0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Вазапростан — инструкция по применению и показания, дозировка, состав, форма выпуска и цена

Вазапростан

Вазапростан: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Vazaprostan

Код ATX: C01EA01

Действующее вещество: алпростадил (Alprostadil)

Производитель: Байер Фарма АГ (Bayer Pharma AG) (Германия); Ай Ди Ти Биологика, ГмбХ (IDT Biologika, GmbH) (Германия)

Актуализация описания и фото: 27.08.2019

Цены в аптеках: от 7999 руб.

Вазапростан – препарат с антиагрегационным и сосудорасширяющим действием, применяемый при лечении хронических облитерирующих заболеваний артерий.

Форма выпуска и состав

Вазапростан выпускают в форме лиофилизата для приготовления раствора для инфузий: гигроскопичная масса белого цвета (в стеклянных ампулах, в картонной пачке 10 ампул и инструкция по применению Вазапростана).

В состав одной ампулы лиофилизата входит 20 мкг или 60 мкг активного вещества – алпростадила (клатратного комплекса с альфадексом).

Вспомогательные вещества: альфадекс (α-циклодекстрин), безводная лактоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Вазапростан – препарат простагландина Е1 (PG E1), оказывает вазопротекторное действие. Благодаря применению препарата улучшается микроциркуляция и периферическое кровообращение. При системной терапии наблюдается расслабление гладкомышечных волокон.

К другим эффектам действующего вещества Вазапростана – алпростадила относится:

  • Сосудорасширяющее действие, уменьшение общего периферического сопротивления сосудов без изменения артериального давления. При этом отмечается рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса;
  • Уменьшение активности нейтрофилов и агрегации тромбоцитов, увеличение эластичности эритроцитов, повышение фибринолитической активности крови;
  • Подавление секреции желудочного сока;
  • Стимулирующее действие на гладкую мускулатуру мочевого пузыря, кишечника, матки.

Фармакокинетика

Алпростадил применяется в сочетании с альфациклодекстрином (внутривенно или внутриартериально). При приготовлении раствора комплекс распадается на отдельные компоненты – PG E1 и альфациклодекстрин.

Терапевтически значимая концентрация активного вещества при внутривенном применении достигается вскоре после начала введения, а Cmax (максимальная концентрация) в плазме крови – за 2 часа.

Связывание PG E1 с белками плазмы – на уровне 93%.

Метаболизм PG E1 происходит преимущественно в легких, в процессе первого прохождения через легкие метаболизируется около 60–90% активного вещества, при этом образуются основные метаболиты – 15-кето-PG E0, 15-кето-PG E1 и PG E0.

PG E1 – эндогенное вещество, которое характеризуется исключительно коротким T1/2 (периодом полувыведения). Плазменная концентрация в крови возвращается к исходному уровню спустя 10 секунд после прекращения введения. Выводится с мочой и через желудочно-кишечный тракт (на уровне 88 и 12% соответственно) в течение 72 часов в виде метаболитов.

T1/2 альфациклодекстрина составляет примерно 7 минут, выводится в неизмененном виде с мочой.

Показания к применению

Вазапростан показан при хронических облитерирующих заболеваниях артерий III и IV стадии (по классификации Фонтейна).

Противопоказания

Применение Вазапростана противопоказано при:

  • Выраженных нарушениях ритма сердца;
  • Хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
  • Обострении ишемической болезни сердца;
  • Перенесенном в последние 6 месяцев инфаркте миокарда;
  • Заболеваниях печени в анамнезе;
  • Дисфункции печени (повышение уровня АЛТ, АСТ, ГГТ);
  • Отеке легких;
  • Инфильтративных заболеваниях легких;
  • Хронических обструктивных заболевания легких;
  • Заболеваниях, сопровождающихся повышенным риском возникновения кровотечений, включая язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативную ретинопатию со склонностью к кровотечениям, обширные травмы;
  • Повышенной чувствительности к алпростадилу и другим компонентам препарата.

Вазапростан также не назначают:

  • Одновременно с антикоагулянтными и сосудорасширяющими препаратами;
  • Кормящим и беременным женщинам;
  • Пациентам возраста до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью Вазапростан назначают:

  • При артериальной гипотензии;
  • Находящимся на гемодиализе пациентам (терапию следует проводить в постдиализном периоде);
  • При сердечно-сосудистой недостаточности (необходим контроль нагрузки объема раствора-носителя);
  • Больным с сахарным диабетом 1 типа, особенно с обширными поражениями сосудов.

Вазапростан, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор готовят непосредственно перед выполнением инфузии. Использование раствора, приготовленного более 12 часов назад, не допускается.

Внутриартериальное введение

Для внутриартериального введения содержимое ампулы (20 мкг алпростадила) растворяют – в 50 мл физиологического раствора.

Если другие предписания отсутствуют, 10 мкг алпростадила (половину ампулы) вводят внутриартериально в течение 60-120 минут при помощи устройства для инфузии. В случае необходимости, особенно при наличии некрозов, дозу можно увеличить до 20 мкг алпростадила (под строгим контролем переносимости). Такую дозу обычно применяют для однократной ежедневной инфузии.

Если внутриартериальное введение Вазапростана осуществляется через установленный катетер, в зависимости от степени тяжести заболевания и переносимости, рекомендуется доза 0,1-0,6 нг/кг в минуту с введением препарата в течение 12 часов при использовании устройства для инфузий.

Внутривенное введение

Для внутривенного введения 40 мкг алпростадила (2 ампулы по 20 мкг) разводят в 50-250 мл физиологического раствора и вводят внутривенно в течение 2 часов 2 раза в день или 60 мкг алпростадила (3 ампулы по 20 мкг) в течение 3 часов 1 раз в день.

Средняя продолжительность терапии — 2 недели. При отсутствии положительной динамики лечение прекращают, при улучшении возможно продление терапии еще на 7-14 дней.

У больных с почечной недостаточностью (сывороточный креатинин больше 1,5 мг/дл) внутривенное введение Вазапростана следует начинать с 20 мкг (1 ампула по 20 мкг) в течение 2 часов. При необходимости через 2-3 дня разовую дозу можно увеличить до 40-60 мкг.

Для пациентов с сердечной и почечной недостаточностью максимальный объем вводимой жидкости – 50-100 мл в сутки. Продолжительность терапии – 4 недели.

Побочные действия

При применении Вазапростана возможно развитие нарушений со стороны различных систем организма:

  • Центральная и периферическая нервная система: головная боль, судороги, головокружение, общая слабость, повышенная усталость, нарушение чувствительности слизистых оболочек и кожи;
  • Сердечно-сосудистая система: нарушения сердечного ритма, понижение артериального давления, боли за грудиной, AV-блокада;
  • Костно-мышечная система: гиперостоз длинных трубчатых костей (при продолжительности терапии более 28 суток);
  • Пищеварительная система: тошнота, чувство дискомфорта в эпигастрии, диарея, рвота;
  • Местные реакции: отек, эритема, нарушение чувствительности, боль, флебит;
  • Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
  • Лабораторные показатели: лейкопения, лейкоцитоз, повышение уровня трансаминаз, увеличение титра С-реактивного белка;
  • Прочие: гипертермия, повышенное потоотделение;
  • Редко: спутанность сознания, артралгии, лихорадка, судороги центрального генеза, брадипноэ, озноб, почечная недостаточность, психоз, анурия;
  • Крайне редко (менее 1% случаев): острая сердечная недостаточность, шок, кровотечение, гипербилирубинемия, брадипноэ, сонливость, тахипноэ, снижение функции дыхания, нарушение функции почек, анурия, фибрилляция желудочков, гипогликемия, наджелудочковая аритмия, AV-блокада II степени, повышенная раздражительность, напряжение мышц шеи, гиперкапния, гипотермия, гематурия, гиперемия кожных покровов, тахифилаксия, анемия, тромбоцитопения, гиперкалиемия.

Побочные действия, связанные с применением Вазапростана или с процедурой катетеризации, обратимы после понижения дозировки или прекращения инфузии.

Передозировка

Основные симптомы: снижение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений, могут развиваться вазовагальные реакции (проявляются в виде повышенного потоотделения, бледности кожных покровов, тошноты, рвоты); это может сопровождаться симптомами сердечной недостаточности и ишемией миокарда; также возможен отек, покраснение ткани и боль в месте инфузии.

Терапия: уменьшение дозы Вазапростана либо прекращение инфузии. При выраженном снижении артериального давления больного переводят в положение лежа с приподнятыми ногами. В случае сохранения симптомов назначают симпатомиметики.

Особые указания

Вазапростан может применяться только врачами, имеющими опыт в ангиологии и знакомыми с методами современного непрерывного контроля сердечно-сосудистой системы, а также имеющими необходимое для этого оборудование.

При проведении терапии важно контролировать артериальное давление, биохимические показатели крови, частоту сердечных сокращений, показатели свертываемости крови (при возникновении нарушений свертывающей системы крови или при одновременном применении с препаратами, влияющими на свертывающую систему).

Во избежание появления симптомов гипергидратации у больных с почечной недостаточностью объем вводимой жидкости необходимо ограничить до 50-100 мл в день. Следует проводить динамическое наблюдение за состоянием пациентов (контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений), при необходимости – контроль баланса жидкости, массы тела, проведение эхокардиографического исследования или измерение центрального венозного давления.

Пациенты с ишемической болезнью сердца, нарушениями функции почек и периферическими отеками (сывороточный креатинин больше 1,5 мг/дл) во время применения Вазапростана и в течение 1 дня после прекращения терапии должны находиться в стационаре под наблюдением врача.

Читать еще:  Сколько времени лежат в больнице после инсульта

Как правило, флебит (проксимальнее места введения) не является причиной для прекращения лечения, симптомы воспаления проходят через несколько часов после изменения места введения препарата или прекращения инфузии. Специфическое лечение в подобных случаях не проводят. Снизить частоту проявления данного побочного эффекта Вазапростана позволяет катетеризация центральной вены.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Вазапростан может оказывать влияние на способность к управлению механизмами и вождению автотранспорта в период начала лечения, увеличения дозировки и отмены препарата, а также при приеме алкоголя.

Применение при беременности и лактации

Вазапростан во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет Вазапростан не назначается.

При нарушениях функции почек

У находящихся на гемодиализе пациентов Вазапростан применяют с осторожностью, терапию нужно проводить в постдиализный период.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени (у пациентов с повышенным уровнем аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы и гамма-глутамилтрансферазы), а также при отягощенном анамнезе по заболеваниям печени применять Вазапростан противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

  • Гипотензивные и антиангинальные средства, периферические вазодилататоры: их эффект усиливается;
  • Эпинефрин (адреналин), норэпинефрин (норадреналин): вазодилатирующий эффект уменьшается;
  • Антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов, цефамандол, цефоперазон, цефотетан, тромболитики: вероятность развития кровотечений возрастает.

Нужно учитывать, что взаимодействие может развиваться в том случае, если перечисленные выше препараты применялись незадолго до начала терапии Вазапростаном.

Аналоги

Аналогами Вазапростана являются: ВАП 20, Вазостенон, Мьюз, Алпростадил, Алпростан, Каверджект, Эдекс и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре не выше 25 °C. Срок годности – 4 года.

При повреждении ампулы лиофилизат значительно уменьшается в объеме и становится клейким. В этом случае использовать препарат нельзя.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Вазапростане

Согласно отзывам, Вазапростан выделяют как эффективный препарат для лечения тяжелых сосудистых патологий. Пациенты отмечают, что действие средства развивается быстро. Есть сообщения о возникновении побочных эффектов, чаще всего – головной боли. Стоимость оценивается как высокая.

Цена на Вазапростан в аптеках

Примерная цена на Вазапростан (10 ампул по 20 мкг) составляет 8199–9834 руб.

Вазапростан — инструкция по применению и показания, дозировка, состав, форма выпуска и цена

Лекарственное средство Вазапростан представляет собой препарат из группы простагландина Е1. При применении медикамента отмечается значительное улучшение периферического кровообращения и микроциркуляции, выраженный вазопротекторный эффект. После введения препарата происходит расслабление гладкомышечного элемента и увеличение просвета сосудов. Ознакомьтесь с инструкцией по применению Вазапростана, аналогами лекарственного средства и его приблизительной стоимостью.

Состав и форма выпуска

Лекарство Вазапростан выпускается в виде лиофизиата (порошка, полученного путем лиофизизации), который предназначен для приготовления раствора для внутриартериальных или внутривенных вливаний. Медикамент представляет собой молочно-белую гигроскопическую массу, упакованную в ампулы из стекла по 10 штук в картонной коробке. Основным активным компонентом медикамента является апростадил (20, 60 мкг). Лекарство содержит вспомогательные компоненты: альфадекс, лактозу безводную.

Как действует препарат Вазапростан

Медикамент Вазапростан оказывает сильное антиагрегационное действие, которое заключается в подавлении способности тромбоцитов к агрегации, устойчивость их к деформации и снижении риска образования тромбов. Механизм этого эффекта связан с блокированием ферментов тромбоксансинтетазы, блокированием преобразований арахидоновой кислоты и понижением концентрации внутриклеточного кальция. Антиагреганты применяется для лечения и профилактики:

  • ишемических патологий;
  • тромбоза;
  • нарушений свертываемости крови (коагулопатии).

Одним из основных механизмов гипотензивного действия этого препарата является сосудорасширяющий эффект за счет снижения тонуса гладких мышц. Медикамент действует на гладкомышечные клетки мелких артерий, артериол. В результате этого процесса уменьшается общее периферическое сопротивление, снижается артериальное давление и рефлекторно увеличиваются минутный, ударный объем сердца, частота сердечных сокращений.

Фармакодинамика и фармакокинетика действия

Фармакологическое средство осуществляет вазопротекторное действие. Вазапростан усиливает периферический кровоток, микроциркуляцию. Системное введение медикамента приводит к расслаблению гладкомышечных волокон, расширению просвета сосудов, снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), не оказывая при этом влияния на артериальное давление.

Наблюдается рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и объема сердечного выброса. Медикамент подавляет процесс агрегации тромбоцитов, способствует усилению эритроцитарной эластичности и фибринолитической активности крови, снижает активность нейтрофилов. Кроме того, препарат характеризуется значительным стимулирующим воздействием на гладкую мускулатуру (миометрий) матки, мочевого пузыря и кишечника.

Медикамент вводят внутриартериально или внутривенно в комплексе с альфа-циклодекстрином. При приготовлении лекарственного средства при помощи физраствора происходит разделение на альфа-циклодекстрин и ПГE1. Терапевтическая концентрация активного компонента при внутривенном введении отмечается через несколько минут после введения, максимальная концентрация достигается спустя 100–120 минут. Вследствие того, что ПГЕ 1 – эндогенное вещество, его период полувыведения очень короткий (5–7 минут).

Вещество ПГE1 связывается с белками плазмы крови примерно на 93%. Его процесс метаболизма в основном осуществляется легкими, с образованием нескольких продуктов распада (15-кето – ПГE1; 15-кето – ПГE0 и ПГE0). Биотрансформации подвергается 60–90% активного вещества. Метаболиты выводятся из организма в течение 72 часов через желудочно-киечный тракт (ЖКТ), с мочой (88%).

При каких заболеваниях назначается

Фармакологическое средство применяют для временной медикаментозной терапии пациентов при открытом артериальном протоке, а также при хронических облитерирующих патологиях артерий 3-4 стадии. Причинами этого заболевания являются:

  • ангиопатия при сахарном диабете;
  • эндартериит нижних конечностей;
  • васкулит (воспаление сосудов) при системных заболеваниях;
  • болезнь и синдром Рейно.

Инструкция по применению

Для приготовления нужной формы лекарственного средства в лиофилизат добавляют физраствор (50–250 мл). Согласно инструкции по применению, медикамент следует готовить перед введением в артерию или вену. Недопустимо хранение средства до следующего использования. Порошок растворяется сразу, но после добавления физраствора средство может получиться мутным. Этот эффект происходит из-за большого количества пузырьков воздуха и не оказывает никакого негативного действия. Через несколько минут лекарство становится прозрачным и бесцветным. Особенности:

  1. Длительность медикаментозной терапии Вазапростаном в среднем составляет 2–4 недели.
  2. При недостаточном терапевтическом эффекте или тяжелом состоянии пациента курс лечение продлевают по указанию лечащего врача.
  3. Больным, страдающим недостаточностью функционирования почек, печени, сердечно-сосудистой системы, необходим индивидуальный подбор дозы лекарственного средства.

Внутриартериальное введение вазапростана

Для введения препарата в артерии содержимое ампулы (20 мкг алпростадила) добавляют в 50 мл физраствора. Половину полученного раствора вводят внутриартериально при помощи устройства для инфузии на протяжении 1-2 часов. При необходимости дозировку следует увеличить вдвое при контроле переносимости. Как правило, такое количество лекарства используют для однократной ежедневной инфузии. При условии внутриартериального введения лекарства при помощи установленного катетера рекомендуется дозировка 0,1–0,6 мкг/кг в минуту с инфузией на протяжении 12 часов.

Внутривенная инфузия

Для получения раствора для внутривенного введения (в/в) содержимое двух ампул препарата (40 мкг алпростадила) необходимо растворить в 50–250 мл физраствора, вводить полученный раствор в вену на протяжении двух часов. Лекарство применяется 2 р./сут. Второй вариант: содержимое трех ампул (60 мкг действующего вещества) добавляют в 50–250 мл физраствора, вводят в/в инфузионно на протяжении трех часов 1 р./сут.

Особенности применения

Лекарство разрешено использовать при наличии соответствующего медицинского оборудования. Во время терапии необходимо постоянное врачебное наблюдение за состоянием пациента. Контролировать надо артериальное давление, частоту сердечных сокращений, биохимические показатели и свертывающую способность крови. Кроме того, наблюдают за:

  • массой тела;
  • изменением венозного давления;
  • показателями эхокардиографического исследования;
  • балансом жидкости.

При почечной недостаточности и ИБС

Пациентам, которые страдают нарушением функционирования почек, внутривенное введение лекарственного средства следует начинать с 20 мкг на протяжении двух часов. При наличии показаний спустя 2-3 дня дозировку увеличивают до 40–60 мкг. Для больных с сердечной и почечной недостаточностью количество вводимой жидкости должно быть не более 50–100 мл/сут. для предотвращения гипергидратации. Длительность курса лечения составляет 4 недели.

При развивающемся флебите

Воспаление вен (флебит) выше места пункции не является причиной для прерывания лечения. Симптомы заболевания прекращаются спустя несколько часов после завершения инфузии или изменения места введения медикамента. Специфической терапии в таких случаях не требуется. Уменьшить проявления развития флебита поможет оперативная катетеризация центральной вены.

Побочные эффекты препарата

Многие вещества, оказывающие прямое воздействие на организм человека вызывают аллергические реакции разной силы, активизируют побочные процессы. Эти дополнительные эффекты активных компонентов Вазапростана влекут за собой отрицательные последствия для жизненно важных органов человеческого тела. Составляющие лекарства оказывают влияние на следующие системы органов:

  • центральную нервную;
  • сердечно-сосудистую;
  • опорно-двигательный аппарат;
  • дыхательную.

В некоторых случаях при длительном применении фармакологического препарата отмечают проявления аллергической реакции и изменения показателей лабораторного анализа крови, редко возникают артралгии, судороги центрального генеза, озноб, боли за грудиной. Возможен диспептический синдром (диарея, тошнота). В клинической практике иногда наблюдают острый отек легких и левожелудочковую недостаточность. Крайне редко проявляется гипогликемия, судороги, может возникнуть диссеминированный процесс в легких.

Лабораторные показатели

Применение препарата изменяет некоторые показатели биохимического и клинического исследования крови: наблюдается увеличение количества лейкоцитов (лейкоцитоз) или его уменьшение (лейкопения), повышение трансминаз (печеночных ферментов АЛТ, АСТ), уровня билирубина (гипербилирубинемией). Возможно изменение титра с-реактивного белка в большую сторону.

Аллергические реакции

При индивидуальной непереносимости компонентов фармакологического средства, попадание его в кровоток вызывают различные аллергические реакции:

  • зуд;
  • высыпания на коже;
  • бледность кожных покровов;
  • лихорадка.

Активное действующее вещество препарата аптостадил может оказывать сильное неблагоприятное влияние на состояние и функционирование центральной нервной системы, которое проявляется следующими симптомами:

  • сильной головной болью;
  • судорожным синдромом;
  • заторможенностью;
  • повышенной усталостью;
  • головокружением.

Сердечно-сосудистая система

Со стороны сердечно-сосудистой системы, как правило, возникают следующие побочные эффекты:

  • стенокардия напряжения;
  • снижение артериального давления (вплоть до коллапса);
  • нарушение мозгового, коронарного кровотока;
  • кардиалгия (боль слева в грудной клетке).

Влияние на опорно-двигательный аппарат

При лекарственной терапии медикаментов более четырех недель возможен обратимый гиперостоз (патологическое повышение количества костного вещества) трубчатых или плоских костей. При наличии патологий обмена веществ, недостаточного питания или наследственных заболеваний соединительной ткани отмечаются воспаление и болевой синдром суставов при движении, нарушение их нормальной функции.

Читать еще:  Мелоксикам – показания к применению

Общие и локальные симптомы

Ограниченные или локальные побочные действия связаны, как правило, с неправильной техникой введения лекарственного средства, флебитом или аллергическими реакциями на медикамент. Среди местных симптомов выделяют боль, покраснение, нарушение чувствительности или отек места пункции сосуда. Общее или системное побочное действие возникает вследствие индивидуальной непереносимости веществ, входящих в состав лекарства. К ним относят:

  • потерю сознания;
  • потемнение в глазах;
  • головокружение;
  • дезориентацию.

Противопоказания вазапростана

С осторожностью следует применять Вазапростан при артериальной гипотензии в анамнезе, патологий сердечно-сосудистой системы (обязателен строгий контроль); пациентам с нарушениями функции выделения, которые находятся на гемодиализе, терапию необходимо проводить в постдиализном периоде. Людям, страдающим сахарным диабетом первого типа, с осторожностью назначают при обширных поражениях артерий и вен.

Прямыми противопоказаниями для применения лекарства являются:

  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • нарушения ритма сердца (аритмии);
  • ишемическая болезнь сердца в стадии обострения;
  • острый и подострый инфаркт миокарда;
  • отек легких;
  • инфильтративные поражения легких;
  • анемия;
  • хроническая обструктивная болезнь легких;
  • дисфункция печени;
  • патологии, сопровождающиеся высоким риском кровотечений (язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелое поражение сосудов мозга, пролиферативная ретинопатия);
  • необходимость сопутствующего лечения антикоагулянтами;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • атриовентрикулярная блокада;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарственного средства.

Случаи передозировки

Признаками передозировки медикаментом являются резкое снижение артериального давления, гиперемию (покраснение) кожных покровов, головокружение, тахикардию, гематурию, кровоизлияния. У детей до трех лет отмечается брадикардию и апноэ. Для ликвидации симптомов необходимо прекращение или замедление введение препарата. При проявлении первых признаков брадипноэ у детей необходима искусственная вентиляция легких (ИВЛ).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременной терапии Вазапростан усиливает действие гипотензивных препаратов, периферических вазодилататоров, антиангинальных средств (против стенокардии). Сочетанное применение с ингибиторами агрегации тромбоцитов, тромболитиками, антикоагулянтами (например, Цефоперазоном, Цефамандолом, Цефотетаном) значительно увеличивает риск возникновения кровотечений. Одновременное применение Вазапростана и адреналина уменьшает вазодилатирующее действие. Стого запрещено принимать алкоголь во время лечения.

Цена вазапростана в аптеках Москвы

На территории России медикамент Вазапростан отпускается из аптек строго по рецепту врача. Стоимость лекарственного средства зависит от степени качества его составляющих ингредиентов, региона его производства и продажи. Купить препарат можно в интернет-аптеке (при этом, как правило, рецепт необходимо предъявить курьеру или в пункте выдачи заказов). Приблизительная стоимость Вазапростана:

Вазапростан

Состав

1 ампула Вазапростана содержит 20 мкг или 60 мкг алпростадила (действующее вещество в комплексе с альфадексом).

Вспомогательные ингредиенты: альфадекс, лактоза.

Форма выпуска

Выпускается в форме лиофилизата (порошка) для приготовления раствора для инфузий. 1 упаковка содержит 10 ампул.

Фармакологическое действие

Обладает антиагрегационным, а также сосудорасширяющим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство Вазапростан улучшает периферическое кровообращение и микроциркуляцию, тем самым проявляя вазопротекторное действие. Системное введение препарата приводит к релаксации гладкомышечных волокон, расширению сосудов, снижению ОПСС, не оказывая влияния на артериальное давление. Одновременно наблюдается рефлекторное усиление ЧС и сердечного выброса. Препарат снижает агрегацию тромбоцитов, способствует повышению эритроцитарной эластичности, уменьшает активность нейтрофилов, усиливает фибринолитическую активность крови. Алпростадил характеризуется стимулирующим воздействием на гладкую мускулатуру матки, мочевого пузыря и кишечника, а также угнетает выделение желудочного сока.

Препарат вводят внутримышечно или внутриартериально в комплексе с альфа-циклодекстрином. При приготовлении раствора происходит разделение его комплекса на ПГE1 и альфа-циклодекстрин. Терапевтическая концентрация действующего вещества, при внутривенном введении, наблюдается уже в течение нескольких минут после введения, достигая максимальной через 100-120 минут. Так как ПГЕ 1 это эндогенное вещество, то его период полувыведения очень короткий, а концентрация в крови, после введения, уже через 10 секунд приходит к исходному значению.

Связь ПГE1 с белками плазмы составляет — 93%.

Биотрансформация ПГE 1 в основном, проходит в легких, с образованием основных продуктов метаболизма (15-кето — ПГE1; 15- кето — ПГE0 и ПГE0). Метаболизму подвергается 60-90% действующего вещества.

Основные метаболиты в течение 72 часов выводятся через ЖКТ (12%) и с мочой (88%).

Период полувыведения альфа-циклодекстрина составляет, примерно 7 минут. В неизмененном состоянии выводится с мочой.

Показания к применению

Вазапростан применяют для терапии тяжелых стадий (3-4 стадии по Фонтейну) облитерирующих хронических заболеваний артерий:

  • ангиопатии, по причине сахарного диабета;
  • эндартериит нижних конечностей, в случае невозможности проведения оперативного вмешательства по восстановлению кровотока;
  • васкулиты, при системных заболеваниях;
  • болезнь и синдром Рейно;
  • в качестве временной терапии пациентов с пороками сердца, которые имеют открытый артериальный проток.

Противопоказания

  • индивидуальная чувствительность к действующему и другим веществам Вазапростана;
  • ХСН (хроническая сердечная недостаточность);
  • выраженные патологии сердечного ритма;
  • обострение ИБС;
  • отек легких;
  • недавний инфаркт миокарда (6 месяцев после);
  • инфильтративные и хронические обструктивные болезни легких;
  • патологии печени, в том числе в анамнезе;
  • заболевания, которые могут привести к кровотечениям и кровоизлияниям (патологии сосудов головного мозга, язва ЖКТ, пролиферативная ретинопатия, серьезная травма и т.д.);
  • проводимое лечение с использованием антикоагулянтов и сосудорасширяющих средств;
  • период кормления грудью;
  • период беременности.

Побочные действия

  • нарушения ритма сердца;
  • понижение АД;
  • болевые ощущения за грудиной;
  • AV блокада.
  • дискомфорт в области эпигастрия;
  • диспептические нарушения.
  • при длительной терапии возможенгиперостоз длинных трубчатых костей.
  • болевые ощущения;
  • эритема;
  • отеки;
  • флебит;
  • ослабление чувствительности.
  • лейкопения;
  • лейкоцитоз;
  • повышение уровня трансаминаз;
  • рост титра C-реактивного белка.
  • повышенное потоотделение;
  • отечность;
  • гипертермия;
  • боль в суставах.

В редких случаях наблюдали:

  • спутанность сознания;
  • лихорадку;
  • судороги центрального генеза;
  • брадипноэ;
  • озноб;
  • артралгии;
  • почечную недостаточность;
  • психоз;
  • анурию.

Присутствуют данные о нескольких случаях развития острой левожелудочковой недостаточности и отека легких.

  • острая сердечная недостаточность;
  • шок;
  • кровотечение;
  • гипербилирубинемия;
  • понижение дыхательной функции;
  • тахипноэ;
  • гипогликемия;
  • нарушение со стороны почек;
  • фибрилляция желудочков сердца;
  • наджелудочковая аритмия;
  • AV блокада II степени;
  • повышенная раздражительность;
  • напряжение шейных мышц;
  • гипотермия;
  • гиперемия кожи;
  • гиперкапния;
  • перитонеальные симптомы;
  • гематурия;
  • тахифилаксия;
  • тромбоцитопения;
  • гиперкалиемия;
  • анемия.

Побочные эффекты, которые связанны с процедурой введения препарата исчезают самостоятельно при снижении дозы или по окончанию инфузии.

Инструкция по применению Вазапростана (Способ и дозировка)

Инструкция на Вазапростан предполагает внутривенное или внутриартериальное введение лекарственного средства.

При внутриартериальном введении содержимое одной ампулы препарата (20 мкг алпростадила) растворяют в физиологическом растворе (50 мл).

Если нет других рекомендаций, проводят внутриартериальное введение половины ампулы (10 мкг) Вазапростана в виде инфузии, на протяжении 60-ти — 120-ти минут. При эндартериите в тяжелых формах с некрозом возможно увеличение дозы препарата вдвое (20 мкг). Данная дозировка, как правило, составляет однократную дозу ежедневной инфузии.

В случае внутриартериального инфузионного введения препарата с использованием катетера, рекомендованная доза алпростадила может быть от 0,1 нг/кг/мин (0,25 ампулы) до 0,6 нг/кг/мин (1,5 ампулы), в зависимости от тяжести заболевания и переносимости лекарственного средства. Инфузия проводится на протяжении 12-ти часов.

При назначении внутривенных инфузий содержимое двух ампул Вазапростана (40 мкг) растворяют в 50 мл — 250 мл физиологического раствора. Полученный раствор, в виде инфузии, вводят два раза в сутки в течение 2-х часов. При рекомендованной дозе — 3 ампулы (60 мкг), инфузию проводят одноразово в течение 3-х часов.

При нарушении функции почек (уровень креатинина больше 1,5 мг/дл) начинают внутривенную инфузию с дозы 20 мкг и проводят в течение 2 часов. При потребности можно увеличить разовую дозу до 40 — 60 мкг, через 2-3 дня.

Пациентам с сердечной и почечной недостаточностью снижают объем вводимого раствора до 50 мл/сут — 100 мл/сут. Курс терапии составляет 4 недели.

Рекомендуемая продолжительность курса терапии в среднем составляет две недели. В случае положительной динамики можно продолжить лечение еще на 14 дней. При отрицательном эффекте от введения Вазапростана на протяжении двух недель от начала терапии, следует отказаться от применения этого препарата и подобрать другое лекарственное средство.

Приготовление раствора проводят прямо перед его применением. Порошок, при добавлении физиологического раствора, растворяется быстро и поначалу может приобретать молочно-мутный цвет, из-за попавших в него пузырьков воздуха. Через некоторое время раствор должен приобрести однородность и прозрачность. Запрещается применение раствора приготовленного более 12-ти часов назад.

Передозировка

При передозировке препаратом Вазапростан возможно снижение АД, развитие рефлекторной тахикардии, а также гиперемия кожных покровов, тошнота и рвота, повышенное потоотделение. Может возникнуть ишемия миокарда и симптоматика сердечной недостаточности. Из местных реакций — отек, боль, покраснение в месте введения.

Рекомендуют снизить дозу препарата или прервать инфузионное введение. Пациенту показано принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами. При прогрессировании симптомов передозировки назначают симпатомиметики.

Взаимодействие

Алпростадил способен усиливать действие гипотензивных лекарственных средств, антиангинальных препаратов и вазодилататоров.

Совместный прием с препаратами, препятствующими свертыванию крови (ингибиторы агрегации тромбоцитов, антикоагулянты), а также с тромболитиками, цефоперазоном, цефамандолом, цефотетаном увеличивает риск развития кровотечений.

Вазодилатирующий эффект снижается при сочетаемом применении с симпатомиметиками.

Следует помнить, что фармацевтическое взаимодействия возможно при приеме вышеперечисленных препаратов незадолго до начала терапии Вазапростаном.

Условия продажи

Лекарственное средство Вазапростан отпускается по рецепту.

Условия хранения

Препарат относится к списку Б. Хранить при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

Особые указания

Введение Вазапростана может осуществлять только опытный медицинский персонал, обладающий соответствующими знаниями в ангиологии и подходящим оборудованием.

Во время терапии необходимо постоянно контролировать биохимические показатели крови, АД, ЧСС, свертывающую способность крови, особенно при нарушениях свертываемости крови или проводимом лечении влияющими на нее препаратами.

Пациенты, страдающие ИБС, почечной дисфункцией, периферическими отеками во время инфузий Вазапростаном должны находиться в стационаре, под постоянным наблюдением лечащего врача на протяжении суток после введения.

При почечной недостаточности, во избежание гипергидратации, пациентам рекомендуют введение жидкостей в объеме, не превышающем 50-100 мл в сутки. Обязательным является динамическое наблюдение за общим состоянием больного, контроль АД и ЧСС.

Также следует следить за изменениями баланса жидкости и массы тела, проводить измерение центрального венозного давления и, при необходимости эхокардиографическое исследование.

Развивающийся флебит обычно не является основанием для прекращения инфузии. Признаки сосудистого воспаления исчезают самостоятельно в течение нескольких часов после перемены места введения или прекращения инфузии. В подобных случаях проведение специфической терапии не требуется. Установка катетера в центральную вену позволяет существенно снизить частоту данного побочного эффекта.

Читать еще:  Крема для лечения экземы на руках

Содержимое ампулы Вазапростана, которое становится клейким и влажным, говорит о повреждении первичной упаковки препарата. В таком случае использовать лекарственное средство нельзя.

Вазапростан : инструкция по применению

Состав

1 ампула содержит:

активное вещество: алпростадил (клатратный комплекс с альфадексом) 20 мкг вспомогательные вещества: альфадекс (а-циклодекстрин), лактоза безводная

Описание

Гигроскопичная лиофильная масса белого цвета.

Фармакологическое действие

Препарат простагландина E](PG Е]) улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, оказывает вазопротекторное действие. При системном введении вызывает расслабление гладкомышечных волокон, оказывает сосудорасширяющее действие, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление без изменения артериального давления. При этом отмечается рефлекторное увеличение сердечного выброса и частоты сердечных сокращений (ЧСС). Способствует повышению эластичности эритроцитов, уменьшает агрегацию тромбоцитов и активность нейтрофилов, повышает фибринолитическую активность крови. Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря, матки; подавляет секрецию желудочного сока.

Фармакокинетика

Применяется PG Е в комплексе с альфациклодекстрином внутривенно или внутриартериально. Во время приготовления раствора комплекс препарата распадается на составные части — PG Ej и альфациклодекстрин. При внутривенном введении терапевтически значимая концентрация активного вещества достигается вскоре после начала введения препарата, а максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2 часов от начала введения. PG Ej является эндогенным веществом с исключительно коротким периодом полувыведения — концентрация в плазме крови возвращается к исходному уровню за 10 секунд после прекращения введения.

Процесс биотрансформации PG Ej происходит главным образом в легких, при «первом прохождении» через легкие метаболизируется 60-90% активного вещества с образованием основных метаболитов — 15-кето- PG 15-кето — PG Eg и PG Eg.

Выводятся основные продукты метаболизма почками — 88% и через желудочно-кишечный тракт — 12% в течение 72 часов. С белками плазмы связывается 93% PG Е1. Альфациклодекстрин имеет период полувыведения около 7 минут, выводится почками в неизменном виде.

Показания к применению

Хронические облитерирующие заболевания артерий 1П и IV стадий (по классификации Фонтейна).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к алпростадилу или другим компонентам препарата. Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженные нарушения ритма сердца, обострение ишемической болезни сердца, перенесенный в последние шесть месяцев инфаркт миокарда.

Отек легких, инфильтративные заболевания легких, хронические обструктивные заболевания легких.

Дисфункция печени (повышенный уровень ACT, АЛТ или гамма-ГТ) и заболевания печени в анамнезе, а также заболевания, сопровождающиеся повышенным риском возникновения кровотечений (язвенная болезнь желудка или двеннадцатиперстной кишки, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма и т.п.).

Сопутствующая терапия сосудорасширяющими и антикоагулянтными средствами.

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью следует назначать ВАЗАПРОСТАН при артериальной гипотензии, сердечно­сосудистой недостаточности (обязателен контроль нагрузки объема раствора-носителя), у пациентов, находящихся на гемодиализе (лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде), у пациентов с сахарным диабетом I типа, особенно при обширных поражениях сосудов.

Беременность и период лактации

Применение ВАЗАПРОСТАНА при беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Готовить раствор необходимо непосредственно перед выполнением инфузии. Лиофилизат растворяется сразу после добавления физиологического раствора. В начале раствор может получиться молочно- мутным. Этот эффект создается за счет пузырьков воздуха и не имеет

никакого значения. Через короткое время раствор становится прозрачным. Нельзя использовать раствор, приготовленный более 12 часов назад.

Внутриартериалъное введение Вазапростана

Растворить содержимое одной ампулы лиофилизата ВАЗАПРОСТАНА (соответствует 20 мкг алпростадила) в 50 мл физиологического раствора.

При отсутствии других предписаний половину ампулы ВАЗАПРОСТАНА (соответствует 10 мкг алпростадила) вводить внутриартериально в течение 60 — 120 мин при использовании устройства для инфузии. При необходимости, особенно при наличии некрозов, под строгим контролем переносимости, дозу можно увеличить до (20 мкг алпростадила) одной ампулы. Эта дозировка обычно применяется для однократной ежедневной инфузии.

Если внутриартериальная инфузия проводится через введенный катетер, в зависимости от переносимости и тяжести заболевания, рекомендуется доза 0,1 — 0,6 нг/кг/мин с введением препарата в течение 12 часов при использовании устройства для инфузии (соответствует 1 А — 1 Уг ампулам ВАЗАПРОСТАНА).

Внутривенная инфузия ВАЗАПРОСТАНА:

Растворить содержимое двух ампул лиофилизата ВАЗАПРОСТАНА (соответствует 40 мкг алпростадила) в 50 — 250 мл физиологического раствора и вводить внутривенно в течение 2 часов. Эта доза применяется дважды в день.

Или 60 мкг алпростадила (3 ампулы ВАЗАПРОСТАНА), растворенные в 50 — 250 мл физиологического раствора, вводить инфузионно внутривенно в течение 3 часов один раз в день.

У пациентов с нарушенной функцией почек (почечная недостаточность при значениях креатинина >1,5 мг/л) внутривенное введение ВАЗАПРОСТАНА начинают с 20 мкг в течение двух часов. При необходимости через 2-3 дня разовую дозу увеличивают до 40-60 мкг.

Для больных с почечной и сердечной недостаточностью максимальный объем вводимой жидкости — 50 — 100 мл/сутки. Курс лечения — 4 недели.

Продолжительность лечения в среднем — 14 дней, при положительном эффекте лечение препаратом можно продолжить еще в течение 7-14 дней. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 недель от начала лечения дальнейшее применение препарата следует прекратить.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, судорожный синдром,

головокружение, повышенная усталость, чувство недомогания, нарушение чувствительности кожи и слизистых.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, боли за грудиной, нарушения сердечного ритма, атриовентрикулярная блокада.

Со стороны пищеварительной системы: чувство дискомфорта в эпигастральной области, диспептические явления — диарея, тошнота, рвота.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: гиперостоз длинных трубчатых костей (при лечении более 4 недель).

Местные реакции: боль, отек, эритема, нарушение чувствительности, флебит (проксимальнее места внутривенного введения).

Лабораторные показатели: лейкоцитоз, лейкопения, увеличение титра С-реактивного белка, повышение уровня трансаминаз.

Прочие: повышенное потоотделение, гипертермия, отечность конечности, в вену которой проводится инфузия.

Редко: боли в суставах, спутанность сознания, судороги центрального генеза, лихорадка, озноб, брадипноэ, артралгии, психоз, почечная недостаточность, анурия. Сообщалось о нескольких случаях развития отека легких и острой левожелудочковой недостаточности.

Крайне редко (до 1% случаев): шок, острая сердечная недостаточность, гипербилирубинемия, кровотечение, сонливость, брадипноэ, снижение функции дыхания, тахипноэ, анурия, нарушение функции почек, гипогликемия, фибрилляция желудочков сердца, атриовентрикулярная блокада II степени, наджелудочковая аритмия, напряжение мышц шеи, повышенная раздражительность, гипотермия, гиперкапния, гиперемия кожных покровов, гематурия, перитонеальные симптомы, тахифилаксия, гиперкалиемия, тромбоцитопения, анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Побочные эффекты, связанные с применением препарата или с самой процедурой катетеризации, исчезают после снижения дозы или прекращения инфузии.

Передозировка

Передозировка ВАЗАПРОСТАНА может проявляться снижением артериального давления и учащением частоты сердечных сокращений. Возможно развитие вазо-вагальных реакций с бледностью кожных покровов, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, что также может сопровождаться ишемией миокарда и симптомами сердечной недостаточности, а также возможны боли, отек и покраснение ткани в месте инфузии.

При симптомах передозировки необходимо уменьшить дозу ВАЗАПРОСТАНА или прекратить инфузию. При выраженном снижении артериального давления больному в положении лежа необходимо приподнять ноги. При сохранении симптомов необходимо использовать симпатомиметики.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

ВАЗАПРОСТАН может усиливать эффект гипотензивных средств, вазодилататоров и антиангинальных средств. Одновременное применение ВАЗАПРОСТАНА у пациентов, принимающих средства, препятствующие свертыванию крови (антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов), может увеличить вероятность кровотечений в комбинации с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном и тромболитиками — повышает риск развития кровотечения. Симпатомиметики — адреналин, норадреналин, — снижают вазодилатирующий эффект.

Необходимо учитывать, что взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если вышеперечисленные средства применялись незадолго до того, как была начата терапия ВАЗАПРОСТАНОМ.

Особенности применения

ВАЗАПРОСТАН могут применять только врачи, имеющие опыт в ангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроля за сердечно-сосудистой системой и имеющие для этого соответствующее оборудование.

В период лечения необходим контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений, биохимических показателей крови, свертывающей системы крови (при нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии средствами, которые влияют на свертывающую систему).

Больные ишемической болезнью сердца, а также пациенты с периферическими отеками и почечной дисфункцией (сывороточный креатинин > 1,5 мг/дл) должны находиться под наблюдением в стационаре во время лечения ВАЗАПРОСТАНОМ в течение одного дня после прекращения его применения.

Во избежание появления симптомов гипергидратации у пациентов с почечной недостаточностью объем введенной жидкости по возможности не должен превышать 50-100 мл в день. Необходимо динамическое наблюдение за состоянием пациента (контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений), при необходимости — контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или проведение эхокардиографического исследования.

Флебит (проксимальнее места введения), как правило, не является причиной для прекращения терапии, признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменения места введения препарата, специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия препарата.

При повреждении ампулы лиофилизат становится влажным и клейким, и сильно уменьшается в объеме. В этом случае препарат использовать нельзя.

ВАЗАПРОСТАН может влиять на способность к активному участию в уличном движении, к вождению автотранспорта или управлению механизмами, особенно в начале лечения, при увеличении дозы и отмене препарата, а также при одновременном приеме алкоголя.

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:

Adblock
detector