскармеллоза, полисорбат 80, магния стеарат, железа оксид желтый, тальк.

Тулип

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Тулип – гиполипидемическое лекарственное средство, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, снижающий в сыворотке крови уровень триглицеридов и холестерина.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: 10 мг – белая или почти белая пленочная оболочка, на одной стороне гравировка «HLA 10», 20 мг – светло-желтая пленочная оболочка, на одной стороне гравировка «HLA 20», 40 мг – белая с желтовато-коричневатым оттенком пленочная оболочка, на одной стороне гравировка «HLA 40»; таблетки двояковыпуклые, круглые, на разрезе – белого цвета (по 10 шт. в блистерах, в пачке картонной 3, 6, 9 блистеров).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: аторвастатин (в форме аторвастатина кальция) – 10, 20 или 40 мг;
  • вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат, полисорбат 80, гипролоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, магния оксид тяжелый, целлюлоза микрокристаллическая;
  • пленочная оболочка: гипролоза, гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, для дозы 20 и 40 мг дополнительно – железа оксид желтый.

Показания к применению

  • первичная гиперхолестеринемия, гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия типа IIa и IIb по классификации Фредриксона – Тулип применяется в сочетании с гипохолестеринемической диетой для снижения повышенных концентраций общего холестерина (Хс), холестерина липопротеинов низкой плотности (Хс-ЛПНП), аполипопротеина B (апоВ), тиреоглобулина (ТГ) и повышения концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП), когда только диетотерапия и другие немедикаментозные методы оказывают недостаточный эффект;
  • гомозиготная семейная гиперхолестеринемия – для снижения повышенных концентраций Хс-ЛПНП и общего Хс, когда только диетотерапия и другие немедикаментозные методы недостаточно эффективны;
  • сердечно-сосудистые осложнения у пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но при наличии некоторых факторов риска ее развития, таких как никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, ретинопатия, сахарный диабет, альбуминурия, низкие концентрации в плазме крови Хс-ЛПВП, генетическая предрасположенность, в т. ч. на фоне дислипидемии, возраст более 55 лет – для первичной профилактики;
  • сердечно-сосудистые осложнения у пациентов с ИБС – вторичная профилактика состояния для снижения суммарного показателя смертности, инсульта, инфаркта миокарда, повторной госпитализации по поводу стенокардии и потребности в реваскуляризации.

Противопоказания

  • поражения печени в активной фазе;
  • повышение в плазме крови активности печеночных трансаминаз неясного генеза в сравнении с верхней границей нормы (ВГН) более чем в 3 раза;
  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы, дефицит лактазы (в состав входит лактоза);
  • беременность и период грудного вскармливания (лактации);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (не установлены эффективность и безопасность приема аторвастатина у этой возрастной категории пациентов);
  • повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Читать еще:  Тетрациклиновая мазь от геморроя: инструкция по применению

С осторожностью Тулип применяют в случае тяжелых нарушений электролитного баланса, наличия в анамнезе данных о заболеваниях печени, злоупотребления алкоголем, заболеваний мышечной системы и наличия в анамнезе данных о мышечных патологиях вследствие применения других препаратов группы ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, метаболических и эндокринных (гипертиреоз) нарушений, артериальной гипотензии, сахарного диабета, тяжелых острых инфекций (сепсис), неконтролируемой эпилепсии, обширных хирургических вмешательств, травм, агрессивной липидснижающей терапии (аторвастатин в дозе 80 мг) при вторичной профилактике инсульта у пациентов с геморрагическим или лакунарным инсультом в анамнезе.

Способ применения и дозировка

До начала применения препарата Тулип больному следует рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которую необходимо соблюдать на протяжении всего периода лечения препаратом.

Таблетки принимают внутрь независимо от режима питания.

Рекомендуемый диапазон суточных доз препарата Тулип – 10–80 мг, определенная доза подбирается исходя из данных о концентрации Хс-ЛПНП, цели лечения и индивидуального терапевтического ответа пациента.

Начальная доза в большинстве случаев составляет 10 мг в сутки, максимальная – 80 мг в сутки.

В начале терапии, через 14–28 дней и/или при каждом повышении дозы препарата следует контролировать плазменную концентрацию липидов и в случае необходимости корректировать дозу аторвастатина.

Рекомендуемый режим дозирования:

  • первичная (гетерозиготная наследственная и полигенная) гиперхолестеринемия (тип IIa) и смешанная гиперлипидемия (тип IIb): преимущественно бывает достаточно дозы 10 мг 1 раз в сутки (можно использовать таблетки по 10 и 20 мг); в случае необходимости допустимо постепенно увеличивать дозу до 80 мг (2 таблетки по 40 мг) с учетом реакции пациента и соблюдением интервала между повышениями доз в 14–28 дней, т. к. терапевтическое действие отмечается через 14 дней, а максимальный терапевтический эффект регистрируется спустя 28 дней и сохраняется при длительном лечении;
  • гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия: 80 мг (2 таблетки по 40 мг) 1 раз в сутки;
  • сердечно-сосудистые заболевания (для профилактики): 10 мг 1 раз в сутки, если не достигнута оптимальная плазменная концентрация ЛПНП, допустимо постепенно увеличивать дозу до 80 мг (2 таблетки по 40 мг) с учетом реакции пациента и соблюдением интервала между повышениями доз в 14–28 дней.

Не требуется коррекции доз препарата Тулип для больных с почечной недостаточностью и пациентов пожилого возраста.

При нарушениях функции печени выведение аторвастатина из организма замедляется, поэтому применять его рекомендуется с осторожностью, постоянно контролируя активность печеночных трансаминаз: аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ).

Побочные действия

  • нервная система: часто – головная боль; нечасто – нарушение сна (в т. ч. бессонница и кошмары), головокружение, астенический синдром, парестезия, гипестезия, слабость, потеря/снижение памяти, нарушение вкусовой чувствительности; редко – периферическая нейропатия;
  • органы чувств: нечасто – нечеткость зрения, шум в ушах; редко – нарушения зрения; крайне редко – потеря слуха;
  • пищеварительная система: часто – метеоризм, запор, тошнота, диспепсия, диарея; нечасто – рвота, анорексия, гепатит, панкреатит, отрыжка, боль в животе; редко – холестатическая желтуха (в т. ч. обструктивная); крайне редко – печеночная недостаточность;
  • костно-мышечная система: часто – припухлость суставов, миалгия, артралгия, боль в суставах, мышечный спазм, боль в спине; нечасто – боль в шейных мышцах, миастения; редко – миозит, миопатия, рабдомиолиз, тендинопатия (иногда до разрывов сухожилий); неопределенная частота – случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии;
  • кожа и подкожные ткани: нечасто – кожная сыпь, зуд, крапивница, алопеция; редко – буллезная сыпь, ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса – Джонсона) и синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз);
  • система кроветворения: нечасто – тромбоцитопения;
  • обмен веществ: часто – гипергликемия; нечасто – гипогликемия;
  • дыхательная система: часто – боль в горле, назофарингит, носовое кровотечение;
  • иммунная система: часто – реакции гиперчувствительности; крайне редко – анафилаксия;
  • лабораторные показатели: часто – повышение активности сывороточной креатинфосфокиназы (КФК), повышение активности АЛТ и АСТ; нечасто – лейкоцитурия; неопределенная частота – увеличение концентрации гликозилированного гемоглобина;
  • прочие реакции: нечасто – повышенная утомляемость, вторичная почечная недостаточность, нарушение потенции, гипертермия, периферические отеки, боль в груди, увеличение веса; крайне редко – сахарный диабет, гинекомастия; имеются отдельные данные о развитии атонического фасциита, но точная связь с применением аторвастатина не установлена; неопределенная частота – интерстициальное заболевание легких (особенно при продолжительном приеме), депрессия, сексуальная дисфункция.

При передозировке Тулипом необходимо проведение симптоматической терапии. Специфического антидота у аторвастатина нет, а гемодиализ не эффективен из-за значительного связывания препарата с белками плазмы крови.

Особые указания

Тулип, как и другие статины (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы), может более чем в 3 раза по сравнению с ВГН повышать сывороточную активность печеночных ферментов ACT и АЛТ. Поэтому требуется контролировать показатели функции печени до приема препарата, спустя 6 и 12 недель от начала лечения и при увеличении его дозы. Контроль показателей функции печени также необходим при появлении клинических признаков ее поражения. При повышении активности ACT и АЛТ контролировать показатели следует до нормализации значений, если повышение более чем в 3 раза превышает ВГН и сохраняется, рекомендуется снизить дозу или прекратить прием препарата.

Применение препарата Тулип может стать причиной развития миалгии. У больных с диффузной миалгией, слабостью или болезненностью мышц и/или выраженным повышением активности КФК возможно предположить наличие миопатии. В таком случае (наличие подтвержденной/предполагаемой миопатии) следует прекратить терапию аторвастатином.

В связи с повышенным риском миопатии при одновременном применении Тулипа с иммунодепрессантами, фибратами, азольными противогрибковыми препаратами, эритромицином, никотиновой кислотой (в липидснижающих дозах более 1 г в сутки) лечение препаратом начинают только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы от терапии с вероятностью проявления тяжелых побочных реакций. При необходимости комбинированного лечения рекомендуется рассмотреть возможность коррекции начальных и поддерживающих доз указанных препаратов в сторону снижения.

В ходе терапии следует периодически контролировать активность КФК и концентрацию глюкозы в сыворотке крови.

Пациенты должны быть информированы о необходимости незамедлительного обращения к врачу при появлении любых необъяснимых болей и/или мышечной слабости, особенно сопровождающихся общим ухудшением состояния и лихорадкой.

Описаны редкие случаи рабдомиолиза с развитием острой почечной недостаточности, обусловленной миоглобинурией, вследствие применения препарата Тулип, как и других статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы).

При появлении признаков возможной миопатии либо наличии на фоне рабдомиолиза риска развития факторов почечной недостаточности (артериальная гипотензия, тяжелая острая инфекция, травмы, обширное хирургическое вмешательство, серьезные метаболические, эндокринные и электролитные нарушения, неконтролируемые судороги) прием аторвастатина следует приостановить, либо отменить лечение.

В период терапии препаратом Тулип требуется соблюдать осторожность, управляя транспортными средствами и занимаясь другими потенциально опасными видами работ, для выполнения которых требуется повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

  • циклоспорин, эритромицин, кларитромицин, иммунодепрессивные, противогрибковые препараты (производные азола): повышают риск миопатии в случае одновременного применения с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы из-за возможного повышения сывороточной концентрации аторвастатина;
  • индинавир, ритонавир (ингибиторы ВИЧ-протеаз), фибраты и никотиновая кислота (в липидснижающих дозах более 1 г в сутки): увеличивают риск развития миопатии;
  • ингибиторы изофермента CYP3A4 (в т. ч. ингибиторы протеаз): возможно увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови;
  • ингибиторы транспортного белка ОАТР1В1 (например, циклоспорин): могут увеличивать биодоступность аторвастатина;
  • эритромицин и кларитромицин: повышают концентрацию аторвастатина в плазме крови (на 40% и 56% соответственно);
  • дилтиазем: в дозе 240 мг с 40 мг аторвастатина увеличивает концентрацию последнего в плазме крови;
  • циметидин: не выявлено клинически значимого взаимодействия с аторвастатином;
  • итраконазол: в дозе 200 мг с 20–40 мг аторвастатина в 3 раза увеличивает значение AUC аторвастатина;
  • грейпфрутовый сок: в объеме более 1,2 л в день на протяжении 5 дней может вызвать повышение плазменной концентрации аторвастатина;
  • индукторы изофермента CYP3A4 (например, эфавиренз или рифампицин): могут приводить к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови, поскольку рифампицин – индуктор изофермента CYP3A4 и одновременно ингибитор транспортного белка гепатоцитов ОАТР1В1, из-за такого двойного взаимодействия не рекомендуется принимать его одновременно с Тулипом;
  • антациды: комбинированный пероральный прием суспензий, содержащих алюминия и магния гидроксиды, с аторвастатином снижают плазменную концентрацию последнего

35%, но при этом степень снижения концентрации Хс-ЛПНП не изменяется;

  • терфенадин, феназон: аторвастатин не оказывает влияния на их фармакокинетику, поэтому взаимодействия препаратов не ожидается;
  • колестипол: снижает концентрацию аторвастатина на 25%, но усиливает гиполипидемическое действие благодаря синергетическому эффекту;
  • фузидовая кислота: есть данные постмаркетинговых исследований о побочном влиянии совместного применения на функции мышечной системы вплоть до разрушения клеток мышечной ткани (рабдомиолиза); рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами и при необходимости отмена Тулипа;
  • колхицин: сообщалось о случаях миопатии (при совместном применении необходимо соблюдать осторожность);
  • дигоксин: применение с высокими дозами аторвастатина (80 мг в сутки) увеличивает плазменную концентрацию дигоксина на

    20% (рекомендуется контролировать этот показатель);

  • азитромицин, амлодипин: при применении с аторвастатином в терапевтических дозах не оказывает взаимодействия;
  • пероральные контрацептивы: при выборе пероральных контрацептивов необходимо учитывать, что аторвастатин значительно повышает AUC этинилэстрадиола и норэтистерона, соответственно на 20% и 30%;
  • кумариновые антикоагулянты непрямого действия (варфарин): одновременное применение с аторвастатином оказывает влияние на антикоагулянтное действие (требуется контроль протромбинового времени в начале совместного применения, при изменении дозирования и прекращении терапии);
  • другие гиполипидемические средства (гемфиброзил, эзетимиб, фибраты): прием в липидснижающих дозах увеличивает риск развития рабдомиолиза;
  • гипотензивные средства и эстрогены (в качестве заместительной терапии): не отмечалось клинически значимого взаимодействия.
  • Читать еще:  Симптомы сахарного диабета 1 типа: какой прогноз необходимо знать?

    Аналоги

    Аналогами Тулипа являются: Анвистат, Атомакс, Атор, Аторвастатин, Аторис, Аторвокс, Вазатор, Липофорд, Липтонорм, Липримар, Торвазин, Новостат, Торвалип, Торвакард, Торвас и др.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в сухом темном месте при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

    Тулип

    Состав

    В 1 таблетке аторвастатина кальция 10, 20, 40 мг.

    Кроскармеллоза натрия, гипролоза, полисорбат, лактозы моногидрат, магния стеарат, магния оксид, кремния диоксид, целлюлоза как вспомогательные вещества.

    Форма выпуска

    Таблетки в пленочной оболочке 10, 20 и 40 мг в упаковке по 30, 60 или 90 шт.

    Фармакологическое действие

    Снижение уровня липидов крови.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Фармакодинамика

    Аторвастатин — селективный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, принимающей участие в синтезе холестерина в печени. Кроме того, препарат способствует увеличению числа рецепторов — ЛПНП на клетках, что влечет усиление захвата и метаболизма ЛПНП. Способствует снижению уровня холестерина, липопротеинов, холестерина-ЛПНП, аполипопротеина-В.

    У больных с гиперхолестеринемией (семейной, первичной) и смешанной гиперлипидемией снижает уровень холестерина-ЛПОНП и ТГ.

    В дозе 40 мг препарат снижает уровень ЛПНП на 50%, холестерина на 37%, триглицеридов на 29%, а апо-В на 42%. В зависимости от дозы снижает уровень ЛПНП при семейной гиперхолестеринемии, устойчивой к лечению прочими гиполипидемическими средствами. Эффект появляется на третьей неделе от начала лечения, а максимум эффекта достигается через месяц.

    Фармакокинетика

    Уровень абсорбции высокий. Cmax в крови определяется через 2 ч. Снижение уровня холестерина-ЛПНП не имеет зависимости от времени приема препарата (утро или вечер). Существует зависимость между дозой и степенью всасывания.

    Биодоступность низкая -12%, что связано с пресистемным метаболизмом в ЖКТ. Связь с белками крови 98%. Метаболизируется в печени под действием изоферментов с образованием активных метаболитов. Активность метаболитов сохраняется 20-30 часов. Выводится через кишечник. T1/2 — 14 часов. В моче определяется 2% от принятой дозы.

    Показания к применению

    • комбинированная гиперлипидемия (тип IIb);
    • семейная гиперхолестеринемия (как дополнение к диете);
    • первичная гиперхолестеринемия (тип IIа).

    Противопоказания

    • заболевания печени;
    • повышенная чувствительность;
    • миопатия;
    • беременность и кормление грудью;
    • возраст до 18 лет;
    • непереносимость лактозы.

    С осторожностью назначается при гипертиреозе, артериальной гипотензии, сепсисе, нарушениях электролитного баланса.

    Побочные действия

    Часто встречающиеся побочные реакции:

    • головная боль, астения, слабость, бессонница, парестезии;
    • миалгия, боль в суставах и спине;
    • кожная сыпь, зуд, крапивница;
    • периферические отеки.

    Редко встречающиеся побочные реакции:

    • амнезия, периферическая нейропатия;
    • гепатит, желтуха, анорексия, панкреатит;
    • судороги, миозит, рабдомиолиз;
    • шум в ушах;
    • ангионевротический отек, полиморфная эритема;
    • гипер- или гипогликемия, повышение уровня КФК в крови;
    • тромбоцитопения;
    • алопеция;
    • увеличение массы тела, изменение потенции.

    Тулип, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Препарат применяют внутрь в любое время дня.

    Доза препарата зависит от уровня холестерина у пациента и колеблется от 10 мг до 80 мг в сутки. Чаще всего назначается 10 мг или 20 мг. Максимальная СД 80 мг.

    Каждые 3-4 недели контролируется уровень липидов и корректируется доза препарата. У больных с нарушенной функцией почек доза не корректируется. При недостаточности функции печени доза снижается при постоянном контроле трансаминаз (ACT и АЛТ).

    Передозировка

    В случае передозировки имеет место усиление побочных реакций. Специфического антидота нет.
    Проводится симптоматическое лечение.

    Взаимодействие

    При применении с фибратами, эритромицином, циклоспорином, кларитромицином, противогрибковыми и иммунодепрессивными препаратами, никотиновой кислотой повышается риск миопатии.

    Ингибиторы изофермента CYP3A4 вызывают увеличение концентрации аторвастатина.

    Циклоспорин увеличивает биодоступность и концентрацию аторвастатина. Эритромицин, дилтиазем и кларитромицин также повышают концентрацию препарата. Итраконазол проводит к увеличению AUC аторвастатина в 3 раза.

    Чрезмерное употребление грейпфрутового сока вызывает увеличение концентрации аторвастатина.

    Совместное применение с эфавирензом или рифампицином влечет снижение концентрации препарата.

    Антациды снижают на 35% концентрацию данного препарата.
    Гиполипидемический эффект при приеме с колестиполом значительно выше, чем каждого препарата в отдельности.

    При применении дигоксина и аторвастатина в высоких дозах концентрация дигоксина увеличивается. Аторвастатин укорачивает протромбиновое время при совместном применении с варфарином. Амлодипин не влияет на фармакокинетику данного препарата.

    Условия продажи

    Условия хранения

    Температура хранения 25°C.

    Срок годности

    Аналоги Тулипа

    Атор, Аторис, Аторвастатин, Аторвастатин-Тева, Торвакард, Липтонорм, Новостат, Торвазин, Торвалип, Торвас.

    Отзывы о Тулипе

    Самыми эффективными препаратами для лечения гиперлипидемий являются статины, эффективность которых доказана в клинических исследованиях. В практике широко используется оригинальные препараты и их генерики: аторвастатин (Тулип), симвастатин (Вазилип, Атеростат, Симло), ловастатин (Холетар). Аторвастатин (Тулип) — синтетический препарат, имеет более продолжительный период полураспада, чем прочие статины. Обладает способностью снижать уровень триглицеридов. В результате применения этого препарата достигается снижение частоты внезапной смерти, инфаркта миокарда, необходимости инвазивного вмешательства на сосудах. Он замедляет прогрессию атеросклероза. Лечение начинают с небольшой дозы, постепенно повышая ее до достижения целевого уровня липопротеинов.

    Одна из проблем лечения статинами — их высокая стоимость и об этом сообщают пациенты. Эту проблему решают генерики, к которым относится Тулип. Препарат хорошо переносится, однако для него характерны типичные для статинов побочные явления: повышение уровня ферментов печени и мышечных ферментов (КФК). В своих отзывах пациенты обращают внимание на это. Если уровень ферментов печени превышен в 3 раза, а КФК в 5 раз от лабораторной нормы препарат отменяют. При возвращении ферментов к нормальным значениям, лечение возобновляют, но препарат принимают в меньшей дозе. Многие больные отмечают также боли в животе, метеоризм, поносы или запоры, бессонницу. Миопатия встречается редко и проявляется болью и слабостью в мышцах. Все эти явления временные и исчезают после снижения дозы препарата.

    Цена Тулипа, где купить

    Купить Тулип можно во многих аптеках Москвы и других городов России. Стоимость таблеток 20 мг №30 колеблется в пределах 271-373 руб., а таблеток 10 мг №30 от 184 руб. до 228 руб.

    ТУЛИП

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «HLA 10» на одной стороне; вид на изломе: таблетки белого цвета.

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 34.8 мг, кроскармеллоза натрия — 19.2 мг, гипролоза — 2 мг, полисорбат 80 — 2.6 мг, магния оксид тяжелый — 26 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.2 мг, магния стеарат — 1 мг, целлюлоза микрокристаллическая — до 250 мг.

    Состав оболочки: гипромеллоза — 2.976 мг, гипролоза — 0.744 мг, титана диоксид (Е171) — 1.38 мг, макрогол 6000 — 0.6 мг, тальк — 0.3 мг.

    10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
    10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «HLA 20» на одной стороне; вид на изломе: таблетки белого цвета.

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 34.8 мг, кроскармеллоза натрия — 19.2 мг, гипролоза — 2 мг, полисорбат 80 — 2.6 мг, магния оксид тяжелый — 26 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.2 мг, магния стеарат — 1 мг, целлюлоза микрокристаллическая — до 250 мг.

    Состав оболочки: гипромеллоза — 2.976 мг, гипролоза — 0.744 мг, титана диоксид (Е171) — 1.368 мг, макрогол 6000 — 0.6 мг, тальк — 0.3 мг, железа оксид желтый (Е172) — 0.012 мг.

    10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
    10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с желтовато-коричневатым оттенком, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «HLA 40» — на одной стороне; вид на изломе: таблетки белого цвета.

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 284.97 мг, лактозы моногидрат — 69.6 мг, кроскармеллоза натрия — 38.4 мг, гипролоза — 4 мг, полисорбат 80 — 5.2 мг, магния оксид тяжелый — 52 мг, кремния диоксид коллоидный — 2.4 мг, магния стеарат — 2 мг.

    Состав оболочки: гипромеллоза — 5.952 мг, гипролоза — 1.488 мг, титана диоксид — 2.736 мг, макрогол 6000 — 1.2 мг, тальк — 0.6 мг, железа оксид желтый (Е172) — 0.024 мг.

    10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

    Аторвастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин.

    Триглицериды (ТГ) и холестерин (Хс) включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) при синтезе в печени, поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. Липопротеины низкой плотности (ЛПНП) образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП.

    Исследования показали, что повышение концентраций общего Хс, ЛПНП и аполипопротеина В (апо-В) в плазме крови способствует развитию атеросклероза и входят в группу факторов риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, в то время как увеличение концентрации липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) снижает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

    Аторвастатин снижает концентрацию Хс и липопротеинов в плазме крови за счет угнетения ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза холестерина в печени и увеличения числа «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП (по данным доклинических исследований).

    Читать еще:  Вариус — гель от варикоза — отзывы

    Аторвастатин снижает синтез и концентрацию Хс-ЛПНП, общего Хс, апо-В у пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, первичной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией.

    Вызывает также снижение концентрации холестерина-ЛПОНП и ТГ и повышение концентрации холестерина-ЛПВП и аполипопротеина А-1 (апо-А).

    У пациентов с дисбеталипопротеинемией снижает концентрацию липопротеинов промежуточной плотности Хс-ЛППП.

    Аторвастатин в дозах 10 мг и 20 мг снижает концентрацию общего Хс на 29% и 33%, ЛПНП — на 39% и 43% , апо-В — на 32% и 35% и ТГ — на 14% и 26% соответственно; вызывает повышение концентрации холестерина-ЛПВП и апо-А.

    Аторвастатин в дозах 40 мг снижает концентрацию общего Хс на 37%, ЛПНП — на 50%, апо-В — на 42% и ТГ — на 29%; вызывает повышение концентрации Хс-ЛПВП и апо-А.

    Дозозависимо снижает концентрацию ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.

    Не оказывает канцерогенного и мутагенного действия.

    Терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода лечения.

    Всасывание и распределение

    Абсорбция высокая. Cmax в плазме крови после приема внутрь достигается через 1-2 ч. Прием пищи несколько снижает скорость и степень абсорбции препарата (на 25% и 9% соответственно), однако снижение Хс-ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без одновременного приема пищи.

    После приема внутрь аторвастатина в вечернее время концентрация его в плазме крови ниже (Cmax и AUC приблизительно на 30%), чем после приема в утренние часы, тогда как снижение концентрации Хс-ЛПНП не зависит от времени суток приема препарата. Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.

    Биодоступность составляет 12-14%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы — около 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в ЖКТ и эффектом «первого прохождения» через печень.

    Средний Vd — 381 л, связывание с белками плазмы крови — 98%.

    Отношение концентрации аторвастатина в эритроцитах/плазме крови составляет около 0.25, что указывает на плохое проникновение аторвастатина в эритроциты.

    Аторвастатин метаболизируется преимущественно в печени под действием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с действием аторвастатина. Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов, который сохраняется приблизительно в течение 20-30 ч, благодаря их наличию.

    Результаты исследований in vitro дают основание предположить, что изофермент CYP3A4 печени играет важную роль в метаболизме аторвастатина. Это подтверждается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента.

    Исследования in vitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента CYP3A4.

    Выводится в основном через кишечник после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (препарат не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). T1/2 — 14 ч. T1/2 ингибирующей активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет 20-30 ч. Менее 2% от принятой внутрь дозы определяется в моче. Не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы крови.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У женщин Cmax выше на 20%, AUC — ниже на 10%, чем у мужчин, что не имеет клинического значения.

    У пациентов с алкогольным циррозом (класс В по шкале Чайлд-Пью) печени Cmax в 16 раз, a AUC — в 11 раз выше нормы.

    Cmax и AUC у пожилых пациентов (≥65 лет) на 40% и 30% соответственно выше, чем у пациентов молодого возраста, однако это не влияет на степень снижения холестерина ЛПНП.

    Нарушение функции почек не влияет на концентрацию препарата в плазме крови степень снижения холестерина ЛПНП.

    • в сочетании с гипохолестеринемической диетой для снижения повышенных концентраций общего Хс, Хс-ЛПНП, апо-В и ТГ и повышения концентрации Хс-ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (тип IIа и IIb по классификации Фредриксона), когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными;
    • для снижения концентрации общего Хс и Хс-ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными;
    • первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития: возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, ретинопатия, альбуминурия, низкие концентрации Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т.ч. на фоне дислипидемии;
    • вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости реваскуляризации.

    • заболевания печени в активной стадии или повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) неясного генеза;
    • беременность;
    • период лактации;
    • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
    • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (т.к. в составе содержится лактоза);
    • повышенная чувствительность к аторвастатину и другим вспомогательным компонентам препарата.

    С осторожностью следует назначать препарат при злоупотреблении алкоголем, заболеваниях печени в анамнезе, заболеваниях мышечной системы (в анамнезе от применения других представителей группы ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы), тяжелых нарушениях электролитного баланса, эндокринных (гипертиреоз) и метаболических нарушениях, артериальной гипотензии, сахарном диабете, тяжелых острых инфекциях (сепсис), неконтролируемой эпилепсии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, агрессивной липидснижающей терапии (аторвастатин в дозе 80 мг) при вторичной профилактике инсульта у пациентов с геморрагическим или лакунарным инсультом в анамнезе.

    Перед началом применения препарата Тулип пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии препаратом.

    Препарат принимают внутрь независимо от времени приема пищи. Доза препарата Тулип варьирует в пределах от 10 мг до 80 мг в сутки, и подбирается с учетом исходных концентраций Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального терапевтического ответа на проводимую терапию.

    Для большинства пациентов начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут.

    В начале лечения, через 2-4 недели терапии и/или после повышения дозы препарата Тулип необходимо контролировать концентрации липидов в плазме крови и при необходимости корректировать дозу препарата.

    Максимальная суточная доза — 80 мг/сут.

    Первичная (гетерозиготная наследственная и полигенная) гиперхолестеринемия (тип IIа) и смешанная гиперлипидемия (тип IIb)

    В большинстве случаев бывает достаточно применения препарата Тулип в дозе 10 мг 1 раз/сут (возможно применение аторвастатина в таблетках по 10 и 20 мг). При необходимости возможно постепенное увеличение дозы до 80 мг (2 таб. по 40 мг) в зависимости от реакции пациента с интервалом 2-4 недели, поскольку терапевтический эффект отмечается через 2 недели, а максимальный терапевтический эффект — через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.

    Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия

    Препарат Тулип в большинстве случаев применяют в дозе 80 мг (2 таб. по 40 мг) 1 раз/сут.

    Предупреждение развития сердечно-сосудистых заболеваний

    Тулип применяют в дозе 10 мг 1 раз/сут. Если не достигнута оптимальная концентрация ЛПНП в плазме возможно увеличение дозы препарата до 80 мг/сут в зависимости от реакции пациента с интервалом 2-4 недели.

    Коррекция дозы препарата Тулип у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов пожилого возраста не требуется.

    У пациентов с нарушением функции печени замедляется выведение аторвастатина из организма, поэтому рекомендуется применять его с осторожностью при постоянном контроле активности печеночных трансаминаз: ACT и АЛТ. Если наблюдаемое повышение активности ACT или АЛТ более чем в 3 раза по сравнению с ВГН сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена препарата Тулип.

    По данным ВОЗ нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000, 30 кг/м 2 , повышенным уровнем триглицеридов, повышенным АД) должны находиться под контролем, как клиническим, так и биохимическим, в соответствии с национальными стандартами оказания медицинской помощи.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения препаратом Тулип необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Препарат Тулип противопоказан к применению во время беременности. Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина, важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата во время беременности.

    В случае диагностирования беременности в процессе терапии препаратом Тулип, его прием следует прекратить как можно быстрее, а пациентку необходимо предупредить о потенциальном риске для плода.

    Препарат Тулип можно применять у женщин репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске для плода во время лечения.

    Женщины репродуктивного возраста во время лечения препаратом Тулип должны применять надежные методы контрацепции.

    Аторвастатин выделяется с грудным молоком, поэтому противопоказан к применению в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата Тулип в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

    Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    Ссылка на основную публикацию
    Статьи c упоминанием слов:

    Adblock
    detector